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公开(公告)号：CN106397527B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201610821694.4
申请日：2016-09-13
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示；其中R为酰基或者磺酰基；本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途，特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单，易于制备；抗肿瘤活性较米非司酮强，且剂量小，可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备，同时，本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物，也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。
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公开(公告)号：CN107162978B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710380435.7
申请日：2017-05-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三取代吡唑化合物及其制备方法和应用，所述化合物具体为5‑(3,4‑二氯苯基)‑3‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯氧基)‑1‑(2‑甲氧基乙基)吡唑，其结构式为：。该化合物突破了传统黏膜相关型淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1（MALT1）抑制剂MI‑2的骨架结构，有望用于制备淋巴癌的靶向治疗药物。
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公开(公告)号：CN107698511A
公开(公告)日：2018-02-16
申请号：CN201711087106.X
申请日：2017-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3-二芳基-5-烷氧基吡唑化合物及其制备方法和应用，该化合物具体为1-(4-(2-氯乙酰胺基)苯基)-3-(3,4-二氯苯基)-5-(2-甲氧基乙氧基)吡唑，其结构式为： 。本发明以吡唑环替代MALT1抑制剂MI-2中的三氮唑环，以制得所述化合物，该化合物具有新的母环结构，其类药性评价高，体外抑制淋巴瘤细胞活性好，且合成简单，有望用于制备靶向治疗淋巴癌的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106397527A
公开(公告)日：2017-02-15
申请号：CN201610821694.4
申请日：2016-09-13
Applicant: 中国科学院昆明动物研究所 , 福州大学
CPC classification number: C07J41/0033 , C07J43/003
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮衍生物及其用途。所述的米非司酮衍生物的结构式如式(I)所示；其中R为酰基或者磺酰基；本发明还涉及米非司酮衍生物在制备治疗与KLF5调控的肿瘤药物中的用途，特别是治疗三阴性乳腺癌药物中的用途。该化合物结构简单，易于制备；抗肿瘤活性较米非司酮强，且剂量小，可用于治疗三阴性乳腺癌及与KLF5密切相关的肿瘤药物的制备，同时，本发明探索合成的一类具有高成药性的米非司酮衍生物，也为其他同类化合物的合成提供新的解决思路和方案。
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公开(公告)号：CN107162978A
公开(公告)日：2017-09-15
申请号：CN201710380435.7
申请日：2017-05-25
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/20 , A61P35/00
CPC classification number: C07D231/20
Abstract: 本发明公开了一种1,3,5‑三取代吡唑化合物及其制备方法和应用，所述化合物具体为5‑(3,4‑二氯苯基)‑3‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯氧基)‑1‑(2‑甲氧基乙基)吡唑，其结构式为：。该化合物突破了传统黏膜相关型淋巴组织淋巴瘤易位蛋白1（MALT1）抑制剂MI‑2的骨架结构，有望用于制备淋巴癌的靶向治疗药物。
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公开(公告)号：CN107698511B
公开(公告)日：2020-05-08
申请号：CN201711087106.X
申请日：2017-11-07
Applicant: 福州大学
IPC: C07D231/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种1,3‑二芳基‑5‑烷氧基吡唑化合物及其制备方法和应用，该化合物具体为1‑(4‑(2‑氯乙酰胺基)苯基)‑3‑(3,4‑二氯苯基)‑5‑(2‑甲氧基乙氧基)吡唑，其结构式为：。本发明以吡唑环替代MALT1抑制剂MI‑2中的三氮唑环，以制得所述化合物，该化合物具有新的母环结构，其类药性评价高，体外抑制淋巴瘤细胞活性好，且合成简单，有望用于制备靶向治疗淋巴癌的药物。
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公开(公告)号：CN105693815B
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201610229113.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。
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公开(公告)号：CN105693815A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201610229113.8
申请日：2016-04-14
Applicant: 福州大学
CPC classification number: C07J71/0047
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种哌嗪修饰的乌索酸衍生物及其制备方法和应用。以乌索酸为起始原料，经过四步反应制得哌嗪修饰的乌索酸衍生物：。该方法所用试剂为实验室常用试剂，且产物纯化方法较为简便，得到具有高抗肿瘤活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物。反应操作简单，易于处理，可以大量获得具有高生物活性的哌嗪修饰的乌索酸衍生物，以供医药研发的使用。
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