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公开(公告)号：CN104352442A
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201410558220.6
申请日：2014-10-18
Applicant: 福州大学
IPC: A61K9/16 , A61K31/567 , A61K31/722 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮壳聚糖缓释微球制剂及其制备方法，包括药物米非司酮、载体材料壳聚糖以及交联剂，所述米非司酮与所述载体材料的质量比为1:10~2:1，所述载体与交联剂的质量比为1:2~2:1。具体的制备方法为将米非司酮溶解于有机溶剂中并加入一定的表面活性剂，滴加到壳聚糖稀酸溶液中，充分溶胀脱气之后，加到交联剂水溶液中，搅拌一定时间后，离心收集沉淀，洗涤，冻干即得米非司酮壳聚糖微球。本发明所得到的微球粒径均一，具有较高的包封率，并且能提高米非司酮的生物利用度，减少临床给药频次，减少给药量，降低不良反应。此米非司酮壳聚糖微球的制备方法操作简单，易重复，可控性好，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103990145A
公开(公告)日：2014-08-20
申请号：CN201410271351.6
申请日：2014-06-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。
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公开(公告)号：CN104352442B
公开(公告)日：2017-07-04
申请号：CN201410558220.6
申请日：2014-10-18
Applicant: 福州大学
IPC: A61K9/16 , A61K31/567 , A61K31/722 , A61K47/36 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种米非司酮壳聚糖缓释微球制剂及其制备方法，包括药物米非司酮、载体材料壳聚糖以及交联剂，所述米非司酮与所述载体材料的质量比为1:10~2:1，所述载体与交联剂的质量比为1:2~2:1。具体的制备方法为将米非司酮溶解于有机溶剂中并加入一定的表面活性剂，滴加到壳聚糖稀酸溶液中，充分溶胀脱气之后，加到交联剂水溶液中，搅拌一定时间后，离心收集沉淀，洗涤，冻干即得米非司酮壳聚糖微球。本发明所得到的微球粒径均一，具有较高的包封率，并且能提高米非司酮的生物利用度，减少临床给药频次，减少给药量，降低不良反应。此米非司酮壳聚糖微球的制备方法操作简单，易重复，可控性好，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN103990145B
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201410271351.6
申请日：2014-06-17
Applicant: 福州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的叶酸-PAMAM-熊果酸纳米药物及其制备方法。该纳米药物是将叶酸（FA）和熊果酸（UA）化学联接到聚酰胺-胺型树状大分子（PAMAM）上而得到的PAMAM衍生物，FA和UA的接枝率分别为0.5%-5%和0.5-10%。具体制备方法为：先将PAMAM与缩水甘油反应，将PAMAM表面的氨基置换成羟基，再将FA和UA与PAMAM表面的羟基反应，合成含有可生物降解酸敏感酯键的FA-PAMAM-UA纳米药物。本发明的纳米药物既解决了UA水溶性差的问题，又利用肿瘤组织的增强的渗透和滞留效应（EPR）使纳米药物被动靶向到肿瘤组织中，同时能利用叶酸与肿瘤细胞表面叶酸受体的主动靶向作用选择性地浓集于肿瘤细胞，从而提高了抗肿瘤活性，降低了药物毒副作用。
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