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公开(公告)号：CN110835341A
公开(公告)日：2020-02-25
申请号：CN201911196936.5
申请日：2019-11-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含四氢咔啉骨架结构的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用过氧叔丁醇对复杂结构四氢咔啉类化合物进行氧化，然后将其与吲哚类化合物进行偶联，之后使其进行过氧化物重排反应，通过一种温和的过氧化物的重排条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，且所合成的化合物，其相对分子质量在500左右，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。
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公开(公告)号：CN107602438A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710954579.9
申请日：2017-10-13
Applicant: 福州大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳基偶氮-色胺衍生物及其制备方法，所述芳基偶氮-色胺衍生物的结构通式为：；R1为-COR、-SO2R，其中R为任意取代的C1-C6烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃；R2为-H、-CH3、-OCH3、-Cl等。该衍生物可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108727399B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201810716348.9
申请日：2018-07-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式：其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107602438B
公开(公告)日：2019-06-07
申请号：CN201710954579.9
申请日：2017-10-13
Applicant: 福州大学
IPC: C07D209/40 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳基偶氮‑色胺衍生物及其制备方法，所述芳基偶氮‑色胺衍生物的结构通式为：；R1为‑COR、‑SO2R，其中R为任意取代的C1‑C6烷基、任意取代的芳基或任意取代的杂环芳烃；R2为‑H、‑CH3、‑OCH3、‑Cl等。该衍生物可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN108440550A
公开(公告)日：2018-08-24
申请号：CN201810567553.3
申请日：2018-06-05
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物及其制备方法。该合成方法是以四氢-β-咔啉或者四氢-γ-咔啉类衍生物为起始原料，以酞菁亚铁为催化剂，醋酸、甲磺酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在冰浴条件下进行反应。本制备方法反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物，以供医药研发的使用。
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公开(公告)号：CN108727399A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810716348.9
申请日：2018-07-03
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
CPC classification number: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于医药技术领域，提供了一种苯并二氧杂环吲哚类衍生物及其制备方法，所述的苯并二氧杂环吲哚类衍生物具有如下结构通式： 其中R1为Ts、CH3OCO、CH3CO、PhSO2、CH3CH2OCO取代基中的一种；R2为H或CO2CH3；R3为COOH、NO2、PhCO、CN取代基中的一种。该方法所用试剂为实验室常用试剂，反应操作简单，费时短，收率高，且具有较好的生物活性，有望用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN110835341B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201911196936.5
申请日：2019-11-29
Applicant: 福州大学
IPC: C07D471/04 , C07D487/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种含四氢咔啉骨架结构的氧化偶联重排产物及其制备方法和应用，利用过氧叔丁醇对复杂结构四氢咔啉类化合物进行氧化，然后将其与吲哚类化合物进行偶联，之后使其进行过氧化物重排反应，通过一种温和的过氧化物的重排条件，对四氢咔啉类衍生物进行末期官能团化。该制备方法简单，反应条件温和，收率高，实用性强，且所合成的化合物，其相对分子质量在500左右，该类骨架结构首次合成，具有显著的抗肿瘤活性，可用于开发成治疗乳腺癌、肺癌和宫颈癌的药物。
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公开(公告)号：CN108440550B
公开(公告)日：2019-07-09
申请号：CN201810567553.3
申请日：2018-06-05
Applicant: 福州大学
IPC: C07D491/18 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体公开了一种异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物及其制备方法。该合成方法是以四氢‑β‑咔啉或者四氢‑γ‑咔啉类衍生物为起始原料，以酞菁亚铁为催化剂，醋酸、甲磺酸和过氧叔丁醇作为反应试剂，在冰浴条件下进行反应。本制备方法反应操作简单、条件温和、易于处理，所用的试剂及仪器皆为实验室常用易得的，具有很强的操作性。根据本路线可以快速大量获得异苯并二氢吡喃并吲哚衍生物，以供医药研发的使用。
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