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公开(公告)号：CN115960111A
公开(公告)日：2023-04-14
申请号：CN202211490738.1
申请日：2013-10-10
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D491/22 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。
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公开(公告)号：CN101605798A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200780051348.1
申请日：2007-12-12
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D513/10 , C07D519/00
CPC classification number: C07D513/04 , C07D513/10 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供了抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的具有不同取代基的下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物，其中式(1)中的R1、R2、R3、R4和R5分别具有与说明书中所定义的相同含义。
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公开(公告)号：CN110464847B
公开(公告)日：2024-02-09
申请号：CN201910768778.X
申请日：2015-01-28
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D491/22
Abstract: 本发明涉及抗HER2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－2(CH2)n－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。
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公开(公告)号：CN113929738B
公开(公告)日：2024-05-17
申请号：CN202111179342.0
申请日：2013-10-10
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07K7/02 , C07K5/103 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。
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公开(公告)号：CN113929738A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111179342.0
申请日：2013-10-10
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07K7/02 , C07K5/103 , C07C271/22
Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105829346B
公开(公告)日：2019-08-23
申请号：CN201580003121.4
申请日：2015-01-28
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07K16/28 , A61K31/4745 , A61K39/395 , A61P35/00 , C07D491/052
Abstract: 本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。
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公开(公告)号：CN109081871A
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201810950717.0
申请日：2013-10-10
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07K16/30 , C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/48 , A61K31/4745 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc-所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。
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公开(公告)号：CN1826333B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN02816040.1
申请日：2002-06-20
Applicant: 第一三共株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物：Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN102356085A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201080012640.4
申请日：2010-01-15
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/499 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/499 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供了抑制Mdm2(鼠双微体2)蛋白和p53蛋白的相互作用并且展示出抗肿瘤活性的新颖化合物。本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白和p53蛋白的相互作用，并且展示出抗肿瘤活性的具有多种取代基的由下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物。其中式(1)中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1和Ar2分别具有如说明书中定义的相同含义。
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公开(公告)号：CN109081871B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN201810950717.0
申请日：2013-10-10
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07K16/30 , C07K16/28 , A61K47/68 , A61K31/48 , A61K31/4745 , A61K39/395 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。
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