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公开(公告)号：CN103635473B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN201280022149.9
申请日：2012-03-09
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D471/20 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D487/10 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/20 , A61K9/14 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , C07D471/20 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。
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公开(公告)号：CN104812757A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201380057995.9
申请日：2013-09-05
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/10 , A61K31/4439 , C07B2200/13
Abstract: 本发明的目的是提供抑制Mdm2活性的二螺吡咯烷化合物或其盐的晶体。本发明提供了抑制Mdm2且表现出抗肿瘤活性的(3'R,4'S,5'R)-N-[(3R,6S)-6-氨甲酰基四氢-2H-吡喃-3-基]-6''-氯-4'-(2-氯-3-氟吡啶-4-基)-4,4-二甲基-2''-氧代-1'',2''-二氢二螺[环己烷-1,2'-吡咯烷-3',3''-吲哚]-5'-甲酰胺或其盐的晶体。本发明也提供了包含这些晶体的药物。
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公开(公告)号：CN102356085A
公开(公告)日：2012-02-15
申请号：CN201080012640.4
申请日：2010-01-15
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/499 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/499 , C07D513/04
Abstract: 本发明提供了抑制Mdm2(鼠双微体2)蛋白和p53蛋白的相互作用并且展示出抗肿瘤活性的新颖化合物。本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白和p53蛋白的相互作用，并且展示出抗肿瘤活性的具有多种取代基的由下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物。其中式(1)中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1和Ar2分别具有如说明书中定义的相同含义。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105753872B
公开(公告)日：2017-11-17
申请号：CN201610086906.9
申请日：2012-03-09
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/20 , A61K9/14 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , C07D471/20 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。
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公开(公告)号：CN104812757B
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201380057995.9
申请日：2013-09-05
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/4439 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/10 , A61K31/4439 , C07B2200/13
Abstract: 本发明的目的是提供抑制Mdm2活性的二螺吡咯烷化合物或其盐的晶体。本发明提供了抑制Mdm2且表现出抗肿瘤活性的(3'R,4'S,5'R)‑N‑[(3R,6S)‑6‑氨甲酰基四氢‑2H‑吡喃‑3‑基]‑6''‑氯‑4'‑(2‑氯‑3‑氟吡啶‑4‑基)‑4,4‑二甲基‑2''‑氧代‑1'',2''‑二氢二螺[环己烷‑1,2'‑吡咯烷‑3',3''‑吲哚]‑5'‑甲酰胺或其盐的晶体。本发明也提供了包含这些晶体的药物。
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公开(公告)号：CN105753872A
公开(公告)日：2016-07-13
申请号：CN201610086906.9
申请日：2012-03-09
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D487/10 , A61K31/4439 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC classification number: C07D487/20 , A61K9/14 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , C07D471/20 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。
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公开(公告)号：CN103635473A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201280022149.9
申请日：2012-03-09
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D471/20 , A61K31/407 , A61K31/437 , A61K31/4439 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07D487/10 , C07D519/00
CPC classification number: C07D487/20 , A61K9/14 , A61K9/1623 , A61K9/1652 , A61K9/2018 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , C07D471/20 , C07D487/10
Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。
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公开(公告)号：CN101605798A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200780051348.1
申请日：2007-12-12
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/429 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/551 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D513/10 , C07D519/00
CPC classification number: C07D513/04 , C07D513/10 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供了抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的具有不同取代基的下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物，其中式(1)中的R1、R2、R3、R4和R5分别具有与说明书中所定义的相同含义。
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