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公开(公告)号:CN102803226B
公开(公告)日:2016-05-04
申请号:CN201180014536.3
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D413/06
CPC classification number: C07D405/12 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K9/4875 , A61K31/417 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61K47/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1-6烷基的1-3个取代基取代的C3-12环烷基;R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1-6烷基;R4表示氢原子或前药基团;Y表示-CH2-CHR5-CH2-NHR6,其中R5表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIa-抑制活性,因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号:CN102803226A
公开(公告)日:2012-11-28
申请号:CN201180014536.3
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D413/06
CPC classification number: C07D405/12 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K9/4875 , A61K31/417 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61K47/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1-6烷基的1-3个取代基取代的C3-12环烷基;R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1-6烷基;R4表示氢原子或前药基团;Y表示-CH2-CHR5-CH2-NHR6,其中R5表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIa-抑制活性,因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号:CN102791719B
公开(公告)日:2015-07-29
申请号:CN201180014550.3
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/444 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明的目的是提供对活化的凝血因子X有抑制作用且可用作预防和/或治疗血栓性和/或栓塞性疾病的药用化合物的化合物的新晶形。本发明提供N1-(5-氯代吡啶-2-基)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的新晶形,及其制备方法。
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公开(公告)号:CN105801489B
公开(公告)日:2019-12-10
申请号:CN201610239073.5
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1‑6烷基的1‑3个取代基取代的C3‑12环烷基;R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1‑6烷基;R4表示氢原子或前药基团;Y表示‑CH2‑CHR5‑CH2‑NHR6,其中R5表示氢原子、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIa‑抑制活性,因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号:CN105801489A
公开(公告)日:2016-07-27
申请号:CN201610239073.5
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1?6烷基的1?3个取代基取代的C3?12环烷基;R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1?6烷基;R4表示氢原子或前药基团;Y表示?CH2?CHR5?CH2?NHR6,其中R5表示氢原子、C1?6烷基或C1?6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIa?抑制活性,因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号:CN1826333B
公开(公告)日:2012-12-26
申请号:CN02816040.1
申请日:2002-06-20
Applicant: 第一三共株式会社
Inventor: 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物,其盐,溶剂化物或N-氧化物:Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中,R1和R2是氢原子等;Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等;Q2是单键等;Q3下面基团其中,Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等;T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号:CN102791719A
公开(公告)日:2012-11-21
申请号:CN201180014550.3
申请日:2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D513/04 , A61K31/444 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P43/00
CPC classification number: C07D513/04
Abstract: 本发明的目的是提供对活化的凝血因子X有抑制作用且可用作预防和/或治疗血栓性和/或栓塞性疾病的药用化合物的化合物的新晶形。本发明提供N1-(5-氯代吡啶-2-基)-N2-((1S,2R,4S)-4-[(二甲氨基)羰基]-2-{[(5-甲基-4,5,6,7-四氢噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基)羰基]氨基}环己基)乙二酰胺对甲苯磺酸盐一水合物的新晶形,及其制备方法。
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