公开(公告)号：CN106661080A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201580046568.X

申请日：2015-09-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 粕谷裕司 ,  中神康裕 ,  波田野惠美子 ,  井上达也 ,  吉田和弘 ,  小森谷聪 ,  村上曜子 ,  岩崎优 ,  坂本笃信 ,  增田华代子 ,  南雅子 ,  饭塚真由美 ,  小野泰典 ,  大贯贵史

IPC: C07J63/00 ,  C07J71/00 ,  C07J75/00 ,  C12P33/06 ,  C12N15/53 ,  C12N9/02 ,  C12N15/75 ,  C12N1/21 ,  A61K9/52 ,  A61K31/277 ,  A61K31/336 ,  A61K47/34 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  C12R1/11 ,  C12R1/645

Abstract: 本发明涉及：萜类化合物衍生物，其能够激活Keap1/Nrf2/ARE信号传导途径且具有优异的抗炎活性和优异的细胞保护活性；和缓释药物组合物，其含有所述萜类化合物衍生物作为活性成分并有效地用于治疗和预防眼后段的与氧化应激相关的疾病。缓释药物组合物，其可以用于治疗或预防眼后段的疾病，并且可以局部施用。所述缓释药物组合物含有根据本发明的萜类化合物衍生物作为活性成分，可以通过在生理条件下以持续方式释放所述萜类化合物衍生物而将其药理活性维持1周或更长时间，含有可施用于玻璃体的基质材料，并且具有可施用于玻璃体的剂型。

公开(公告)号：CN101622240A

公开(公告)日：2010-01-06

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R 6 和R 7 与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN111630052B

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN201980008987.2

申请日：2019-01-18

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木方俊宏 ,  矢野辰也 ,  小森谷聪 ,  田中太作

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C12N5/071 ,  A61K35/39 ,  A61K35/545

Abstract: 本发明解决了提供新化合物的问题，所述新化合物能够有效地诱导多潜能干细胞分化成胰岛素生产细胞。根据本发明的方案是由通式(I)表示的化合物或所述化合物的盐（在式中，R1、R2、R3、n和A如在说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN101622240B

公开(公告)日：2014-07-23

申请号：CN200780052025.4

申请日：2007-12-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  小森谷聪 ,  北村贵博 ,  小田桐高志 ,  稻垣裕章 ,  津田敏史 ,  中山清 ,  竹村真 ,  吉田贤一 ,  宫内理江 ,  永持雅敏

IPC: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61K31/47 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明提供一种具有优良特性的喹诺酮类合成抗菌剂作为药物，所述药物不仅对革兰氏阴性菌、而且对革兰氏阳性球菌(包括对喹诺酮类抗菌药敏感性低的那些)都具有很强的抗菌活性，并且还表现出很高的安全性和优良的药代动力学特性。本发明还提供以式(I)为代表的化合物或其盐或其水合物。具体地讲，本发明提供了式(I)的喹诺酮衍生物，其中取代基R6和R7与它们所连接的碳原子结合在一起形成可含有氧原子作为环的组成原子的环状结构，所述环状结构形成5-4、5-5或5-6稠合双环吡咯烷基取代基，所述取代基与含有吡啶并苯并噁嗪结构的喹诺酮母体骨架Q结合。

公开(公告)号：CN101189222A

公开(公告)日：2008-05-28

申请号：CN200680017206.9

申请日：2006-05-19

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  稻垣裕章 ,  小森谷聪 ,  竹村真 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C07D498/06

CPC classification number: Y02A50/475

Abstract: 本发明提供对于革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显现广谱强力抗菌活性、且具有高安全性的喹诺酮类合成抗菌药及感染症治疗药。下述式(I)表示的化合物、其盐或其水合物。式中，R1及R2表示氢原子等，R3表示碳数1～6的烷基等，R4及R5分别独立地表示氢原子、碳数1～6的烷基等，但R4及R5不同时为氢原子，另外，上述取代基R4及R5可一体化，与吡咯烷环一起形成螺环状结构，R6及R7分别独立地表示氢原子或碳数1～6的烷基，R8表示碳数1～6的卤代烷基等，X1表示氢原子或卤素原子，A表示氮原子或以式(II)表示的部分结构。

公开(公告)号：CN111630052A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201980008987.2

申请日：2019-01-18

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 木方俊宏 ,  矢野辰也 ,  小森谷聪 ,  田中太作

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C12N5/071 ,  A61K35/39 ,  A61K35/545

Abstract: 本发明解决了提供新化合物的问题，所述新化合物能够有效地诱导多潜能干细胞分化成胰岛素生产细胞。根据本发明的方案是由通式(I)表示的化合物或所述化合物的盐（在式中，R1、R2、R3、n和A如在说明书中所定义）。

公开(公告)号：CN101189222B

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN200680017206.9

申请日：2006-05-19

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 高桥寿 ,  稻垣裕章 ,  小森谷聪 ,  竹村真 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5383 ,  A61P31/04 ,  A61P31/00 ,  C07D498/06

CPC classification number: Y02A50/475

Abstract: 本发明提供对于革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌显现广谱强力抗菌活性、且具有高安全性的喹诺酮类合成抗菌药及感染症治疗药。下述式(I)表示的化合物、其盐或其水合物。式中，R1及R2表示氢原子等，R3表示碳数1～6的烷基等，R4及R5分别独立地表示氢原子、碳数1～6的烷基等，但R4及R5不同时为氢原子，另外，上述取代基R4及R5可一体化，与吡咯烷环一起形成螺环状结构，R6及R7分别独立地表示氢原子或碳数1～6的烷基，R8表示碳数1～6的卤代烷基等，X1表示氢原子或卤素原子，A表示氮原子或以式(II)表示的部分结构。

公开(公告)号：CN1826333B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN02816040.1

申请日：2002-06-20

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 太田敏晴 ,  小森谷聪 ,  吉野利治 ,  鱼户浩一 ,  中本有美 ,  内藤博之 ,  望月明庆 ,  永田勉 ,  菅野英幸 ,  萩野谷宪康 ,  吉川谦次 ,  永持雅敏 ,  小林祥三 ,  小野诚

IPC: C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07D519/00 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/496 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D209/42 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0827

Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物：Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。