公开(公告)号：CN102356085A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201080012640.4

申请日：2010-01-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 鱼户浩一 ,  杉本雄一 ,  内藤博之 ,  宫崎理树 ,  吉田佳右 ,  青沼正志

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/499 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/499 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了抑制Mdm2(鼠双微体2)蛋白和p53蛋白的相互作用并且展示出抗肿瘤活性的新颖化合物。本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白和p53蛋白的相互作用，并且展示出抗肿瘤活性的具有多种取代基的由下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物。其中式(1)中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1和Ar2分别具有如说明书中定义的相同含义。

公开(公告)号：CN112334460A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN201980044514.8

申请日：2019-07-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 吉田贤一 ,  竹内孝辅 ,  井上英和 ,  影治秀晃 ,  百濑孝幸 ,  吉田佳右 ,  神保猛 ,  江上晶子

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了一种对具有20号外显子插入突变的EGFR酪氨酸激酶和/或具有20号外显子插入突变的HER2酪氨酸激酶具有抑制作用的新化合物或其药学上可接受的盐，由式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中式(I)中的R1、R2、R3、R4、R5和R6各自如说明书中所定义。

公开(公告)号：CN103635473B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN103635473A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。