公开(公告)号：CN102356085A

公开(公告)日：2012-02-15

申请号：CN201080012640.4

申请日：2010-01-15

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 鱼户浩一 ,  杉本雄一 ,  内藤博之 ,  宫崎理树 ,  吉田佳右 ,  青沼正志

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/499 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/499 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明提供了抑制Mdm2(鼠双微体2)蛋白和p53蛋白的相互作用并且展示出抗肿瘤活性的新颖化合物。本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白和p53蛋白的相互作用，并且展示出抗肿瘤活性的具有多种取代基的由下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物。其中式(1)中的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1和Ar2分别具有如说明书中定义的相同含义。

公开(公告)号：CN103635473B

公开(公告)日：2016-08-17

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN119173511A

公开(公告)日：2024-12-20

申请号：CN202380036607.2

申请日：2023-04-27

Applicant: 第一三共株式会社 ,  京都药品工业株式会社

Inventor： 小仓义浩 ,  高野理恵子 ,  川井准也 ,  藤本哲平 ,  乾正治 ,  大福将史 ,  宫崎理树 ,  藤井正哉 ,  石井绚 ,  横关和佳奈 ,  小竹一弥 ,  高岛俊辅 ,  安藤雅史

IPC: C07D409/06 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/553 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/12 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07D417/10 ,  C07D419/10 ,  C07D419/14 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D515/04 ,  C07D515/10 ,  C07D515/20 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明的课题在于提供：通过抑制Keap1与Nrf2的蛋白质间相互作用、激活Nrf2，从而可治疗和/或预防与氧化应激相关的疾病的药物。本发明涉及下述通式(1)所示的化合物或其药学上可接受的盐，[式中，各符号如说明书所述。]。此外，本发明还涉及含有前述化合物的用于预防和/或治疗选自慢性肾脏疾病、非酒精性脂肪性肝炎、慢性阻塞性肺病、放射线皮肤损伤、放射线黏膜损伤、心力衰竭、肺动脉性高血压症、帕金森病、弗里德赖希共济失调、多发性硬化症、年龄相关性黄斑变性、视网膜色素变性和青光眼中的氧化应激相关的疾病的药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN105753872B

公开(公告)日：2017-11-17

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN105753872A

公开(公告)日：2016-07-13

申请号：CN201610086906.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN103635473A

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201280022149.9

申请日：2012-03-09

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 杉本雄一 ,  鱼户浩一 ,  宫崎理树 ,  濑户口正树 ,  谷口亨 ,  吉田佳右 ,  山口晓丈 ,  吉田祥子 ,  若林敬规

IPC: C07D471/20 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/20 ,  A61K9/14 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2054 ,  A61K9/2059 ,  C07D471/20 ,  C07D487/10

Abstract: 本发明提供一种抑制Mdm2（鼠双微体2）蛋白和p53蛋白之间的相互作用并显示抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供式（1）代表的二螺吡咯烷衍生物，它抑制Mdm2蛋白和p53蛋白之间的相互作用，显示抗肿瘤活性，并具有各式各样的取代基团。（式（1）中的R1、R2、R3和环A及B与说明书中定义的相同）。

公开(公告)号：CN101605798A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：CN200780051348.1

申请日：2007-12-12

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 川户晴子 ,  宫崎理树 ,  杉本雄一 ,  内藤博之 ,  冈山彻 ,  曾我恒彦 ,  鱼户浩一

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/429 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D513/04 ,  C07D513/10 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了抑制鼠双微体2(Mdm2)蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的新化合物。本发明提供了抑制Mdm2蛋白与p53蛋白之间的相互作用并且表现出抗肿瘤活性的具有不同取代基的下式(1)代表的咪唑并噻唑衍生物，其中式(1)中的R1、R2、R3、R4和R5分别具有与说明书中所定义的相同含义。