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公开(公告)号：CN102884053A
公开(公告)日：2013-01-16
申请号：CN201180022830.9
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D401/04
CPC classification number: A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , C07D233/64 , C07D401/04
Abstract: 下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐，其中R1代表可以被一个至三个选自取代基团A的基团(取代基团A∶羟基，卤代，氰基，硝基，氨基，羧基，C1至C3烷基，等等)取代的C1至C6烷基，等等；R2、R3和R8各自独立地代表氢原子或C1至C3烷基；R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地代表氢原子等等；R11代表氢原子等等，其具有TAFIa酶抑制活性，并且用作心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合症、脑梗塞、深静脉血栓形成、肺栓塞等等的治疗药物。
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公开(公告)号：CN101163700A
公开(公告)日：2008-04-16
申请号：CN200680010109.7
申请日：2006-03-31
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D413/14 , A61K31/4545 , A61K31/4725 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , C07D471/04 , C07D513/04
CPC classification number: C07D413/14 , C07D471/04 , C07D513/04
Abstract: 本发明的目的是提供具有强力的FXa抑制作用、口服显现良好的抗血栓效果的新颖的化合物。通式(1)表示的化合物及含有该化合物的医药品，式中，R1及R2各自独立，表示氢原子、羟基、烷基或烷氧基，Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合烃基或可具有取代基的饱和或不饱和的2环性或3环性的稠合杂环基等，Q2表示单键、直链状或支链状的碳原子数1～6的亚烷基、直链状或支链状的碳原子数2～6的亚烯基等，R3及R4表示烷基等，m及n表示0～3的整数，Q4表示芳基，T0及T1表示羰基等。
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公开(公告)号：CN105801489B
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201610239073.5
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1‑6烷基的1‑3个取代基取代的C3‑12环烷基；R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1‑6烷基；R4表示氢原子或前药基团；Y表示‑CH2‑CHR5‑CH2‑NHR6，其中R5表示氢原子、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ‑抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105801489A
公开(公告)日：2016-07-27
申请号：CN201610239073.5
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , C07D405/12 , C07D413/06 , C07D403/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P11/00
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1?6烷基的1?3个取代基取代的C3?12环烷基；R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1?6烷基；R4表示氢原子或前药基团；Y表示?CH2?CHR5?CH2?NHR6，其中R5表示氢原子、C1?6烷基或C1?6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ?抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号：CN1826333B
公开(公告)日：2012-12-26
申请号：CN02816040.1
申请日：2002-06-20
Applicant: 第一三共株式会社
Inventor： 太田敏晴 , 小森谷聪 , 吉野利治 , 鱼户浩一 , 中本有美 , 内藤博之 , 望月明庆 , 永田勉 , 菅野英幸 , 萩野谷宪康 , 吉川谦次 , 永持雅敏 , 小林祥三 , 小野诚
IPC: C07D401/12 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07D519/00 , A61K31/428 , A61K31/429 , A61K31/4365 , A61K31/437 , A61K31/444 , A61K31/4545 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/501 , A61K31/502 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5025 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P29/00
CPC classification number: C07D401/12 , C07D209/42 , C07D401/14 , C07D417/12 , C07D417/14 , C07D487/04 , C07D495/04 , C07D513/04 , C07D513/14 , C07K5/06191 , C07K5/0827
Abstract: 由通式(1)表示的化合物，其盐，溶剂化物或N-氧化物：Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)其中，R1和R2是氢原子等；Q1是可被取代的饱和或不饱和的5-或6-元环烃基等；Q2是单键等；Q3下面基团其中，Q5是有1-8个碳原子的亚烷基等；T0和T1是羰基等。该化合物可用作预防和/或治疗脑梗死、脑栓塞、心肌梗死、心绞痛、肺梗塞形成、肺栓塞、伯格氏疾病、重度静脉血栓形成、弥漫性血管内凝血综合症、瓣膜替换术或关节置换后的血栓形成、血管形成术的血栓形成和再闭合、系统炎性响应并发症(SIRS)、多器官功能紊乱并发症(MODS)、体外循环期间的血栓形成、或在血液采集时血凝的药剂。
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公开(公告)号：CN102803226B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201180014536.3
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D413/06
CPC classification number: C07D405/12 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K9/4875 , A61K31/417 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61K47/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1-6烷基的1-3个取代基取代的C3-12环烷基；R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1-6烷基；R4表示氢原子或前药基团；Y表示-CH2-CHR5-CH2-NHR6，其中R5表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ-抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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公开(公告)号：CN102884053B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201180022830.9
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4439 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P31/04 , A61P43/00 , C07D401/04
CPC classification number: A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/506 , C07D233/64 , C07D401/04
Abstract: 下列通式(I)所代表的化合物或其药理学可接受的盐，其中R1代表可以被一个至三个选自取代基团A的基团(取代基团A∶羟基，卤代，氰基，硝基，氨基，羧基，C1至C3烷基，等等)取代的C1至C6烷基，等等；R2、R3和R8各自独立地代表氢原子或C1至C3烷基；R4、R5、R6、R7、R9和R10各自独立地代表氢原子等等；R11代表氢原子等等，其具有TAFIa酶抑制活性，并且用作心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合症、脑梗塞、深静脉血栓形成、肺栓塞等等的治疗药物。
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公开(公告)号：CN102803226A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201180014536.3
申请日：2011-03-14
Applicant: 第一三共株式会社
IPC: C07D233/64 , A61K31/4164 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61P7/02 , A61P9/02 , A61P9/04 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P31/00 , A61P43/00 , C07D403/06 , C07D413/06
CPC classification number: C07D405/12 , A61K9/0014 , A61K9/0019 , A61K9/06 , A61K9/08 , A61K9/10 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4866 , A61K9/4875 , A61K31/417 , A61K31/4172 , A61K31/4178 , A61K31/4439 , A61K45/06 , A61K47/38 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D413/06
Abstract: 通式(I)(其中A表示任选被选自氟代基、羟基和/或C1-6烷基的1-3个取代基取代的C3-12环烷基；R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、氟代基或C1-6烷基；R4表示氢原子或前药基团；Y表示-CH2-CHR5-CH2-NHR6，其中R5表示氢原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基和R6表示氢原子或前药基团)表示的化合物及其药学上可接受的盐表现出TAFIａ-抑制活性，因此用作治疗心肌梗塞、心绞痛、急性冠状动脉综合征、脑梗死、深静脉血栓形成、肺栓塞等的药物。
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