公开(公告)号：CN110464847B

公开(公告)日：2024-02-09

申请号：CN201910768778.X

申请日：2015-01-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 内藤博之 ,  扇谷祐辅 ,  益田刚 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  森田浩司 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  早川市郎 ,  阿部有生

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及抗HER2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－2(CH2)n－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN115960111A

公开(公告)日：2023-04-14

申请号：CN202211490738.1

申请日：2013-10-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 益田刚 ,  内藤博之 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  森田浩司 ,  阿部有生 ,  扇谷祐辅

IPC: C07D491/22 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4745

Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。

公开(公告)号：CN113929738B

公开(公告)日：2024-05-17

申请号：CN202111179342.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 益田刚 ,  内藤博之 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  森田浩司 ,  阿部有生 ,  扇谷祐辅

IPC: C07K7/02 ,  C07K5/103 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。

公开(公告)号：CN113929738A

公开(公告)日：2022-01-14

申请号：CN202111179342.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 益田刚 ,  内藤博之 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  森田浩司 ,  阿部有生 ,  扇谷祐辅

IPC: C07K7/02 ,  C07K5/103 ,  C07C271/22

Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。

公开(公告)号：CN105829346B

公开(公告)日：2019-08-23

申请号：CN201580003121.4

申请日：2015-01-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 内藤博之 ,  扇谷祐辅 ,  益田刚 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  森田浩司 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  早川市郎 ,  阿部有生

IPC: C07K16/28 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07D491/052

Abstract: 本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。

公开(公告)号：CN109081871A

公开(公告)日：2018-12-25

申请号：CN201810950717.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 益田刚 ,  内藤博之 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  森田浩司 ,  阿部有生 ,  扇谷祐辅

IPC: C07K16/30 ,  C07K16/28 ,  A61K47/68 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lc-所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。

公开(公告)号：CN102076650A

公开(公告)日：2011-05-25

申请号：CN200980125186.0

申请日：2009-06-23

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 户田成洋 ,  吉田昌生 ,  高野理惠子 ,  井上雅大 ,  本田雄 ,  松本康嗣 ,  中岛隆太郎

IPC: C07C59/66 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  A61P1/14 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  C07C205/34 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07D207/325 ,  C07D215/22 ,  C07D249/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/83 ,  C07D491/048

CPC classification number: C07D207/325 ,  A61K31/192 ,  A61K31/195 ,  A61K31/196 ,  A61K31/275 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4741 ,  C07C59/66 ,  C07C59/72 ,  C07C205/34 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C229/42 ,  C07C255/54 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D215/22 ,  C07D249/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/64 ,  C07D307/83 ,  C07D491/048

Abstract: 本发明公开了一种用于治疗和/或预防糖尿病等的高安全性药物，该药物具有极好的活性。准确地讲，本发明公开了一种由通式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。(式中，X代表＝C(R5)-或＝N-；Y代表-O-或-NH-；L代表单键或任选取代的C1-C3亚烷基；M代表任选取代的C3-C10环烷基、任选取代的C6-C10芳基或任选取代的杂环基；R1代表C1-C6烷基、C3-C10环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6脂族酰基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C6-C10芳基；且R2、R3、R4和R5可以相同或不同并且各自代表氢原子、卤原子、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、C1-C3烷氧基或硝基。在这方面，R1和R2的烷基部分可以彼此结合形成含有一个氧原子的5元或6元杂环)。

公开(公告)号：CN101472937A

公开(公告)日：2009-07-01

申请号：CN200780022396.8

申请日：2007-08-03

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 本田雄 ,  小口实 ,  吉田昌生 ,  奥山亮 ,  绪方恒晖 ,  阿部学 ,  上田健二朗 ,  大隅润 ,  泉正宪

IPC: C07H15/203 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P7/10 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P31/00 ,  A61P43/00 ,  C07H17/02

CPC classification number: C07H15/203 ,  A61K9/2018 ,  C07H17/02

Abstract: 本发明涉及具有优异的人SGLT1和/或SGLT2活性抑制作用的苄基苯基吡喃葡糖苷衍生物。特别涉及通式(I)表示的化合物或其药理上可接受的盐。式中，R1表示氢原子、氨基、羟基C1－C6烷基等；R2表示氢原子等；R3表示C1－C6烷基、羟基C1－C6烷基等；R4表示氢原子、C2－C7酰基等；R5、R6、R7和R8相同或不同，表示氢原子、C1－C6烷基等，其中R5、R6、R7和R8不同时为氢原子；R9为卤原子；n为0～4；X为CH或N。

公开(公告)号：CN109081871B

公开(公告)日：2023-07-14

申请号：CN201810950717.0

申请日：2013-10-10

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 益田刚 ,  内藤博之 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  森田浩司 ,  阿部有生 ,  扇谷祐辅

IPC: C07K16/30 ,  C07K16/28 ,  A61K47/68 ,  A61K31/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及抗体－药物偶联物。作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的抗肿瘤药，本发明提供一种抗体－药物偶联物，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式所示的抗肿瘤性化合物与抗体经由下式：‑L1‑L2‑LP‑NH‑(CH2)n1‑La‑Lb‑Lc‑所示的结构的接头连接而成的(抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位的氨基的氮原子为连接部位、连接于Lc的末端)。

公开(公告)号：CN110464847A

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：CN201910768778.X

申请日：2015-01-28

Applicant: 第一三共株式会社

Inventor： 内藤博之 ,  扇谷祐辅 ,  益田刚 ,  中田隆 ,  吉田昌生 ,  芦田真二 ,  森田浩司 ,  宫崎秀树 ,  粕谷裕司 ,  早川市郎 ,  阿部有生

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/4745 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D491/22

Abstract: 本发明涉及抗HER2抗体－药物偶联物。本发明提供一种抗体－药物偶联物作为抗肿瘤效果和安全性方面优异的具有优异的治疗效果的抗肿瘤药，所述抗体－药物偶联物的特征在于，其是将下式表示的抗肿瘤性化合物与抗HER2抗体介由下式：－L1－L2－LP－NH－(CH2)n1－La－(CH2)n2－C(＝O)－表示的结构的接头连接而成的(抗HER2抗体连接于L1的末端，抗肿瘤性化合物以1位氨基的氮原子为连接部位、连接于－(CH2)n2－C(＝O)－部分的羰基)。