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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116332733B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN118388436A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410513057.5
申请日：2024-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20 , C07F7/08
Abstract: 本发明涉及一种恩格列净中间体及恩格列净杂质的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种恩格列净中间体的制备方法，该方法包括以式IV化合物5‑溴‑2‑氯苯甲酸为起始原料，经过酰氯化反应和取代反应后，得到式ⅠII化合物(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮，式ⅠII化合物在碱性催化剂的作用下与S‑3‑羟基呋喃进行取代反应，得到式II化合物(S)‑(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苯基)甲酮，在还原剂的作用下，对式II化合物中的羰基进行还原反应，得到式I化合物即恩格列净中间体；本发明整体上具有副反应产物少、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN114773221B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202210429618.4
申请日：2022-04-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C235/80 , C07C231/12 , C07C49/813 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及阿托伐他汀钙药物中间体的制备方法，以1‑(4‑氟苯基)‑2‑苯乙酮、盐酸、过氧化氢和CuCl2催化剂为原料经氯化得到α‑氯‑4‑氟苯基苄基酮，再在碱性条件下与异丁酰乙酰苯胺反应得到目标化合物Ⅰ，具体合成路线如下。相较于目前现有技术，整个制备过程工艺简单，且该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114213270B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111550742.8
申请日：2021-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/80 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流微通道反应器合成阿托伐他汀钙中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II和苯胺为原料，采用强碱型阴离子交换树脂作为催化剂，在温度为25～70℃和时间为20～100s的条件下制备中间体化合物I，反应流程如下所示。采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题。同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成阿托伐他汀钙中间体的制备，目标产物的收率98％以上，纯度99％以上。本发明采用的催化剂可以循环使用8次以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117603179A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311521502.4
申请日：2023-11-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的高效合成方法，其合成路线为，包括以下步骤：(1)化合物II、化合物III、催化剂碘以及镁或锌在微通道反应器中反应制备得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明合成方法反应条件温和，制备工艺简单，目标化合物收率和纯度较高。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117263855A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234186.2
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/84
Abstract: 本发明公开了一种托匹司他中间体合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，与甲酰氯反应6～8h，制得化合物Ⅱ；再将第二步反应所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入盐酸羟胺，加入碱试剂，加热反应，反应结束后向溶液中继续加入脱水剂，继续反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体产物化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明制备过程中避免了使用剧毒的氰化物试剂，有效的增加了实验操作的安全性，减少了氰化物带来的危险性及污染性，且本发明各步反应选择性较高，使得各步均有较高的产率，且产物分离简单，适合工业化扩大规模生产，此外，本发明操作简单，原料易得，有效降低工业化生产的成本。
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公开(公告)号：CN114457099B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核26 34心肽链为Lys Arg GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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