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公开(公告)号：CN119874760A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510196549.0
申请日：2025-02-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开一种瑞舒伐他汀中间体侧链连接工艺，将化合物Ⅰ和化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入催化剂，55～60℃下反应3～5h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；再将化合Ⅲ溶于有机溶剂中，通入氢气，加入催化剂，2～5atm下加热至30～40℃下反应4～6h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线短，操作少，操作简单，产物收率及选择新高，产物后处理方便，便于工业化扩大规模生产；本发明的反应路线为瑞舒伐他汀合成工艺提供了一种新的合成方向；本发明的反应原料易得，不使用昂贵的试剂，产品收率高，降低了生产的成本，为阿托伐他汀母核合成提供了新的研究方向。
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公开(公告)号：CN116655609B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114213270B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111550742.8
申请日：2021-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/80 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流微通道反应器合成阿托伐他汀钙中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II和苯胺为原料，采用强碱型阴离子交换树脂作为催化剂，在温度为25～70℃和时间为20～100s的条件下制备中间体化合物I，反应流程如下所示。采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题。同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成阿托伐他汀钙中间体的制备，目标产物的收率98％以上，纯度99％以上。本发明采用的催化剂可以循环使用8次以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117720401A
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202311573610.6
申请日：2023-11-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产难度高的问题，提供一种达格列净中间体的合成方法，该方法包括提供微反应器，所述微反应器具有至少3个串联的反应单元，将对溴苯酚乙醇溶液与4‑乙氧基苯甲腈乙醇溶液与三氟甲烷磺酸钪乙醇混合溶液输送入第一反应单元内，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮溶液送入第二反应单元，同时将氯化锂与硼氢化钠乙醇混合溶液输送入第二反应单元进行还原反应，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷溶液送入第三反应单元，同时将三氯化磷溶液输送入第三反应单元内进行卤化反应；本发明整体上具有操作难度低、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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公开(公告)号：CN114457099B
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202111556110.2
申请日：2021-12-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物工程技术领域，尤其是一种索马鲁肽核心肽链的生物发酵制备方法，所述核26 34心肽链为Lys Arg GLP‑1(9‑37)、Lys26Arg34GLP‑1(10‑37)或Lys26Arg34GLP‑1(11‑37)；具体方法为，通过将核心肽链与融合蛋白所需的内切酶或其突变体耦联获得融合蛋白DNA序列，然后构建融合蛋白的表达载体，载入表达细胞，融合蛋白表达后获得包涵体，复性纯化后酶切获得产物。该方法相较于将酶切与复性同时进行，无需额外添加内切酶，成本低，经济高效，且对环境更加友好。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117126059A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202311054183.0
申请日：2023-08-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/58 , C07C211/40
Abstract: 本发明属于医药化工领域，具体涉及一种替卡格雷中间体(1R,2S)‑2‑(3,4‑二氟苯基)环丙胺的制备方法，该方法以化合物II为原料，与N‑溴代琥珀酰亚胺、乙酸钠反应制备得到目标中间体化合物I。相比于现有技术而言，该反应的反应条件温和，操作简单，安全性高，后处理简单，更加安全环保。经测定，通过本发明公开的技术方案制备得到的产品，收率可以达到88％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116969899A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310950171.X
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦高效合成工艺，通过化合物Ⅰ的吡嗪环侧链引入烷烃进而氧化成羧酸，得到化合物Ⅲ，再通过Hunsdiecker反应脱羧卤代，得到卤代产物Ⅳ，最后进行胺化的到目标化合物Ⅴ化合物。本发明的有益效果是：本发明的反应路线步骤较少，操作简单，产品副产物较少，收率高，有效的降低了生产成本，可以适应工业化生产的需求；同时，本发明反应路线反应的选择性高，产生的副产物少，且产物便于分离，产生的废弃物少，符合绿色化学的理念；此外，本发明各步反应采用试剂均容易获得，选取的试剂价格较为低廉，可以有效节约生产成本，与较短的反应路线相配合，降低总路线成本。
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公开(公告)号：CN116606314A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310625130.3
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种高纯度匹伐他汀钙中间体的合成工艺，通过2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)喹啉‑3‑甲醛溶于有机溶剂中，向溶液中加入胺化试剂，加入催化量的冰醋酸，回流反应，反应结束后分离产物，得到化合物Ⅱ；再将第一步反应的得到的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入化合物Ⅲ，加热回流反应，反应结束后，分离产物，得到目标中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：通过亚胺与砜基羰基化合物的烯化反应，反应产物具备单一选择性，有效减少副产物产生的同时也增加了产物的收率，且本发明操作简单，反应条件温和，产物收率高，产生废弃物少，符合绿色化学的需求，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN112458143B
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202011475891.8
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明属于生物催化领域，具体涉及一种全细胞催化合成依折麦布手性中间体的方法，该方法以全细胞Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479为催化剂，利用化合物II为原料，通过不对称还原反应制备得到依折麦布手性中间体。本发明通过采用Schizosaccharomyces octosporus ATCC2479的冻干细胞可以有效提高生物催化效率，同时利用分阶段搅拌培养的方式，通过减压蒸馏去除丙酮，显著提高产物纯度及全细胞催化合成效率。
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