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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN114394961A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202111592556.0
申请日：2021-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，本方法在一定温度和压力下，以臭氧为氧化剂，使化合物E5、氧化剂之间在催化剂存在的条件下进行氧化反应，得到化合物E6。本发明用臭氧作氧化剂，由于臭氧在常温常压下能自行分解为氧气，不会产生使用过氧化氢作氧化剂时需要对过氧化氢的溶液进行处理的缺陷，因此，本发明的制备方法对环境友好，克服了有害排放的缺陷；本发明公开的制备方法，产物收率高，操作过程简单容易控制，有利于工业化应用。
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公开(公告)号：CN117362379A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311383129.0
申请日：2023-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种阿比特龙的纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种阿比特龙的纯化方法，该方法包含在二氯甲烷和甲基叔丁基醚配置混合溶剂，将醋酸阿比特龙粗品与三氟乙酸先在较低温度下进行一阶段成盐反应，升温至室温后再进行二阶段成盐反应，制备醋酸阿比特龙三氟乙酸盐，将醋酸阿比特龙三氟乙酸盐加入碱性溶剂中，通过碱中和反应使醋酸阿比特龙三氟乙酸盐解盐，在乙酰化试剂醋酸酐催化下进行回流反应，制得游离的醋酸阿比特龙，将醋酸阿比特龙加入有机溶剂中回流反应10～30分钟后进行重结晶，得到纯度大于99.7％的符合药用标准的醋酸阿比特龙；本发明整体上具有生产简单、后处理难度低、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN111548328B
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202010418502.1
申请日：2020-05-18
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微通道反应器中氧化制备2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯的方法，在微通道反应器中以2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖次氯酸钠氧化合成2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯，反应流程如下所示，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题，具有操作简单、安全、反应时间短、产物转化率高、产物纯度高等优点，反应完成后的物料可以直接进入后处理操作，后处理简单，产物的收率95％以上，纯度99％以上，特别适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN115521260B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119112813A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411191145.4
申请日：2024-08-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净片剂及其制备工艺，该片剂包括以下质量份数的组分：活性组分恩格列净5份、辅料20～30份、填充剂45～75份、粘合剂5～8份、崩解剂1～3份、润滑剂0.5～2份和包衣剂1～5份，辅料、粘合剂，崩解剂、润滑剂均为组合物，辅料为Omega‑3脂肪酸与胆钙化醇的组合物，通过湿法制成片剂。本发明的有益效果是：本发明制备的片剂产品产品稳定性好，药物释放控制能力强，恩格列净与辅料配合可以有效减少恩格列净的副作用，同时对糖尿病的其他并发症状进行一定的预防和缓解。
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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN115260051A
公开(公告)日：2022-11-01
申请号：CN202211033594.7
申请日：2022-08-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C235/80 , C07C45/64 , C07C49/83
Abstract: 本发明公开了一种阿托伐他汀钙中间体的制备工艺，苯乙酸与氯化亚砜反应得到苯乙酰氯，得到的苯乙酰氯与氟苯在催化剂作用下与氟苯进行付克酰基化反应得到4‑氟苯基苯乙酮，4‑氟苯基苯乙酮溶液碱化后加入Davis试剂氧化在羰基α‑碳上引入羟基制得1‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑2‑苯基乙酮，1‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑2‑苯基乙酮在催化剂作用下与N‑苯基异丁酰乙酰胺反应制备阿托伐他汀钙中间体M4。本发明的有益效果是：通过醇羟基直接取代，副产物仅为一分子水，减少了副产物的产生，具备原子经济性,醇代代替原有卤代过程，反应选择性好，不使用单质氯或溴，不会造成大量含氯、含溴废水，废水处理方便，对环境友好。
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公开(公告)号：CN113149824A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110274235.X
申请日：2021-03-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C51/083 , C07C65/34 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法，以氟苯和邻苯二甲酸酐为原料，通过微通道反应器合成目标产物2‑(4‑氟‑苯甲酰基)‑苯甲酸，在反应的过程中采用碳酸盐类化合物替换现有技术中的三氯化铝作为催化剂，避免了工业化生产前对催化剂的处理，同时反应的过程中不会产生大量含铝废水，绿色环保，反应条件温和，反应时间短，产物收率高、达到92％以上，纯度高，达到99％以上，产物后处理简单，降低了成本，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN116655609A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310625158.7
申请日：2023-05-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/06
Abstract: 本发明公开了一种匹伐他汀关键中间体的制备方法，通过喹啉醛基的偕二氯化，得到偕二氯代产物化合物Ⅱ，偕二氯代产物化合物Ⅱ与(4R‑cis)‑6‑醛基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧己环‑4‑乙酸叔丁酯(化合物Ⅲ)反应得到关键中间体化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：本发明路线的各步反应均有高选择性，副产物较少，反应收率高，反应原料转化率高，反应产生废弃物少易于处理，便于易于分离，产物污染性小，反应产物的纯度较高，便于后续分离提纯，且发明反应路线原料易得，操作简单，工艺路线短，反应条件相对温和，适合工业化扩大规模生产。
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