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公开(公告)号：CN116351210A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310463370.8
申请日：2023-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: B01D53/14
Abstract: 本发明涉及一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，属于废气处理领域。为了解决处理成本高的问题，提供一种含硅有机废气的连续吸附处理方法，该方法包括将含硅醚废气送入一级喷淋塔进行第一次吸附处理，再进入二级喷淋塔进行第二次吸附处理，净化后的尾气从二级喷淋塔顶部送入末端尾气装置处理后高空排放，饱和喷淋液输送至循环液预热器，预加热后送入降膜蒸发器中进行深度加热使饱和吸附液气化，硅醚气体送入气相冷凝器进行冷凝，降膜蒸发器底部未被气化的喷淋液送入循环液冷凝器中降至常温后送入二级喷淋塔中重复利用，储液罐装满后多余喷淋液溢流至一级喷淋塔；本发明整体上具有吸附剂与产物可循环利用、处理成本较低和环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN112494440B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011431091.6
申请日：2020-12-07
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种磷酸西格列汀片，该片剂或片芯包括活性组分磷酸西格列汀、填充剂、崩解剂和润滑剂，在其制备过程中先将活性组分、填充剂和崩解剂混合均匀，再与润滑剂混合进行压片。本发明以微晶纤维素和硫酸钙作为填充剂，可以改善活性组分流动性差和易黏冲的缺点，在制备过程中活性组分和辅料不需要进行预处理，对物料的粒径要求低，活性组分不易吸附容器和器具，物料利用率高；当批量放大到50万片/批时，仍未发现任何黏冲现象，制备工艺简单，溶出速度快，产品质量优，稳定性好，各项指标均达到药剂学理想水平。适合大规模的商业化生产。
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公开(公告)号：CN114181188A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN115521260B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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公开(公告)号：CN113481179A
公开(公告)日：2021-10-08
申请号：CN202110703744.X
申请日：2021-06-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及生物制药技术领域，尤其是一种脱卤酶和制备方法及在制备阿托伐他汀中间体中的应用，该脱卤酶的核苷酸序列如SEQ ID No：2所示。在制备阿托伐他汀中间体时，以化合物II为底物，在所述脱卤酶和缓冲液的存在下，进行生物催化反应生成阿托伐他汀中间体，即化合物I；合成路线为：该制备方法简单方便，经济实用，实现了阿托伐他汀手性中间体的高效合成。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114181188B
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111489901.8
申请日：2021-12-08
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种阿托伐他汀钙中间体的无溶剂化合成方法。在相转移催化剂的存在下，以(4R‑CIS)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯和氰化钠反应，在无溶剂状态下合成(4R‑cis)‑6‑氰甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯。通过无溶剂化反应制备产物，反应路线短，操作步骤少，副产物少，废水量少，操作方法简单，安全性高，产品纯度高，收率达90％以上，成本较低。
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公开(公告)号：CN114213270B
公开(公告)日：2024-05-28
申请号：CN202111550742.8
申请日：2021-12-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/02 , C07C235/80 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种利用连续流微通道反应器合成阿托伐他汀钙中间体的方法，在微通道反应器中以化合物II和苯胺为原料，采用强碱型阴离子交换树脂作为催化剂，在温度为25～70℃和时间为20～100s的条件下制备中间体化合物I，反应流程如下所示。采用本发明的方法，解决了现有制备方法反应时间长，反应条件要求高，不能连续生产，成本高等问题。同时，本发明的制备方法可以精确控制反应条件，减少有机废液的排放，采用连续安全的生产方式，在极短的时间内完成阿托伐他汀钙中间体的制备，目标产物的收率98％以上，纯度99％以上。本发明采用的催化剂可以循环使用8次以上，成本低，节约资源，产物后处理简单，对环境友好。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116332816A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111576850.2
申请日：2021-12-22
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C323/53 , C07C319/12 , C07C319/08
Abstract: 本发明涉及化学领域，特别涉及有机合成领域，更为具体的说是涉及1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，该方法以1‑羟甲基环丙基乙腈为原料，将五硫化二磷加入1‑羟甲基环丙基乙腈与溶剂的混合溶液中发生反应，得到1‑巯甲基环丙基乙腈，再加入NaOH溶液，制得目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明通过两步法制备1‑巯甲基环丙基乙酸，不仅极大地简化了制备流程，而且无需特殊工艺条件，操作简单，生产成本低，通过本发明公开的两步法制备得到的1‑巯甲基环丙基乙酸产品纯度高、收率高，适合于工业化生产。
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公开(公告)号：CN115521260A
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202211181632.3
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙叔丁酯的合成方法，通过化合物Ⅰ与镁粉反应合成格式试剂，格式试剂再与三甲基硅烷在催化剂的作用下制得化合物Ⅲ(4R‑CIS)‑6‑三甲基硅基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧六环‑4‑乙酸叔丁酯，化合物Ⅲ与化合物Ⅳ在催化剂作用下反应制得化合物Ⅴ，化合物Ⅴ在碱性或酸性条件下水解制得瑞舒伐他汀叔丁酯，本发明的有益效果：通过格式试剂与三甲基硅烷的反应制备化合物Ⅲ，提高了瑞舒伐他汀钙侧链合成的收率，通过Peterson烯化反应选用氟化铯催化剂催化，有效增加了烯化反应的选择性，减少了副产物及三废的产生。
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公开(公告)号：CN115448896A
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202211303939.6
申请日：2022-10-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/33
Abstract: 本发明涉及一种索非布韦中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决减少生产流程的问题，提供一种索非布韦中间体的制备方法，所述方法包括将D‑葡萄糖在酸性环境下与二甲胺反应，氮气置换后调节pH并加热，浓缩过滤后重结晶，得到式3化合物，将式3化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与苯甲酰氯进行酯化反应生成式2化合物，将式2化合物溶于有机溶剂，溶液中加入有机碱与氟化试剂进行氟代反应生成式1化合物；本发明整体上具有生产路线简短，生产过程无需过多使用高危险催化剂易于生产的优点。
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