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公开(公告)号：CN117886725A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082103.0
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/04 , C07C317/28 , C07C317/44 , C07C317/24
Abstract: 本发明涉及一种阿普斯特中间体的制备工艺，属于药物中间体合成技术领域。为了解决降低操作难度的问题，提供一种阿普斯特中间体的制备工艺，该方法包括以式6化合物邻乙氧基苯酚和式5化合物2‑(甲基磺酰基)‑乙酰氯为起始物料进行缩合反应，得到式4化合物，将式4化合物在甲基磺酸催化下进行Fries重排反应，得到式3化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑羟基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式3化合物在碱性环境中与氯甲烷进行烷基化反应得到式2化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，将式2化合物与醋酸铵反应形成亚胺，再经还原得到式1化合物1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺；本发明具有，操作难度低、副产物生成较少、生产成本低等优点。
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公开(公告)号：CN118388367A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410505735.3
申请日：2024-04-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/52
Abstract: 本发明公开了一种奥司他韦的合成新工艺，通过对Diels‑Alder反应的手性控制，使用简单易得的原料在温和的反应条件下直接环合得到目标化合物奥司他韦。本发明的有益效果是：本发明通过控制手性中心的合成，以及反应物和产物的空间位阻有效的控制反应物的产生，使得产物的手性及选择性得到充分的控制，有效提高收率，此外，本发明反应步骤少，操作简单，反应条件温和，产品收率高，反应选择性好，废弃物少，产物后处理方便，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118255745A
公开(公告)日：2024-06-28
申请号：CN202410366738.3
申请日：2024-03-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/04
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，属于药物合成技术领域。提供一种达比加群酯盐一水合物的制备方法，该方法包括将甲磺酸与达比加群酯分别定量溶于两份同源有机溶剂中，将甲磺酸溶液调节至较低温度后加入缓冲剂，将甲磺酸溶液加入达比加群酯溶液中，加热充分反应1‑2h后，降温继续反应30‑50min，过滤分离，粗产物55℃下恒温干燥3h，得到达比加群酯甲磺酸盐，将达比加群酯甲磺酸盐溶于60℃热水中，缓慢降温冷却并搅拌，析出结晶，分离结晶并真空干燥，得到达比加群酯甲磺酸盐一水合物；本发明具有产物溶出率高、产物收率高等优点。
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公开(公告)号：CN117899621A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410093279.6
申请日：2024-01-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种尾气连续吸附装置，属于喷淋塔制造技术领域，包括喷淋吸收塔，喷淋吸收塔下方设有喷淋液冷却塔，喷淋吸收塔包括吸收塔体，吸收塔体下方侧面设有尾气进口，吸收塔体顶部设有尾气出口，吸收塔体内侧设有连续喷淋机构，连续喷淋机构上方设有丝网除沫器，连续喷淋机构包括两个喷淋器，两个喷淋器侧面皆设有喷淋进液口，两个喷淋器下方皆设有鲍尔环填料，两个鲍尔环填料下方皆设有支承板架，两个鲍尔环填料侧面皆设有填料口，喷淋吸收塔内部还包括尾气调频系统与尾气折流板；本发明整体上具有对尾气中VOCs的浓度降低效果好等优点。
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公开(公告)号：CN117886699A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082108.3
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/18 , C07C211/52 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117843617A
公开(公告)日：2024-04-09
申请号：CN202311806222.8
申请日：2023-12-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D401/12 , C07D235/10 , C07D235/12 , C07D235/24
Abstract: 本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法，该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂，加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑(2‑吡啶氨基)丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物，将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应，得到最终产物式1化合物；本发明整体上具有产物收率高、副产物生成少的优点。
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公开(公告)号：CN117486787A
公开(公告)日：2024-02-02
申请号：CN202311442055.3
申请日：2023-10-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D211/86
Abstract: 本发明公开了一种阿哌沙班中间体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：将化合物Ⅰ溶于有机溶剂，对氯硝基苯，加入催化剂，室温下搅拌反应6～8h，反应化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入氧化剂，加入催化剂，35～40℃加热反应，反应结束后，得到化合物Ⅲ；第三步，化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入脱水剂，加入吗啉，35～40℃下反应6～8h，反应结束后，分离产物得到化合物Ⅳ。本发明的有益效果是：原料易得，成本较低，反应路线短，操作简单收率高，产品副产物较少，产物易分离，反应选择性好，适合工业化生产的需求。
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公开(公告)号：CN117185969A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311217481.7
申请日：2023-09-20
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/02 , C07C317/48 , C07C319/14 , C07C323/63 , C07C331/14 , C07C227/18 , C07C229/64
Abstract: 本发明涉及一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，该方法包含式V化合物与碳酸二甲酯在酯化反应催化剂及中和剂的作用下发生反应生成式IV化合物，在醇溶液中式IV化合物与硫氰酸钠在引发剂的作用下发生反应生成式III化合物，式III化合物在还原剂的作用下与及硫酸二乙酯反应生成式II化合物与硫氰酸钠，硫氰酸钠过滤提纯后可重复利用，式II化合物在催化剂的作用下与过氧化物反应后，再与碱性溶液反应生成式I化合物；本发明整体上具有副产物可重复利用节省成本、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN116969863A
公开(公告)日：2023-10-31
申请号：CN202310947198.3
申请日：2023-07-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C269/06 , C07C271/22 , C07D257/04 , C07D277/76 , C07D277/74 , C07D285/125
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别是涉及有机药物合成技术领域，更为具体的说是涉及一种利用微通道法制备沙库巴曲中间体的方法。本发明通过微通道反应器将化合物II与化合物III在碱存在下反应得到目标化合物I。在本发明中通过对微通道反应器换热器温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，制备效率和产物纯度得到显著提升，从而有效解决了现有技术中反应时间长，副产物多，对设备要求高、收率和纯度低等难题。
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公开(公告)号：CN116655512A
公开(公告)日：2023-08-29
申请号：CN202310634139.0
申请日：2023-05-31
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D207/16
Abstract: 本发明涉及一种卡托普利的制备工艺，属于药物合成技术领域，提供一种卡托普利的制备工艺，该方法包括有机溶剂中，3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酸在催化剂作用下产生氯化反应，生成3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰与L‑脯氨酸进行缩合反应，制得3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸，有机溶剂中，将3‑乙酰硫基‑2‑甲基丙酰基‑L‑脯氨酸拆分后脱去乙酰基，得到最终化合物卡托普利；本发明整体上具有产物收率与产物纯度高、后处理简单的优点。
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