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公开(公告)号：CN114394961A
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202111592556.0
申请日：2021-12-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12
Abstract: 本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种用臭氧做氧化剂制备瑞舒伐他汀钙中间体的方法，本方法在一定温度和压力下，以臭氧为氧化剂，使化合物E5、氧化剂之间在催化剂存在的条件下进行氧化反应，得到化合物E6。本发明用臭氧作氧化剂，由于臭氧在常温常压下能自行分解为氧气，不会产生使用过氧化氢作氧化剂时需要对过氧化氢的溶液进行处理的缺陷，因此，本发明的制备方法对环境友好，克服了有害排放的缺陷；本发明公开的制备方法，产物收率高，操作过程简单容易控制，有利于工业化应用。
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公开(公告)号：CN112940053B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202110219886.9
申请日：2021-02-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种抗HCV药物的制备方法，其合成路线为包括以下步骤：1)将化合物I与化合物II在路易斯酸和碱的存在下进行反应，得到化合物III；2)将化合物III与化合物IV进行反应，得到化合物V。本发明有效的解决了现有技术路线中步骤繁琐、不易纯化、成本高等问题。同时，整条路线反应条件温和、操作方便，收率及纯度高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN111138674B
公开(公告)日：2021-09-21
申请号：CN201911372201.3
申请日：2019-12-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种金属有机框架聚合物包覆硅胶材料、其制备方法和应用。本发明以硅胶微球为基质，通过化学键合的方法将3‑氨基丙基三乙氧基硅烷键合到硅胶微球表面，再通过自组装的方式将手性的金属有机框架聚合物包覆在硅胶表面，从而形成金属有机框架聚合物包覆硅胶材料，以该材料作为手性色谱固定相，结合了MOFs高选择性、大比表面积等优势以及硅胶微球高机械强度、粒径均一可控等优点，从而能够获得良好的色谱柱装填重复性以及优异的色谱分离能力，可以应用于色谱分离领域。
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公开(公告)号：CN113149824A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110274235.X
申请日：2021-03-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C51/083 , C07C65/34 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种微通道反应器合成匹伐他汀钙中间体的方法，以氟苯和邻苯二甲酸酐为原料，通过微通道反应器合成目标产物2‑(4‑氟‑苯甲酰基)‑苯甲酸，在反应的过程中采用碳酸盐类化合物替换现有技术中的三氯化铝作为催化剂，避免了工业化生产前对催化剂的处理，同时反应的过程中不会产生大量含铝废水，绿色环保，反应条件温和，反应时间短，产物收率高、达到92％以上，纯度高，达到99％以上，产物后处理简单，降低了成本，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114621299B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011471817.9
申请日：2020-12-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，它包括以下步骤：采用金属铱(Ir)络合物与具有二茂铁结构的手性三齿配体L制成的催化剂，催化4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸进行不对称氢化反应得到S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸，经不对称氢化制备的S‑5‑(4‑氟苯基)‑5‑羟基戊酸经TBS保护，进行酰胺化反应制得高选择性的依折麦布的中间体。采用本发明的催化剂，在不对称氢化反应时，催化剂活性高，催化剂的用量低，选择性高、收率达到90％，ee值达到90％。本发明的制备方法，反应条件温和，不需要进行复杂的后处理过程，收率和纯度高，绿色环保。其中，手性配体L的结构式如下。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115611848A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202211182312.X
申请日：2022-09-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D319/06
Abstract: 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种瑞舒伐他汀钙中间体的合成方法，该方法包括将2‑[(4R，6S)‑6‑(羟甲基)‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯溶于有机溶剂中生成溶液，所得溶液中加入无机碱使溶液变为碱性环境，将辅助氧化剂与氧化剂依次加入所得碱性溶液中，在将所得混合溶液中加入2，2，6，6‑四甲基‑1‑哌啶氧基自由基化合物，过滤蒸馏所得溶液，得到2‑[(4R，6S)‑6‑甲酰基‑2，2‑二甲基‑1，3‑二噁烷‑4‑基]乙酸叔丁酯，所得化合物中加入烷烃化合物与环烷烃化合物混合溶液进行纯化，反应结束后，过滤步骤S6所得混合溶液，得到纯化晶体；本发明整体上具有产物生成率高，产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN118530204A
公开(公告)日：2024-08-23
申请号：CN202410863447.5
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/00 , A61P9/10
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀合成新工艺，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入卤化试剂，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅱ；再将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，加入光敏剂，加入催化剂(dtbbpy)NiCl2，加入三甲氧基甲烷，光照下反应，HPLC监测反应的进行，反应结束后，分离产物，得到卤代化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明通过卤代反应以及后续的甲基化反应，避免洛伐他汀内其他官能团的干扰，进一步增加反应的选择性，缩减反应步骤的同时，提高反应选择性，减少副产物的产生；原料易得，污染性小，避免常规化的甲基化试剂如碘甲烷之类化合物，反应步骤少工艺简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114634530B
公开(公告)日：2023-11-03
申请号：CN202011482059.0
申请日：2020-12-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F9/6561 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及一种连续流微反应器合成泰诺福韦的方法，它包括以下步骤：(1)化合物1与溶剂混合均匀，得到A溶液；(2)化合物2、碱与溶剂混合均匀，得到B溶液；(3)化合物4与溶剂混合均匀，得到C溶液；(4)有机碱与溶剂混合均匀，得到D溶液；(5)将A溶液和B溶液转移至第一微反应模块中进行化学反应，得到含化合物3的溶液；(6)将步骤(5)中得到的含化合物3的溶液、C溶液和D溶液转移至第二微反应模块中进行化学反应，得到含化合物5的溶液；(7)将得到的含化合物5的溶液，与无机碱混合进行水解反应，即得目标产物；具体合成路线如下。采用本发明的合成方法，能够连续、快速合成目标产物，收率高，达到85％以上。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112516095B
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202011461113.3
申请日：2020-12-11
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布片及其制备方法，该片剂或其片芯，包括活性组分依折麦布、粘合剂PVP K30、填充剂微晶纤维素、崩解剂交联羧甲基纤维素钠和润滑剂硬脂酸镁，在其在其制备过程中先将活性组分依折麦布与粘合剂溶解于有机溶剂中，待混合均匀后进行喷雾干燥制成固体分散体颗粒，再与填充剂、崩解剂剂和润滑剂混合，进行压片。采用本发明的方法制备的片剂，解决了依折麦布片溶出度偏慢和流动性较差的问题，生物利用度高，不需要微粉化处理，制备工艺简单，适合工业化生产。
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