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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN119684276A
公开(公告)日：2025-03-25
申请号：CN202411926164.7
申请日：2024-12-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D213/75
Abstract: 本发明公开了第一步，取化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入脱水剂，搅拌混合，加入化合物Ⅱ，加入碱试剂，室温下反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅲ；第二步，取反应物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入催化剂，加入化合物Ⅳ，100～120℃下加热反应，反应结束后，分离产物，得到目标产物化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：本发明的反应路线不需要环合反应，可以高收率，高纯度的得到关键中间体化合物Ⅴ，有效提高反应的收率；本发明工艺步骤少，可以简化合成工艺，减少反应步骤；本发明的反应原料易得，反应产物分离简单，副产物少。
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公开(公告)号：CN119120443A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529398.8
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/88
Abstract: 本发明涉及一种卤醇脱卤酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种卤醇脱卤酶固定化方法，卤醇脱卤酶的固定化载体为环氧树脂，卤醇脱卤酶固定化方法包括以下步骤：将卤醇脱卤酶的粗酶液与环氧树脂载体之间进行吸附，卤醇脱卤酶表面氨基残基与环氧基形成共价键，使卤醇脱卤酶和环氧树脂载体之间形成共价连接，使酶分子和环氧基发生多点共价，从而提升卤醇脱卤酶与环氧树脂载体的结合力，获得的卤醇脱卤酶固定化载体加入到含有甘氨酸的缓冲液中，通过甘氨酸与卤醇脱卤酶固定化载体中未反应的环氧基反应，降低载体上剩余环氧基的活性；本发明整体上具有酶固定化后活性高的优点。
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公开(公告)号：CN119039160A
公开(公告)日：2024-11-29
申请号：CN202411183247.1
申请日：2024-08-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225
Abstract: 本发明涉及一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，属于有机合成技术领域。提供一种高选择性制备3‑溴‑4‑碘苯甲醚的合成方法，该方法包括以对甲氧基苯胺和[bmim]Br3离子液体为原料，通过高选择性溴代得到4‑甲氧基‑3‑溴苯胺，再经过与浓硫酸、亚硝酸钠重氮化反应，以及与碘化钾发生碘代反应，反应液经过中和、水蒸气蒸馏、干燥、石油醚‑苯重结晶，得黄色固体产物3‑溴‑4‑碘苯甲醚；本发明整体上具有对环境友好、选择性好、产物收率较高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118750458A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410846801.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/36 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。
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公开(公告)号：CN118702661A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411013157.8
申请日：2024-07-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN118598745A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410846803.2
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料，在氯化试剂的作用下，进行酰氯化反应，得到2,2‑二甲基丁酰氯，该方法包括以下步骤，将氯化试剂溶解在1/2体积的溶剂中得到混合液，将2,2‑二甲基丁酸、催化剂与1/2体积的溶剂混合后，滴加所述混合液，进行氯酰化反应，反应结束后，蒸馏，得到2,2‑二甲基丁酰氯；本发明整体上具有反应条件温和、官能团耐受性好，并且反应的选择性较高、收率也较好。
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公开(公告)号：CN114591140B
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202210291547.6
申请日：2022-03-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C22/00 , C07C17/16 , C07C319/02 , C07C323/55 , C07C335/32 , C07C327/32
Abstract: 本发明涉及医药化学领域，具体涉及孟鲁司特钠侧链中间体及其制备方法和应用该中间体的方法。本发明公开了一种新的孟鲁司特钠侧链中间体，以1,1‑环丙烷二甲醇为原料经氯化得到新的中间体化合物，然后再经氰基取代、硫化反应、碱水解得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸，在该过程中不需要先闭环再开环，整个制备过程工艺简单，且经实验该合成路线收率高，终产物纯度高，后处理简单，而且可以极大提高原料1,1‑环丙烷二甲醇的利用率，相较于目前现有技术中的合成技术，生产成本低，符合工业化大规模生产的需要。
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