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公开(公告)号：CN116375637A
公开(公告)日：2023-07-04
申请号：CN202310307384.0
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
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公开(公告)号：CN116332839A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310307396.3
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/61 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116332733A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116375637B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307384.0
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，特别是涉及孟鲁司特钠药物的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的高效方法，以化合物IV与化合物V为原料，通过微通道反应器制备得到化合物III，然后进一步与化合物II反应，得到目标化合物I。整个过程仅需两步反应。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料之间混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，是一种适合于工业化大规模生产的高效制备新方法。
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公开(公告)号：CN116332839B
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310307396.3
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D213/61 , C07C67/347 , C07C69/76
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，具体涉及药物孟鲁司特钠的合成领域，更为具体的说是涉及一种孟鲁司特钠药物中间体的制备方法。本发明以化合物IV与化合物V为原料，经两步反应制备形成目标产物化合物Ⅰ。本发明公开的合成方法反应条件温和，所用试剂成本低，安全性高，且制备工艺简单，目标化合物收率高，纯度高，适合于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN116606250A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310480849.2
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，通过3‑乙酰基苯甲醛与7‑氯2‑甲基喹啉脱水缩合，再与2‑醛基苯甲酸甲酯进行缩合反应得到不饱和羰基化合物Ⅴ，最后选择性氢化还原得到孟鲁司特钠关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明反应步骤少，工艺简单，便于操作，各步骤产物收率均较高，反应条件也相对温和，且反应周期较短；此外，本发明记载的技术方案反应选择性高，副产物少，各步骤产物均易于分离，适合工业化扩大生产。
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公开(公告)号：CN116288429A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310306645.7
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净中间体选择性合成方法，通过葡萄糖酸内酯的选择性氢化还原为手性半缩醛，再与芳基卤代化合物在催化剂的作用下直接脱羟基芳基化偶联反应得到恩格列净一种中间体化合物Ⅳ，本发明的有益效果是：本发明通过手性半缩醛选择性合成，以及直接脱羟基芳基化偶联反应有效增加葡萄糖酸内酯连接反应的选择性，缩减了整体路线的反应步骤，能够有效减少反应副产物的产生；此外本发明的合成方法操作简单，产物易于处理，产品收率及纯度较高，原料易得，适合工业扩大生产。
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公开(公告)号：CN116332733B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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