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公开(公告)号：CN116332934A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310306669.2
申请日：2023-03-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D473/34
Abstract: 本发明公开了一种替诺福韦中间体的合成工艺，通过乙酰基保护的腺嘌呤的亚氨基与丙醛选择性烯胺化反应合成9‑丙烯基腺嘌呤，再经过S‑(‑)‑1,1'‑联萘‑2,2'‑双二苯膦诱导氧化合成手性基团的方法合成乙酰基保护的替诺福韦中间体(R)‑9‑(2‑羟基丙基)腺嘌呤。本发明的有益效果是：本发明的合成路线操作简单、工艺步骤少、原料易得，反应产物便于处理，适合工业化扩大生产，本发明的技术方案无需使用昂贵的手性试剂，合成手性基团的反应选择性高，因此产率收率及纯度较高，能够有效减少副产物的产生及降低副产物处理难度。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116332733A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN116354799A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310329549.4
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，使5‑溴‑2‑氯苯甲酸在催化剂作用下与苯酚发生反应，生成中间化合物5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮，使5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮与伯卤代烷在碱性条件下发生反应，生成5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮，使用催化剂将5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮中的羰基还原为亚甲基，生成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有反应条件宽松、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
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公开(公告)号：CN118750458A
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202410846801.3
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/20 , A61K31/366 , A61K47/36 , A61P3/06 , A61P9/10
Abstract: 本发明涉及一种辛伐他汀片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种辛伐他汀片剂的制备方法，该方法包括将辛伐他汀进行超声波粉碎，得到辛伐他汀超微粉，将辛伐他汀超微粉与部分预胶化淀粉一同粉碎，过筛，将得到的粉碎混合物与填充剂一起加入干法制粒机中经0.8mm筛网进行制粒，得到辛伐他汀混合物颗粒，喷雾干燥，将得到的颗粒与药用辅料混合，压制成片芯，将所得片芯进行薄膜包衣，得到辛伐他汀片剂；本发明整体上具有药品的质量高、原料微粉损耗较少的优点。
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公开(公告)号：CN118598745A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410846803.2
申请日：2024-06-27
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料，在氯化试剂的作用下，进行酰氯化反应，得到2,2‑二甲基丁酰氯，该方法包括以下步骤，将氯化试剂溶解在1/2体积的溶剂中得到混合液，将2,2‑二甲基丁酸、催化剂与1/2体积的溶剂混合后，滴加所述混合液，进行氯酰化反应，反应结束后，蒸馏，得到2,2‑二甲基丁酰氯；本发明整体上具有反应条件温和、官能团耐受性好，并且反应的选择性较高、收率也较好。
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公开(公告)号：CN116332733B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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