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公开(公告)号：CN116283948A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310163351.3
申请日：2023-02-24
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D413/06
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的合成方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的合成方法，该方法包括将氟苯与戊二酸酐在催化剂作用下发生傅‑克酰化反应，生成式5化合物，在有机溶剂中，式5化合物在催化剂作用下与乙二硫醇发生反应，生成式4化合物，在有机溶剂中，使式4化合物与(S)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在碱性环境下反应，生成式3化合物，在有机溶剂中，将对氟苯胺与对羟基苯甲醛反应生成式2化合物，并接上羟基保护基，在有机溶剂中，将式3化合物与式2化合物生成式1化合物；本发明具有产物收率高、副产物生成较少等优点。
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公开(公告)号：CN117899621A
公开(公告)日：2024-04-19
申请号：CN202410093279.6
申请日：2024-01-23
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种尾气连续吸附装置，属于喷淋塔制造技术领域，包括喷淋吸收塔，喷淋吸收塔下方设有喷淋液冷却塔，喷淋吸收塔包括吸收塔体，吸收塔体下方侧面设有尾气进口，吸收塔体顶部设有尾气出口，吸收塔体内侧设有连续喷淋机构，连续喷淋机构上方设有丝网除沫器，连续喷淋机构包括两个喷淋器，两个喷淋器侧面皆设有喷淋进液口，两个喷淋器下方皆设有鲍尔环填料，两个鲍尔环填料下方皆设有支承板架，两个鲍尔环填料侧面皆设有填料口，喷淋吸收塔内部还包括尾气调频系统与尾气折流板；本发明整体上具有对尾气中VOCs的浓度降低效果好等优点。
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公开(公告)号：CN117185969A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311217481.7
申请日：2023-09-20
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C315/02 , C07C317/48 , C07C319/14 , C07C323/63 , C07C331/14 , C07C227/18 , C07C229/64
Abstract: 本发明涉及一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题，提供一种4‑氨基‑5‑乙磺酰基‑2‑甲氧基苯甲酸的制备方法，该方法包含式V化合物与碳酸二甲酯在酯化反应催化剂及中和剂的作用下发生反应生成式IV化合物，在醇溶液中式IV化合物与硫氰酸钠在引发剂的作用下发生反应生成式III化合物，式III化合物在还原剂的作用下与及硫酸二乙酯反应生成式II化合物与硫氰酸钠，硫氰酸钠过滤提纯后可重复利用，式II化合物在催化剂的作用下与过氧化物反应后，再与碱性溶液反应生成式I化合物；本发明整体上具有副产物可重复利用节省成本、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN116606250A
公开(公告)日：2023-08-18
申请号：CN202310480849.2
申请日：2023-04-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D215/18
Abstract: 本发明公开了一种孟鲁司特钠关键中间体的制备方法，通过3‑乙酰基苯甲醛与7‑氯2‑甲基喹啉脱水缩合，再与2‑醛基苯甲酸甲酯进行缩合反应得到不饱和羰基化合物Ⅴ，最后选择性氢化还原得到孟鲁司特钠关键中间体化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明反应步骤少，工艺简单，便于操作，各步骤产物收率均较高，反应条件也相对温和，且反应周期较短；此外，本发明记载的技术方案反应选择性高，副产物少，各步骤产物均易于分离，适合工业化扩大生产。
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公开(公告)号：CN116332733A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN116332733B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202310329489.6
申请日：2023-03-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种达格列净中间体的合成工艺，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的合成工艺，该方法包括在有机溶剂中，将对溴苯酚与4‑乙氧基苯甲腈在路易斯酸的催化下发生酰基化反应，生成5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮，使5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲酮进行还原反应，生成5‑溴‑2‑羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷，在有机溶剂中，将5‑溴‑2羟基‑4'‑乙氧基二苯甲烷卤化得到最终产物5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有生产成本低、产物收率高、对环境友好等优点。
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公开(公告)号：CN118834172A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005284.3
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D241/24
Abstract: 本发明公开了一种法匹拉韦合成新工艺，第一步反应，化合物Ⅰ溶解，调节溶液pH，加入氨水搅拌反应，得到化合物Ⅱ；第二步，将化合物Ⅱ溶解，调节溶液pH,加入氨水，加热反应，得到化合物Ⅲ；第三步反应，将化合物Ⅲ溶于有机溶剂，加入碱试剂，加入化合物Ⅳ，室温下搅拌反应，转化为之间产物化合物Ⅴ，HPLC检测到化合物Ⅲ消耗完全，向溶液中加入催化剂氯化银，室温下继续搅拌反应6～8h，反应结束后，分离产物，得到化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的试剂进行反应制备法匹拉韦，有效降低生产成本；本发明反应的反应路线简单，产率高，各步反应选择性好，副反应少，产物后处理简单，步骤简单便于操作，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117603179A
公开(公告)日：2024-02-27
申请号：CN202311521502.4
申请日：2023-11-15
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D317/30
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的高效合成方法，其合成路线为，包括以下步骤：(1)化合物II、化合物III、催化剂碘以及镁或锌在微通道反应器中反应制备得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明合成方法反应条件温和，制备工艺简单，目标化合物收率和纯度较高。同时，由于采用微通道反应器进行连续流动型反应，停留物料少，各反应物料混合充分，反应时间短，能够准确控制反应时间和反应温度，有效避免副产物的产生，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC: C07D317/30 , B01J19/00
Abstract: 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117263824A
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202311234188.1
申请日：2023-09-21
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C253/30 , C07C255/22 , C07C253/00 , C07C255/12
Abstract: 本发明公开了一种普瑞巴林手性中间体的合成工艺，包括以下步骤：第一步，将化合物Ⅰ溶于有机溶剂中，加入手性催化剂，加入氰化试剂加入反应物，室温下反应，反应结束后，分离产物，得到手性中间体化合物化合物Ⅱ；将第一步所得的化合物Ⅱ溶于有机溶剂，加入1,3‑丙二酸二乙酯(化合物Ⅳ)，加入碱催化剂调节溶液pH，加热回流反应8～10h，反应结束后，分离产物得到目标化合物手性中间体化合物Ⅲ。本发明的有益效果是：本发明操作简单，反应选择性高，操作步骤少，可以有效减少操作步骤，增加最终产物的收率，避免手性拆分导致的大量产物损失，同时本发明原料易得，产物易分离，产品纯度高，有较高的光学纯度，便于进一步提纯，适合工业化扩大生产。
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