公开(公告)号：CN118388436A

公开(公告)日：2024-07-26

申请号：CN202410513057.5

申请日：2024-04-26

Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司

Inventor： 石利平 ,  尹强 ,  蒋南山 ,  李大伟 ,  张光明 ,  李忠运 ,  刘振兴 ,  代秀才 ,  丁胜

IPC: C07D307/20 ,  C07F7/08

Abstract: 本发明涉及一种恩格列净中间体及恩格列净杂质的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种恩格列净中间体的制备方法，该方法包括以式IV化合物5‑溴‑2‑氯苯甲酸为起始原料，经过酰氯化反应和取代反应后，得到式ⅠII化合物(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮，式ⅠII化合物在碱性催化剂的作用下与S‑3‑羟基呋喃进行取代反应，得到式II化合物(S)‑(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苯基)甲酮，在还原剂的作用下，对式II化合物中的羰基进行还原反应，得到式I化合物即恩格列净中间体；本发明整体上具有副反应产物少、产物收率较高、产物纯度较高的优点。