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公开(公告)号：CN117886699A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410082108.3
申请日：2024-01-19
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C209/18 , C07C211/52 , C07C269/04 , C07C269/06 , C07C271/28 , C07C221/00 , C07C223/06
Abstract: 本发明公开了一种盐酸氨溴索中间体的合成新工艺，通过三溴苯酚的胺化氨基保护后再通过与甲醛的酰基化反应引入醛基，再脱除保护得到盐酸氨溴索合成的关键中间体产物。本发明的有益效果是：本发明通过简单易得的原料合成盐酸氨溴索合成所需的关键中间体化合物，有效节约生产成本，本发明工艺简单，便于操作，反应原料易得，适合工业化扩大规模生产，此外本发明收率高，副产物少，反应选择性好，后续处理简单，容易得到纯度较高的产物。
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公开(公告)号：CN119241361A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411342091.7
申请日：2024-09-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种孟鲁司特钠生产用原料的高效制备方法，所述孟鲁司特钠中间体原料为邻溴苯甲酸甲酯，其制备方法包括以下步骤：将原料式3化合物2‑溴苯甲醛与式2化合物叔丁基过氧化氢在铜催化剂的作用下反应生成邻溴苯甲酸甲酯；本发明中将连续流管式反应器应用在孟鲁司特原料的制备中，能够将反应时间控制在几百秒内，从而大大缩短反应时间，极大简化反应步骤，同时通过该连续流反应工艺，可以高收率、高纯度获得目标产物。
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公开(公告)号：CN119874759A
公开(公告)日：2025-04-25
申请号：CN202510077791.6
申请日：2025-01-17
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明涉及一种依折麦布中间体的制备方法，属于药物中间体合成技术领域。为了解决减少副产物生产、提高产物收率的问题，提供一种依折麦布中间体的制备方法，所述制备方法包括：在反应溶剂中将原料4‑(4‑氟苯甲酰基)丁酸与手性辅料(R)‑4‑苯基‑2‑噁唑烷酮在氧化膦化合物的催化下进行酰胺化反应，除去反应过程中生成的水，得到化合物III，化合物III与[4‑(叔丁基二甲基硅氧基)‑亚苄基]‑(4‑氟苯基)‑胺在钛基催化剂催化下进行加成反应缩合生成化合物II，化合物II在催化剂的催化下发生环合反应，得到化合物I即中间体依折麦布；本发明具有副产物生成较少且单一、产物收率高、催化剂可循环利用等优点。
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公开(公告)号：CN118496118A
公开(公告)日：2024-08-16
申请号：CN202410595677.8
申请日：2024-05-14
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07C231/14 , C07C237/06 , C07C51/62 , C07C53/50 , B01J19/00 , B01J19/12
Abstract: 本发明公开了一种阿利克仑中间体化合物的制备方法，通过特戊酰氯的进一步氯化反应得到氯代特戊酰氯，氯代特戊酰氯进一步胺化得到目标中间体化合物3‑氨基‑2,2‑二甲基丙酰胺。本发明的有益效果是：本发明操作简单易行，副产物少，后处理简单，适合工业化扩大规模生产；本发明原料廉价易得，可以有效降低生产成本，且本发明的制备方法收率高，纯度好，原子利用率高，废弃物少，环保性好；本发明的制备方法反应反应路线短，制备效率高，可以有效节约生产原料，降低生产成本。
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公开(公告)号：CN118388436A
公开(公告)日：2024-07-26
申请号：CN202410513057.5
申请日：2024-04-26
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D307/20 , C07F7/08
Abstract: 本发明涉及一种恩格列净中间体及恩格列净杂质的制备方法，属于药物中间体制备技术领域。提供一种恩格列净中间体的制备方法，该方法包括以式IV化合物5‑溴‑2‑氯苯甲酸为起始原料，经过酰氯化反应和取代反应后，得到式ⅠII化合物(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑氟苯基)甲酮，式ⅠII化合物在碱性催化剂的作用下与S‑3‑羟基呋喃进行取代反应，得到式II化合物(S)‑(5‑溴‑2‑氯苯基)(4‑((四氢呋喃‑3‑基)氧)苯基)甲酮，在还原剂的作用下，对式II化合物中的羰基进行还原反应，得到式I化合物即恩格列净中间体；本发明整体上具有副反应产物少、产物收率较高、产物纯度较高的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119385961A
公开(公告)日：2025-02-07
申请号：CN202411529395.4
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
Abstract: 本发明涉及一种匹伐他汀钙片剂的制备工艺，属于药物合成技术领域，该方法包括片芯和包衣，所述片芯组分比例如下：匹伐他汀钙1~2份、填充剂40~75份、崩解剂4~30份、粘合剂0.5~1.5份、润滑剂0.4~0.75份、稳定剂2~5份、增溶剂1~2份；制备步骤如下：称取匹伐他汀钙，过筛后与稳定剂混合均匀，得混合物A；将填充剂和崩解剂过筛后混合均匀，得混合物B；将混合物A与混合物B按等量递加法混合均匀，得混合物C；混合物C添加粘合剂后过筛两遍，制成湿颗粒；将湿颗粒置于烘箱中鼓风干燥得干颗粒；向干颗粒中添加润滑剂等，混合均匀压片，再进行包衣后得到匹伐他汀钙片剂；本发明整体上具有片剂稳定性高、含量均匀度好、崩解吸收效率高的优点。
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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC: C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
Abstract: 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN118178341A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410366735.X
申请日：2024-03-28
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: A61K9/40 , A61K31/351 , A61K47/38 , A61K47/04 , A61K47/10 , A61P3/10 , A61K31/133
Abstract: 本发明涉及一种双重缓释达格列净片剂的制备方法，属于药物制剂技术领域。提供一种双重缓释达格列净片剂的制备方法，达格列净片剂由肠溶内芯和胃溶中芯及包衣组成，胃溶中芯由如下重量百分比的原辅料组成：5~7%的达格列净、10%的伏格列波糖、69~73%微晶纤维素复合物、2~4%的崩解剂、10%的HPMC包衣液，肠溶内芯由如下重量百分比的原辅料组成：5~7%的达格列净、8%的元贞糖、63~77%微晶纤维素复合物、4~8%的崩解剂、8%的HPMC包衣液、6%的海藻酸；本发明整体上具有药物成分溶出度高释放效果好、对肾脏压力小的优点。
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公开(公告)号：CN119120443A
公开(公告)日：2024-12-13
申请号：CN202411529398.8
申请日：2024-10-30
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C12N11/089 , C12N9/88
Abstract: 本发明涉及一种卤醇脱卤酶固定化方法，属于酶固定化技术领域。为了解决提高酶固定活性的问题，提供一种卤醇脱卤酶固定化方法，卤醇脱卤酶的固定化载体为环氧树脂，卤醇脱卤酶固定化方法包括以下步骤：将卤醇脱卤酶的粗酶液与环氧树脂载体之间进行吸附，卤醇脱卤酶表面氨基残基与环氧基形成共价键，使卤醇脱卤酶和环氧树脂载体之间形成共价连接，使酶分子和环氧基发生多点共价，从而提升卤醇脱卤酶与环氧树脂载体的结合力，获得的卤醇脱卤酶固定化载体加入到含有甘氨酸的缓冲液中，通过甘氨酸与卤醇脱卤酶固定化载体中未反应的环氧基反应，降低载体上剩余环氧基的活性；本发明整体上具有酶固定化后活性高的优点。
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公开(公告)号：CN118834188A
公开(公告)日：2024-10-25
申请号：CN202411005282.4
申请日：2024-07-25
Applicant: 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC: C07D309/30
Abstract: 本发明公开了一种辛伐他汀制备新工艺，化合物Ⅰ洛伐他汀采用羟基保护剂溴化苄对其羟基进行保护，得到化合物Ⅱ；将化合物Ⅱ进行水解得到化合物Ⅲ；将化合物Ⅲ溶于有机溶剂中，加入活化剂，再加入催化剂，加入化合物Ⅳ，反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ使用氢气和氢化钯（Pd/C）对上一步得到的化合物Ⅴ进行脱保护，得到目标化合物Ⅵ。本发明的有益效果是：通过保护剂保护选择性的水解，使得水解后的羟基存在单一性，再通过酰胺与羟基的反应，进一步增加反应的选择性，使得本发明工艺路线具备高选择性，得到更高的收率，以及减少副产物的诞生；本发明工艺路线反应路线，操作简单，原料成本低，废弃物少，产物后处理简单，适合工业化扩大规模生产。
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