公开(公告)号：CN101522657B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN200780036608.8

申请日：2007-10-02

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 关口和生 ,  铃木敬 ,  大渕丰 ,  奥野贡广 ,  大井直人 ,  大西健司 ,  本山晶章 ,  吉田宪司 ,  儿玉健志 ,  杉山和久 ,  赤松圣司 ,  清野邦彦 ,  柳原康夫 ,  渡边隆司 ,  林一彦 ,  田中英男 ,  住田卓美

IPC: C07D317/58 ,  C07D405/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D213/38 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明的目的是提供一种STAT3/5激活抑制剂。本发明提供了一种STAT3/5激活抑制剂，其包含作为活性成分的由下面通式表示的芳香化合物或其盐：其中，X1表示氮原子或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子或卤素原子；Y表示基团-O-、基团-CO-，基团-CH(OH)-或低级烷撑基；和A表示一个基团，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN101842367A

公开(公告)日：2010-09-22

申请号：CN200880114249.8

申请日：2008-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 住田卓美 ,  田房不二男 ,  关口和生 ,  儿玉健志 ,  安村贡一 ,  小岛裕 ,  本山晶章 ,  宫岛启介 ,  吉田宪司 ,  菅庆三 ,  坂元诚 ,  高须英树 ,  中川崇 ,  大井直人 ,  原田康男 ,  桥本典和 ,  松山弘典 ,  饭田正俊 ,  藤田繁和 ,  福岛多惠

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供一种通式(1)表示的杂环化合物：，式中，R1表示R5-Z1-等，Z1表示低级亚烷基等，R5表示下述通式表示的基团，，式中，R13表示氢原子等，m表示1～5的整数；R2表示氢原子；Y表示CH或N；A1表示选自吲哚二基中的杂环，其中所述杂环可以具有至少一个取代基；T表示-CO-等；R3表示氢原子等；R4表示任选地被一个以上羟基取代的低级烷基等；R3及R4和与它们键合的氮原子一同，可以相互键合，形成5元～10元饱和杂环，其中杂环可以具有至少一个取代基。本发明的杂环化合物具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。

公开(公告)号：CN100497345C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200480032244.2

申请日：2004-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  丝谷元宏 ,  原口佳和 ,  宫村伸 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  川崎昌则 ,  大黑绢枝 ,  住田卓美 ,  长谷川武司 ,  田中一穗 ,  竹村勋

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/41 ,  A61P31/00 ,  C07D263/00 ,  C07D235/00

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]恶唑化合物：见右式(1)，式(1)中，R1代表氢原子或C1-C6烷基，n代表0至6的整数，R1和(CH2)nR2可以与相邻的碳原子一起构成由下式(30)代表的螺环(下式中，RRR代表哌啶基，它可以在该哌啶环上具有取代基)：见右式(30)，R2代表苯并噻唑氧基、喹啉氧基、吡啶氧基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型抗酸细菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101172981A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200710004036.7

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由右列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]唑化合物，其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由右通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN102791690B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201180007162.2

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 高须英树 ,  藤田繁和 ,  大塚慎也 ,  广濑俊之 ,  佐藤阳介 ,  山田敏 ,  宫岛启介 ,  酒井康次 ,  小岛裕 ,  关口和生 ,  柳原康夫 ,  铃木敬 ,  田中英男 ,  杉山和久 ,  奥野贡广 ,  住田卓美

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基。

公开(公告)号：CN103189061B

公开(公告)日：2015-09-02

申请号：CN201180047707.2

申请日：2011-10-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 中川崇 ,  坂元诚 ,  山口和也 ,  寺内悠树 ,  白仓将道 ,  原田康男 ,  小岛裕 ,  住田卓美

IPC: A61K31/44 ,  C07D213/75 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/75 ,  C07D213/76

Abstract: 本发明提供了一种具有优异的抗肿瘤效果、稳定性和代谢稳定性的新型的化合物。本发明的化合物是由下面的通式（1）表示其中，R1表示卤素原子、芳基、芳氧基或非必需地被一个或多个卤素原子取代的低级烷基；R2表示氢原子、卤素原子、低级烷基或低级烷氧基；以及m表示1至3的整数；条件是当m表示2或3时，各R1相同或不同。

公开(公告)号：CN101068810B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200580037090.0

申请日：2005-09-26

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 黑田武志 ,  山内孝仁 ,  筱原友一 ,  大岛邦生 ,  北岛千春 ,  永尾仁 ,  福岛多惠 ,  友安崇浩 ,  石山广信 ,  太田和秀 ,  高野雅明 ,  住田卓美

IPC: C07D417/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D471/08 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 本发明涉及由通式(1)代表的喹诺酮化合物或其盐，其中A是直键、低级亚烷基或低级烷叉基；X是氧原子或硫原子；R4和R5分别代表氢原子；喹诺酮骨架3和4位之间的键是单键或双键；R1是氢原子等；R2是氢原子等；并且R3是氢原子等。本发明的喹诺酮化合物或其盐诱导TFF产生，因此可以用于治疗和/或预防例如消化道疾病、口腔疾病、上呼吸道疾病、呼吸道疾病、眼部疾病、癌症和伤口的疾病。

公开(公告)号：CN101321529A

公开(公告)日：2008-12-10

申请号：CN200680045452.5

申请日：2006-12-04

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 松山弘典 ,  大西健司 ,  中川崇 ,  高须英树 ,  坂元诚 ,  樋口久美 ,  宫嶋启介 ,  山田敏 ,  本山晶章 ,  小岛裕 ,  安村贡一 ,  儿玉健志 ,  尾辻俊 ,  菅庆三 ,  住田卓美

IPC: A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/496 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明的目的是提供一种极大改善抗肿瘤活性和极好的安全性的医学药物。根据本发明，提供一种包含通式(1)表示的化合物或其盐作为活性成分的医学药物，其中，X1表示氮原子或基团－CH＝，R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团，R2表示氢原子或卤素原子，Y表示基团－O－、基团－CO－，基团－CH(OH)－或低级烷撑基，和A表示[通式2]，其中，R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN1953968A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(l)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4－四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3－苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团－CO－B－(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团－CO－Ba－(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团－CH(OH)－B－；(iv)基团－COCH(COOR3)－Bb－(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团－Bc－(Bc表示C2～6亚烷基)。

公开(公告)号：CN103224488A

公开(公告)日：2013-07-31

申请号：CN201310090089.0

申请日：2008-10-29

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 住田卓美 ,  田房不二男 ,  关口和生 ,  儿玉健志 ,  安村贡一 ,  小岛裕 ,  本山晶章 ,  宫岛启介 ,  吉田宪司 ,  菅庆三 ,  坂元诚 ,  高须英树 ,  中川崇 ,  大井直人 ,  原田康男 ,  桥本典和 ,  松山弘典 ,  饭田正俊 ,  藤田繁和 ,  福岛多惠

IPC: C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 本发明提供通式(1)表示的杂环化合物或其盐，本发明的杂环化合物或其盐具有优异的抑制胶原产生及/或治疗肿瘤的作用。