公开(公告)号：CN102532162B

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201110416170.4

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]唑化合物：，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN103596960A

公开(公告)日：2014-02-19

申请号：CN201280029213.6

申请日：2012-04-13

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 川野芳和 ,  原口佳和 ,  佐佐木博文 ,  植松幸崇 ,  壶内英继 ,  矢田裕美 ,  清水洋 ,  小桥一穗 ,  系谷元宏 ,  田井国宪 ,  竹村勋 ,  林美佳世 ,  桥诘博之 ,  松叶未贵 ,  中村出 ,  陈修浩 ,  松本真

IPC: C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了新型6,7-二氢咪唑并[2,1-b][1,3]噁嗪化合物，该化合物对结核杆菌、多重耐药性结核杆菌和非典型抗酸性杆菌具有优异的杀菌作用。具体而言，本发明提供了由式（1）代表的化合物或其盐，其中R1代表四氢异喹啉基、四氢喹啉基、四氢苯并氮杂环庚烷基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、吲哚基、异吲哚啉基、萘基、喹啉基、苯基、联苯基或吡啶基，这些基团为任选被取代的，由R1代表的苯基、联苯基和吡啶基各自为被至少一个选自下组中的基团直接或通过连接体取代的：四氢吡啶基、二氮杂环庚烷基、二氮杂二环庚烷基、四氢三唑并吡嗪基、四氢咪唑并吡嗪基、氮杂二环辛烷基、噁唑基、哌嗪基、哌啶基、噻唑基等，这些基团的每一个为任选被取代的；且R2代表氢或低级烷基。本发明还提供了包含上述化合物的药物组合物。

公开(公告)号：CN1326840C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN200380100667.9

申请日：2003-10-14

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 后藤文孝 ,  武村宪昭 ,  大谷直明 ,  长谷川武司 ,  壶内英继 ,  宇积尚登 ,  藤田繁和 ,  黑田英明 ,  志津田卓也 ,  佐佐木博文

IPC: C07D233/94 ,  C07D233/92

Abstract: 一种通式(1)所示1-取代的-4-硝基咪唑化合物，(其中R为氢、低级烷氧基取代的低级烷基、苯基(低级烷氧基)取代的低级烷基、氰基取代的低级烷基、苯环中任选有低级烷氧基取代基的苯基(低级烷基)、或式-CH2RA基团；X表示卤原子或式-S(O)n-R1基团)或其盐。通式(1)化合物适合作为各种药物和农用化学品的中间体，特别是作为抗结核药的中间体。

公开(公告)号：CN103613527B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201310516326.5

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D207/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P15/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN103180312B

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：CN201180044090.9

申请日：2011-09-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 伊藤展明 ,  佐佐木博文 ,  田井国宪 ,  篠原友一

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种由通式(1)表示的杂环化合物或其盐：其中，m、l和n分别代表1或2的整数；X表示-O-或-CH2-;R1代表氢、低级烷基、羟基-低级烷基、保护基团或三-低级烷基甲硅烷氧基-低级烷基；R2和R3是相同的或不同的，且各自独立地表示氢或低级烷基；或者R2和R3结合形成环C3-C8烷基；以及R4表示芳香族基团或杂环基团，其中，所述芳香族或杂环基团可以具有一个或多个任意的取代基。

公开(公告)号：CN103613527A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310516326.5

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D207/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P15/10 ,  A61P1/00

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN103180312A

公开(公告)日：2013-06-26

申请号：CN201180044090.9

申请日：2011-09-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 伊藤展明 ,  佐佐木博文 ,  田井国宪 ,  篠原友一

IPC: C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D241/38 ,  C07D243/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/498 ,  A61K31/499 ,  A61K31/501 ,  A61K31/502 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5513 ,  C07D241/38 ,  C07D241/42 ,  C07D243/10 ,  C07D243/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02P20/55

Abstract: 一种由通式(1)表示的杂环化合物或其盐：其中，m、l和n分别代表1或2的整数；X表示-O-或-CH2-;R1代表氢、低级烷基、羟基-低级烷基、保护基团或三-低级烷基甲硅烷氧基-低级烷基；R2和R3是相同的或不同的，且各自独立地表示氢或低级烷基；或者R2和R3结合形成环C3-C8烷基；以及R4表示芳香族基团或杂环基团，其中，所述芳香族或杂环基团可以具有一个或多个任意的取代基。

公开(公告)号：CN103613587A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：CN201310516239.X

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D495/04 ,  C07D409/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61P9/12 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P3/04 ,  A61P25/30 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/14 ,  A61P15/10 ,  A61P25/32

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物：或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。

公开(公告)号：CN101255170A

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200710004037.1

申请日：2003-10-10

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 壶内英继 ,  佐佐木博文 ,  黑田英明 ,  糸谷元宏 ,  长谷川武司 ,  原口佳和 ,  黑田武志 ,  松崎敬之 ,  田井国宪 ,  小松真 ,  松本真 ,  桥诘博之 ,  富重辰夫 ,  清家祐治 ,  川崎昌则 ,  住田卓美 ,  宫村伸

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/424 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/438 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/695 ,  A61K31/46 ,  A61P31/06

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D498/20 ,  C07F7/0812

Abstract: 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3－二氢－6－硝基咪唑并[2，1－b]噁唑化合物：其中R1代表氢原子或C1－6烷基，n代表0至6的整数，R2代表－OR3等的基团，R3代表氢原子、C1－C6烷基等，或者R1和－(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：其中R41是氢、C1－C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。

公开(公告)号：CN101175748A

公开(公告)日：2008-05-07

申请号：CN200680016402.4

申请日：2006-05-12

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 栗村宗明 ,  平良伸一 ,  友安崇浩 ,  伊藤展明 ,  田井国宪 ,  武村宪昭 ,  松崎敬之 ,  校条康宏 ,  宫村伸 ,  樱井庸二 ,  渡部昭仁 ,  坂田靖代 ,  桝本琢巳 ,  赤泽康平 ,  杉野春日子 ,  天田直树 ,  大桥聪 ,  筱原友一 ,  佐佐木博文 ,  森田知佐子 ,  山下纯子 ,  中岛聪子

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D207/14 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/40 ,  A61P25/00 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D407/14

CPC classification number: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07F7/10

Abstract: 本发明提供了通式(1)的吡咯烷化合物或它们的盐，其中R101和R102各自独立地是苯基或吡啶基，该苯基或吡啶基可以具有一个或多个取代基，所述取代基选自卤素原子和任选被一个或多个卤素原子取代的低级烷基等。本发明的吡咯烷化合物或它们的盐可用于制备具有更宽治疗范围并且在短期给药后能够显示出充分的治疗效果的药物制剂。