公开(公告)号：CN117377674A

公开(公告)日：2024-01-09

申请号：CN202280037197.9

申请日：2022-06-01

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 植松幸崇 ,  冈田稔 ,  齐藤彰宽 ,  高桥彰 ,  中村祐一 ,  羽成泰贵 ,  校条康宏 ,  山内孝仁 ,  山口敦史 ,  结城洋平 ,  渡边研二 ,  松田聪

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种由通式[I]表示的吡唑并[1,5‑a]嘧啶化合物或其盐，其具有PAR2抑制活性，以及含有它们的药物组合物，通式[I]中的各符号如说明书中的定义。

公开(公告)号：CN102816130A

公开(公告)日：2012-12-12

申请号：CN201210286472.9

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。

公开(公告)号：CN1953968B

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(1)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4-四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3-苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团-CO-B-(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团-CO-Ba-(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团-CH(OH)-B-；(iv)基团-COCH(COOR3)-Bb-(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团-Bc-(Bc表示C2～6亚烷基)。

公开(公告)号：CN102816130B

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201210286472.9

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/30 ,  C07D277/26 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。

公开(公告)号：CN1993339A

公开(公告)日：2007-07-04

申请号：CN200580026696.4

申请日：2005-08-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 福岛多惠 ,  松村修二 ,  武村宪昭 ,  佐藤英昭 ,  伊藤展明 ,  志津田卓也 ,  筒井启德 ,  田中理纪 ,  菅庆三 ,  永尾仁 ,  渡边研二 ,  田井国宪 ,  中川崇 ,  高须英树 ,  坂元诚 ,  宫岛启介 ,  山田敏 ,  小岛裕 ,  安村贡一 ,  大井直人 ,  奥野贡广 ,  杉山和久 ,  清野邦彦 ,  铃木敬 ,  赤松圣司 ,  儿玉健志 ,  柳原康夫 ,  住田卓美

IPC: C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D295/185 ,  C07D211/70 ,  C07D211/62 ,  C07C233/67 ,  C07D241/20 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以右通式(1)表示，其中，X1表示氮原子或或基团－CH＝；R1表示基团－Z－R6，其中Z表示基团－CO－、基团－CH(OH)－等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团－O－、基团－CO－、基团－CH(OH)－、低级烷撑基等；以及A表示基团（上式2）等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。

公开(公告)号：CN1953968A

公开(公告)日：2007-04-25

申请号：CN200580015892.1

申请日：2005-05-16

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 竹村勋 ,  渡边研二 ,  大岛邦生 ,  伊藤展明 ,  春田淳平 ,  日山英孝 ,  千寻正利 ,  川染秀树 ,  坂本阳子 ,  石山广信 ,  住田卓美 ,  藤田和彦 ,  北垣英树

IPC: C07D277/24 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D417/06 ,  C07D495/04 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P17/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D277/24 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06

Abstract: 本发明目的为提供对PDE4具有特异性抑制作用的通式(1)表示的新型噻唑化合物、其旋光体及其盐。式中，R1表示二C1～6烷氧基苯基，R2表示下述(a)～(t)中的任一种基团：(a)苯基、(b)萘基、(c)吡啶基、(d)呋喃基、(e)噻吩基、(f)异噁唑基、(g)噻唑基、(h)吡咯基、(i)咪唑基、(j)四唑基、(k)吡嗪基、(l)噻吩并噻吩基、(m)苯并噻吩基、(n)吲哚基、(o)苯并咪唑基、(p)吲唑基、(q)喹啉基、(r)1，2，3，4－四氢喹啉基、(s)喹喔啉基及(t)1，3－苯并二氧杂环戊烯基。A表示下述(i)～(vi)中的任一种基团：(i)基团－CO－B－(B表示C1～6亚烷基)；(ii)基团－CO－Ba－(Ba表示C2～6亚烯基)；(iii)基团－CH(OH)－B－；(iv)基团－COCH(COOR3)－Bb－(R3表示C1～6烷基，Bb表示C1～6亚烷基)；及(v)基团－Bc－(Bc表示C2～6亚烷基)。

公开(公告)号：CN1993339B

公开(公告)日：2013-05-22

申请号：CN200580026696.4

申请日：2005-08-03

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 福岛多惠 ,  松村修二 ,  武村宪昭 ,  佐藤英昭 ,  伊藤展明 ,  志津田卓也 ,  筒井启德 ,  田中理纪 ,  菅庆三 ,  永尾仁 ,  渡边研二 ,  田井国宪 ,  中川崇 ,  高须英树 ,  坂元诚 ,  宫岛启介 ,  山田敏 ,  小岛裕 ,  安村贡一 ,  大井直人 ,  奥野贡广 ,  杉山和久 ,  清野邦彦 ,  铃木敬 ,  赤松圣司 ,  儿玉健志 ,  柳原康夫 ,  住田卓美

IPC: C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D213/75 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D295/185 ,  C07D211/70 ,  C07D211/62 ,  C07C233/67 ,  C07D241/20 ,  C07D239/42

CPC classification number: C07C229/18 ,  C07C205/38 ,  C07C217/90 ,  C07C233/45 ,  C07C233/75 ,  C07C271/58 ,  C07C275/34 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D213/75 ,  C07D239/42 ,  C07D241/20 ,  C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D317/58 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供一种新化合物，其具有优异的抑制胶原产生的效果和较少的副作用，并在安全性方面是优异的。本发明的化合物由以下通式(1)表示：其中，X1表示氮原子或或基团-CH＝；R1表示基团-Z-R6，其中Z表示基团-CO-、基团-CH(OH)-等，并且R6表示具有1～4个氮原子、氧原子或硫原子的5～15元单环、双环或三环饱和或不饱和杂环基团；R2表示氢原子、卤素原子或低级烷撑基；Y表示基团-O-、基团-CO-、基团-CH(OH)-、低级烷撑基等；以及A表示基团等，其中R3表示氢原子、低级烷氧基等，p表示1或2，并且R4表示咪唑基低级烷基等。