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1.

发明授权
吲哚满-2-酮或吡咯并-吡啶/嘧啶-2-酮衍生物有权

公开(公告)号：CN105308039B

公开(公告)日：2019-06-28

申请号：CN201480034356.5

申请日：2014-06-16

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 达尼埃拉·布伦纳 , 汉斯·希尔珀特 , 萨宾·克尔茨维斯基 , 安雅·林贝格 , 杰西卡·马尔贝格 , 埃里克·普林森 , 克劳斯·里默尔 , 巴瓦尼·G·尚卡尔 , 西奥多·施托尔

IPC: C07D405/14 , C07D413/14 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D413/04 , C07H19/044 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61P25/00 , A61K31/44 , A61K31/4409 , A61K31/4406 , A61K31/4402

CPC classification number: A61K31/4439 , A61K31/19 , A61K31/4178 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/496 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5383 , A61K31/55 , A61K31/7064 , A61K45/06 , C07C53/06 , C07D401/04 , C07D403/04 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D413/04 , C07D413/14 , C07D417/04 , C07D471/04 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07H19/044

Abstract: 本发明涉及通式(I)的2‑氧代‑2，3‑二氢‑吲哚，其中Ar是含有一个、两个或三个选自N，S或O的杂原子的杂芳基；R1是氢，低级烷基，卤素，氨基，二甲基氨基，氰基，被卤素取代的低级烷基，被羟基取代的低级烷基，CH(OH)CF3，(CH2)o‑低级烷氧基，任选地被CF3取代的环烷基，或任选地被低级烷基取代的杂环烷基；R2是氢，低级烷基，(CH2)o‑环烷基，(CH2)o‑O‑环烷基，(CH2)o‑低级烷氧基，CH2)o‑被卤素取代的低级烷氧基，(CH2)o‑任选地被低级烷基取代的杂环烷基，(CH2)o‑S(O)2‑环烷基，被一个或两个羟基取代的低级烷基，被一个或两个低级烷氧基取代的低级烷基，(CH2)o‑S(O)2‑低级烷基，被卤素取代的低级烷基或CH2CH(OH)CF3；R3是卤素或低级烷基；X是CH或N；X1是CH或N；n是1或2；o是0，1，2或3；m是0，1或2；并且虚线是键或没有；以及涉及其药用盐，涉及其外消旋混合物，或涉及其相应对映异构体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗某些中枢神经系统疾病，所述中枢神经系统疾病是精神分裂症的阳性症状(精神病)和阴性症状，物质滥用，酒精和药物成瘾，强迫症，认知损害，双相性精神障碍，心境障碍，重性抑郁症，难治性抑郁症，焦虑症，阿尔茨海默病，自闭症，帕金森病，慢性疼痛，边缘型人格障碍，睡眠障碍，慢性疲劳综合征，僵硬，关节炎中的抗炎作用，和平衡问题。

2.

发明公开
一种含氮杂七元环衍生物的化合物、制备方法及其在有机电致发光器件上的应用无效转让

公开(公告)号：CN109574931A

公开(公告)日：2019-04-05

申请号：CN201710900168.1

申请日：2017-09-28

Applicant: 江苏三月光电科技有限公司

Inventor： 庞羽佳 , 唐丹丹 , 张兆超 , 张小庆

IPC: C07D223/14 , C07D491/048 , C07D487/04 , C07D491/153 , C07D495/14 , C07D487/14 , C07D491/056 , C07D497/04 , C07D491/052 , C07D498/04 , C07D495/04 , C07D498/14 , C07D491/044 , C07D519/00 , C09K11/06 , H01L51/50 , H01L51/54

CPC classification number: C07D223/14 , C07D487/04 , C07D487/14 , C07D491/044 , C07D491/048 , C07D491/052 , C07D491/056 , C07D491/153 , C07D495/04 , C07D495/14 , C07D497/04 , C07D498/04 , C07D498/14 , C07D519/00 , C09K11/06 , C09K2211/1007 , C09K2211/1011 , C09K2211/1029 , C09K2211/1033 , C09K2211/1088 , C09K2211/1092 , F21K9/00 , H01L51/0052 , H01L51/0071 , H01L51/0072 , H01L51/5012 , H01L51/5056 , H01L51/5096

Abstract: 本发明公开了一种含氮杂七元环衍生物的化合物、制备方法及其在有机电致发光器件上的应用，属于半导体技术领域。本发明提供的有机化合物的结构如通式(1)所示：本发明还公开了上述化合物的制备方法及其在有机电致发光器件上的应用。本发明提供的本发明化合物具有较高的玻璃化温度和分子热稳定性，合适的HOMO和LUMO能级，较高Eg，通过器件结构优化，可有效提升OLED器件的光电性能以及OLED器件的寿命。

3.

发明公开
硝基咪唑类化合物中间体及其盐的制备方法有权转让

公开(公告)号：CN109553580A

公开(公告)日：2019-04-02

申请号：CN201710872272.4

申请日：2017-09-25

Applicant: 上海阳帆医药科技有限公司 , 南京长澳医药科技有限公司

Inventor： 樊后兴 , 吕辉 , 王天才 , 李纬

IPC: C07D233/92 , C07D233/93 , C07D498/04

CPC classification number: C07D233/92 , C07D233/93 , C07D498/04

Abstract: 本发明公开了一种硝基咪唑类化合物中间体及其盐的制备方法。所述方法包括步骤：(1)将结构如式1所示的化合物与结构如式2所示的化合物混合，得到结构如式A所示的化合物；(2)式A化合物经酯还原制得式B化合物；(3)使式B化合物下经环合反应得到结构如式C所示的化合物；(4)结构如式C所示的化合物脱去氨基保护基，得到结构如式D所示的化合物；和(5)结构如式D所示的化合物与酸形成结构如式E所述的化合物。

4.

发明公开
稠合双环类化合物及其在药物中的应用有权

公开(公告)号：CN109400625A

公开(公告)日：2019-03-01

申请号：CN201810933895.2

申请日：2018-08-16

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 杨新业 , 潘圣强 , 马发城 , 张英勋 , 王晓军 , 张英俊 , 金传飞 , 张霁

IPC: C07D498/04 , C07D471/04 , C07D513/04 , C07D487/04 , A61K31/5383 , A61K31/4439 , A61K31/542 , A61K31/4985 , A61K31/4178 , A61K31/519 , A61K31/53 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P13/12 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P25/00

CPC classification number: A61P1/16 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D513/04

Abstract: 本发明涉及稠合双环类化合物及其在药物中的应用。具体地，本发明公开了一类新型的用作ASK1活性调节剂的稠合双环类化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，以及所述化合物在制备治疗ASK1调节的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗ASK1调节的疾病和/或病症的方法。

5.

发明公开
黏着斑激酶抑制剂及其用途有权

公开(公告)号：CN108948019A

公开(公告)日：2018-12-07

申请号：CN201810477854.7

申请日：2018-05-18

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 林兴龙 , 谢洪明 , 胡扬校 , 李士光 , 张英俊 , 谭玉梅 , 原明云

IPC: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/4439 , A61K31/4427 , A61K31/5365 , A61K31/4985 , A61K31/5377 , A61K31/4725 , A61K31/542 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61P35/00 , A61P11/00 , A61P9/00

CPC classification number: C07D487/04 , A61P9/00 , A61P11/00 , A61P35/00 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D513/04

Abstract: 本发明属于药物领域，涉及一种黏着斑激酶抑制剂及其用途。具体的，本发明涉及一种新的黏着斑激酶抑制剂化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及所述化合物和其药物组合物作为药物的用途，尤其是在制备用于治疗或预防癌症、肺动脉高压、病理性血管生成相关疾病的药物中的用途。

6.

发明公开
新型异喹啉类化合物及其医药用途无效

公开(公告)号：CN108727378A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710256643.6

申请日：2017-04-19

Applicant: 银杏树药业(苏州)有限公司

Inventor： 陈力 , 翟培斌

IPC: C07D471/14 , C07D491/22 , C07D495/14 , C07D471/04 , C07D491/147 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D513/04 , C07D498/20 , C07F9/6561 , C07F5/02 , A61K31/4375 , A61K31/519 , A61K31/4745 , A61K31/537 , A61K31/5377 , A61K31/675 , A61K31/69 , A61K45/06 , A61P31/20

CPC classification number: C07D471/14 , C07D471/04 , C07D491/147 , C07D491/22 , C07D495/14 , C07D498/04 , C07D498/20 , C07D513/04 , C07F5/025 , C07F9/6561

Abstract: 本发明涉及通式（A）所示异喹啉类化合物或其立体异构体、可药用盐、水合物、溶剂化物或结晶，及其药用组合物和作为抗病毒药物的应用，本发明异喹啉类化合物同时具有抑制乙肝DNA活性和抑制乙肝表面抗原活性，本发明特别涉及它们在制备用于治疗和/或预防乙型肝炎及其乙肝病毒(HBV)等病毒感染性疾病的药物中的应用，特别是作为乙肝表面抗原抑制剂（HBV Surface antigen inhibitors)和乙肝DNA抑制剂（HBV DNA production inhibitors)药物用于治疗和/或预防乙型肝炎和乙肝病毒中的应用。

7.

发明公开
作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的嘧啶并杂环化合物及其应用无效

公开(公告)号：CN108721298A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201710258052.2

申请日：2017-04-19

Applicant: 华东理工大学 , 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李洪林 , 丁健 , 徐玉芳 , 谢华 , 赵振江 , 陈海洋 , 刁妍妍

IPC: A61K31/519 , A61K31/5365 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P37/00 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P17/06 , A61P17/00 , C07D487/04 , C07D498/04

CPC classification number: A61K31/519 , A61K31/5365 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , C07D487/04 , C07D498/04

Abstract: 本发明涉及作为布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂的杂环化合物及其应用。具体地说，本发明涉及具备布鲁顿酪氨酸激酶抑制活性的式I所示化合物、含有式I化合物的药物组合物及所述化合物在制备治疗或预防布鲁顿酪氨酸激酶相关疾病或抑制布鲁顿酪氨酸激酶的药物中的应用：