公开(公告)号：CN102791690B

公开(公告)日：2015-12-02

申请号：CN201180007162.2

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 高须英树 ,  藤田繁和 ,  大塚慎也 ,  广濑俊之 ,  佐藤阳介 ,  山田敏 ,  宫岛启介 ,  酒井康次 ,  小岛裕 ,  关口和生 ,  柳原康夫 ,  铃木敬 ,  田中英男 ,  杉山和久 ,  奥野贡广 ,  住田卓美

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基。

公开(公告)号：CN113924304A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202080041453.2

申请日：2020-06-05

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 宫岛凛 ,  林隆史 ,  酒井康次 ,  大谷祐基 ,  林美佳世 ,  和田津贵史 ,  长袋昭 ,  田中正贵 ,  西川雄贵

IPC: C07D495/04 ,  C07K7/06 ,  C12Q1/02 ,  G01N33/53 ,  G01N33/566

Abstract: 一种四官能性化合物，其根据需要通过间隔物连接配体结合性位点(A)或配体、反应性位点(D)、潜在的可切割位点(E)和生物素位点(B)而形成，其中：所述配体结合性位点(A)是活化的官能团例如胺反应性基团或反应性官能团例如–COOH；所述反应性位点(D)是具有化合物例如2‑芳基‑5‑羧基四唑的结构的基团；所述潜在的可切割位点(E)是具有化合物例如1‑(4,4‑二甲基‑2,6‑二氧代环己‑1‑亚基)乙基的结构的基团；并且所述间隔物是通过用交联基团取代获得的基团，例如具有一个或多个碳原子的直链或支链亚烷基。

公开(公告)号：CN102791690A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：CN201180007162.2

申请日：2011-01-28

Applicant: 大塚制药株式会社

Inventor： 高须英树 ,  藤田繁和 ,  大塚慎也 ,  广濑俊之 ,  佐藤阳介 ,  山田敏 ,  宫岛启介 ,  酒井康次 ,  小岛裕 ,  关口和生 ,  柳原康夫 ,  铃木敬 ,  田中英男 ,  杉山和久 ,  奥野贡广 ,  住田卓美

IPC: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/443 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D213/69 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明提供具有优良的抗肿瘤效果的新化合物。本发明的化合物如下例通式(1)所示其中R1和R2是芳基等；A是低级亚烷基；环X是任选取代的亚芳基；E是键或低级亚烯基；环Y是任选取代的包含一个或多个氮原子的亚杂环烷基，其中一个氮原子与相邻的羰基相连；G是-NH-G2-、-N(低级烷基)-G2-、-NH-CH2-G2-、-N(低级烷基)-CH2-G2-或-CH2-G2-，[其中G2与R2相连，G2-R2是键-R2、亚苯基-G3-R2、亚苯基-G4-O-R2、亚苯基-G5-NH-R2、亚苯基-G6-N(低级烷基)-R2或喹啉二基-O-R2，所述包含亚苯基的基团的亚苯基被一个或多个取代基任选取代；G3-R2是-O-低级亚烷基-R2等；G4-O-是低级亚烷基-O-等；G5是低级亚烷基；G6是低级亚烷基]。