-
公开(公告)号：CN105294711A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α-(4'-取代氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α-(4'-苯甲酰氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
-
公开(公告)号：CN103848788A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500628.9
申请日：2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
-
公开(公告)号：CN110117288A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810123729.6
申请日：2018-02-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/485 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P17/04 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
-
公开(公告)号：CN105294711B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
-
公开(公告)号：CN101492451B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(工)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101492451A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基－4，5－环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
-
公开(公告)号：CN105646332B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
-
公开(公告)号：CN105646332A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
-
公开(公告)号：CN105017037B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。
-
公开(公告)号：CN105017037A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1-3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1-C6直链或支链的烷氧基。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
10
records
(took 0.018 seconds)
