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公开(公告)号：CN114195798A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN112661765A
公开(公告)日：2021-04-16
申请号：CN202110116915.9
申请日：2021-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
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公开(公告)号：CN110117288A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201810123729.6
申请日：2018-02-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D487/10 , A61K31/485 , A61P25/20 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P17/04 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。
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公开(公告)号：CN105294711B
公开(公告)日：2018-04-13
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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公开(公告)号：CN101492451B
公开(公告)日：2011-12-21
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(工)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101492451A
公开(公告)日：2009-07-29
申请号：CN200810033067.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基－4，5－环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。
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公开(公告)号：CN1562975A
公开(公告)日：2005-01-12
申请号：CN200410017499.3
申请日：2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D225/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种1－甲基－3－乙基－3－(3－羟基苯基)－6氢－1H－氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4－甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N－甲基－N－(3－甲氧羰基－丙基)－(3－甲氧苯基)乙酰胺；N－甲基－N－(3－甲氧羰基－丙基)－(3－甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂，在非极性溶剂中完成得1－甲基－3－(3－甲氧基苯基)－6氢－1H－氮杂卓－2、4－二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例，再经Wolff－Kishner－Huang和锂铝氢二步还原反应，最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂，生产成本低，各步反应条件温和、操作简便，是一种很有工业应用前景的制备方法。
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公开(公告)号：CN107151255A
公开(公告)日：2017-09-12
申请号：CN201610125690.2
申请日：2016-03-06
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07F5/025 , C07B2200/07
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及新的硼酸类化合物及其制备方法和用途，尤其涉及新的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物及其制备方法，本发明制得的如下式结构的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物经生物活性筛选试验，结果表明，所述的化合物具有抑制蛋白酶体的功能，可进一步用于制备治疗与蛋白酶体相关疾病的药物。
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公开(公告)号：CN105294711A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α-(4'-取代氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α-(4'-苯甲酰氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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公开(公告)号：CN103848788A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500628.9
申请日：2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
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