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公开(公告)号：CN105646332A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN102372659B
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN102784146A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110130564.3
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物的药用用途，具体涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物在制备5-HT受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的N-苯基喹唑啉-4-胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备治疗由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症、抑郁症及帕金森症等药物。
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公开(公告)号：CN102372659A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010254261.8
申请日：2010-08-16
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/14 , C07D401/06 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯酰胺类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯酰胺类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由多巴胺系统和5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN105017037B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105017037A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1-3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1-C6直链或支链的烷氧基。
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公开(公告)号：CN102786483A
公开(公告)日：2012-11-21
申请号：CN201110130565.8
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。
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公开(公告)号：CN102372703A
公开(公告)日：2012-03-14
申请号：CN201010256124.8
申请日：2010-08-18
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D417/12 , C07D417/14 , A61K31/496 , A61K31/454 , A61P25/18 , A61P25/16 , A61P25/24
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及吲哚苯并噻唑类衍生物及其在制备5-HT受体抑制剂中的用途，尤其涉及吲哚苯并噻唑类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的吲哚苯并噻唑类衍生物对与神经精神系统疾病的病理密切相关的5-HT1A受体有抑制作用。本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成5-HT受体抑制剂，进一步用于制备由5-HT系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症等神经精神系统疾病药物。
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公开(公告)号：CN105646332B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN102786483B
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201110130565.8
申请日：2011-05-19
Applicant: 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D239/95 , A61K31/5377 , A61K31/517 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物的药用用途，具体涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备治疗神经系统疾病药物中的用途，尤其涉及4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物在制备多巴胺D3受体抑制剂中的用途。本发明经生物活性测试实验，结果显示，所述的4-（4-苯基哌嗪基）喹唑啉类衍生物对D3受体具有良好的抑制作用，本发明所涉及的化合物可作为药物先导化合物合成多巴胺D3受体抑制剂，进一步用于制备治疗由多巴胺系统功能紊乱引起的精神分裂症及帕金森症药物。
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