(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法

    公开(公告)号:CN1974558B

    公开(公告)日:2011-07-27

    申请号:CN200610147585.5

    申请日:2006-12-20

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属制药领域,涉及下述结构通式的(+)-美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法,本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰,除去(+)-美普他酚的N-甲基,用不同长度的烃链连接两个(+)-N-去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)-美普他酚双配基衍生物,经药理活性测试,结果表明:(+)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药,采用抗乙酰胆碱扭体法测试,均有不同程度的镇痛活性。

    一种制备1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-六氢-1H-氮杂卓盐酸盐的方法

    公开(公告)号:CN1562975A

    公开(公告)日:2005-01-12

    申请号:CN200410017499.3

    申请日:2004-04-07

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。

Patent Agency Ranking