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公开(公告)号：CN105646332B
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN105017037B
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6‑取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1‑3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1‑C6直链或支链的烷氧基。
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公开(公告)号：CN105017037A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201410182104.9
申请日：2014-05-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C217/74 , C07C215/64 , C07C213/00 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30
Abstract: 6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物或其盐类，及其制备方法和用途。本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)6-取代芳基氨基甲基四氢萘衍生物以及药学上可接受的盐类、制备方法，及其作为药物先导化合物合成新型μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂活性的用途，本发明所涉及的μ,κ和δ阿片受体激动剂或拮抗剂可用于制备镇痛药物。式中：R1为H或CH3或OH，R2为H、OCH3、OC2H5、CF3、OCF3、1-3个取代的F,Cl,Br和I，R3为H,F,Cl,Br,I及C1-C6直链或支链的烷氧基。
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公开(公告)号：CN105294711A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201410240780.7
申请日：2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α-(4'-取代氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α-(4'-苯甲酰氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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公开(公告)号：CN103848788A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500628.9
申请日：2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117186111A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202210618334.X
申请日：2022-06-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P25/20 , A61P39/02 , A61P23/00 , A61P1/00 , A61P17/04
Abstract: 本发明属于制药领域，公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途，涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中，N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂，可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN114195798B
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号：CN112661765B
公开(公告)日：2022-10-14
申请号：CN202110116915.9
申请日：2021-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法，并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途，以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途，所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛；所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示：
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公开(公告)号：CN105646332A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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公开(公告)号：CN114195798A
公开(公告)日：2022-03-18
申请号：CN202111672837.7
申请日：2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，具有阿片受体结合活性，包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基，可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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