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公开(公告)号：CN110511174B
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN201810496729.0
申请日：2018-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/14 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61P25/00 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及吲哚烷基哌嗪类化合物及其应用，具体涉及吲哚烷基哌嗪类衍生物对5‑HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5‑HT1A受体相关的神经系统疾病药物领域的应用。所述的吲哚烷基哌嗪类化合物具有通式(I)的结构：其中R1、R2、R3、m、n的定义参见说明书。该类化合物可作为选择性5‑HT1A受体激动剂用于制备治疗与大脑有关的神经性和精神性疾病，如焦虑症、抑郁症、精神分裂症和帕金森症的药物。
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公开(公告)号：CN112759544B
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN201911076305.X
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , C07D211/96 , A61K31/451 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P17/04 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P35/00 , A61P25/02 , A61P29/00
Abstract: 3‑(二甲氨基甲基)哌啶‑4‑醇衍生物制备方法和药物用途。本发明提供式(I)或式(II)化合物或其药学上可接受的盐，及其制备方法和药物用途，其中各取代基如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN109896998B
公开(公告)日：2022-06-07
申请号：CN201711301652.9
申请日：2017-12-10
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D217/06 , C07D401/12 , A61K31/472 , A61K31/4725 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P3/00 , A61P35/02 , A61P17/06 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P27/02 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/06 , A61P9/04
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种下述结构式(Ⅰ)或式(II)的3,4‑二氢异喹啉磺酰胺类化合物及其应用，其中R1，R2，X1，X2，Cy1，m、n和p的定义参见说明书；该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可作为RORγt激动剂用于预防、治疗或改善Th17细胞介导的肿瘤免疫相关疾病；可用于激动视黄酸相关的孤儿受体γ(RORγ)，以及预防或治疗癌症：多发性骨髓瘤、恶性骨髓瘤、结肠癌、卵巢癌、前列腺癌、乳腺癌、子宫颈癌、膀胱癌、腺癌、肾上腺皮质癌、B细胞淋巴瘤、肺癌、慢性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病、何杰金氏病、或胃癌。具有高效、低毒、代谢稳定性好的特点。
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公开(公告)号：CN112759538A
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201911076931.9
申请日：2019-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07C311/21 , C07C303/40 , C07D333/34 , C07C317/22 , C07C315/04 , A61K31/10 , A61K31/381 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/00 , A61P1/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及具有通式(I)的3‑(二甲氨基甲基)环己‑4‑醇衍生物或其盐类与制备方法，并涉及所述化合物在治疗阿片受体介导的疾病中的用途。本发明提供了式(I)化合物药学上可接受的溶剂化物或水合物，还提供了一种药物组合物，其包括：式(I)化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物；以及药学上可接受的载体。所述化合物制备的药物可用于治疗或改善与阿片受体有关的疾病；其中，所述疾病可选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108503584B
公开(公告)日：2021-05-04
申请号：CN201710106749.8
申请日：2017-02-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D215/58 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P3/10 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P11/06 , A61P11/00
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及具有式(Ⅰ)结构特征的化合物，其中R1，R2，X1，X2，Cy1，m和n的定义参见说明书，该类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物共结晶复合物、水合物、溶剂合物可用于抑制视黄酸相关的孤儿受体γ(RORγ)，以及预防或治疗RORγ介导的发炎、代谢、自身免疫和其它疾病或病症如银屑病、类风湿性关节炎、多发性硬化、溃疡性结肠炎、哮喘、红斑狼疮、自身免疫性肝炎或I型和II型糖尿病，具有高效、低毒、代谢稳定性好的特点。(Ⅰ)。
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公开(公告)号：CN110511215A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810494866.0
申请日：2018-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D413/04 , C07D413/14 , C07D295/13 , C07D305/08 , C07D213/74 , C07D405/12 , A61K31/454 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/00 , A61P25/18
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及一种芳基哌嗪/哌啶类化合物及其应用，具体地，所述芳基哌嗪/哌啶类化合物可作为多巴胺D2受体和5-HT2A受体双重拮抗剂用于制备治疗或改善神经系统疾病，特别是精神分裂症的药物。本发明所述的芳基哌嗪/哌啶类化合物结构通式为：其中R1、R2、R3、R4、X1、X2、A、m、n的定义参见说明书。该类化合物可作为多巴胺D2受体和5-HT2A受体双重拮抗剂用于制备治疗或改善神经系统疾病，特别是精神分裂症的药物。
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公开(公告)号：CN110511173A
公开(公告)日：2019-11-29
申请号：CN201810494813.9
申请日：2018-05-22
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/14 , C07D405/12 , A61P25/22 , A61P25/24 , A61P25/18 , A61P25/16
Abstract: 本发明属医药技术领域，涉及吲哚烷基哌嗪苯甲酰胺类衍生物对5-HT1A受体的亲和力和作用特性及其在制备神经系统疾病药物，特别是与5-HT1A受体相关的神经系统疾病药物中的用途。本发明所述的吲哚烷基哌嗪苯甲酰胺类化合物结构通式为：其中R1、R2、R3、R4、R5、R6的定义参见说明书。该类化合物可作为选择性5-HT1A受体激动剂用于与大脑有关的神经性和精神性疾病，如焦虑症、抑郁症、精神分裂症和帕金森症方面的用途。
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公开(公告)号：CN103788085B
公开(公告)日：2016-09-07
申请号：CN201210426407.1
申请日：2012-10-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D417/12 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明属生物制药领域，涉及2‑（喹唑啉‑4‑氨基）‑5‑噻唑甲酰胺类衍生物及其生物药物用途，本发明以高质量的Src受体酪氨酸激酶与其抑制剂saracatinib的复合物晶体结构为基础定义Src活性口袋，并用高速度的虚拟筛选软件DOCK及精确的打分函数搜寻已知化学品库，获得对Src有较高抑制活性的2‑（喹唑啉‑4‑氨基）‑5‑噻唑甲酰胺类小分子化合物。经生物活性测试，结果证实，所述的化合物对Src受体酪氨酸激酶具有较强抑制作用，可制备抗肿瘤药物尤其是因Src激酶信号转导系统调节紊乱而引起的肿瘤药物，及其作为药物先导化合物合成新型Src激酶抑制剂，特别用于治疗与Src相关的肿瘤疾病。
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公开(公告)号：CN105646332A
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：CN201410625627.6
申请日：2014-11-09
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D211/52 , A61K31/4418 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/30 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的氨基甲基哌啶衍生物或其盐类及其制备方法和所述化合物在制备治疗阿片受体介导的疾病的药物中的用途。本发明所述的化合物在体外实验中显示出对μ和δ阿片受体亲和活性和激动或拮抗功能活性，动物体内实验显示出中等强度的镇痛活性，本发明涉及的化合物可制备治疗阿片受体介导的疾病的药物，所述疾病不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症以及瘙痒、成瘾等；本发明的化合物具有明显的治疗疼痛的潜在临床应用价值。
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