公开(公告)号：CN101314604B

公开(公告)日：2011-06-08

申请号：CN200810128494.6

申请日：2008-06-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  祁红 ,  仇缀百 ,  陈红专 ,  曾一斌 ,  杨杰

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α-(4’-氨基-苯基)-6α，14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。

公开(公告)号：CN101314604A

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200810128494.6

申请日：2008-06-28

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  祁红 ,  仇缀百 ,  陈红专 ,  曾一斌 ,  杨杰

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α－取代苯基－四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α－(4’－氨基－苯基)－6α，14α－endo－亚乙(烯)基－四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。

公开(公告)号：CN101492451B

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200810033067.X

申请日：2008-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  刘景根 ,  仇缀百 ,  陈洁 ,  徐学军 ,  曾一斌

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(工)的8α取代芳基-4，5-环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。

公开(公告)号：CN101492451A

公开(公告)日：2009-07-29

申请号：CN200810033067.X

申请日：2008-01-24

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  刘景根 ,  仇缀百 ,  陈洁 ,  徐学军 ,  曾一斌

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)的8α取代芳基－4，5－环氧吗啡喃衍生物或其盐与制备方法，并涉及所述化合物在治疗疼痛中的用途。所述的化合物由蒂巴因或其类似物与含有单取代乙烯类试剂反应以及相关转化方法制备。经体外试验，结果表明，本发明的代表性化合物表现出对μ阿片受体具有与吗啡相当的结合能力与激动能力，对μ阿片受体具有高选择性，但对其它阿片受体亚型基本无亲和力，本发明化合物属新结构类型的高选择性μ激动剂，能进一步制成镇痛作用强，耐受和成瘾性低的镇痛药物。