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公开(公告)号:CN117362276A
公开(公告)日:2024-01-09
申请号:CN202210765888.2
申请日:2022-06-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D401/12 , C07F9/6558 , C07D213/80 , C07D213/76 , C07D213/75 , C07D213/85 , C07D213/82 , C07D231/40 , C07D401/06 , C07D413/06 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61K31/675 , A61K31/4439 , A61K31/4418 , A61K31/415 , A61K31/5355
Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种原肌球蛋白受体激酶A(Tropomyosin Receptor Kinase A,TrkA)抑制剂及其制备方法和用途,其结构式如式(I)所示;本发明所提供的化合物对TrkA具有较高的抑制活性且具有良好的亚型选择性。该类化合物具有应用于镇痛治疗的潜力,包括但不限于骨关节炎引起的慢性疼痛、癌性疼痛、腰背疼痛等;此类化合物也具有潜在的抗癌活性。
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公开(公告)号:CN117186111A
公开(公告)日:2023-12-08
申请号:CN202210618334.X
申请日:2022-06-01
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P25/36 , A61P25/20 , A61P39/02 , A61P23/00 , A61P1/00 , A61P17/04
Abstract: 本发明属于制药领域,公开了一种稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途,涉及具有式(I)的N‑环丙甲基‑4'‑取代氨基奈培酮系列衍生物以及药学上可接受的盐类。式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯基乙烯酮类试剂反应并经一系列转化方法制备。其中,N‑环丙甲基‑(4'‑苯甲酰基氨基)奈培酮(SLL‑1062)是典型的高选择性μ阿片受体拮抗剂,可应用于阿片类及其他麻醉性镇痛药依赖性的诊断及治疗、阿片类药物引发的肠功能障碍、镇静催眠药与急性酒精中毒、阿片类药物及其他麻醉性镇痛药中毒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号:CN114195798B
公开(公告)日:2023-07-28
申请号:CN202111672837.7
申请日:2021-12-31
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及具有式I和式II的7α‑甲基稠环吗啡类化合物及其制备方法和用途。该类化合物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备,具有阿片受体结合活性,包括SLL‑604、SLL‑627和SLL‑631在内的多个化合物是选择性κ受体配基或μ/κ双重配基,可应用于镇痛、抗抑郁、阿片类药物成瘾戒断、止痒等治疗领域的研究和开发。
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公开(公告)号:CN112661765B
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202110116915.9
申请日:2021-01-28
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明涉及具有通式(I)的化合物或者其药学上可接受的盐类的制备方法,并涉及这些衍生物在阿片受体治疗领域中的用途,以及在制备疼痛、抑郁、阿片药物成瘾、瘙痒治疗药物中的用途,所述的疼痛包括治疗或缓解手术期间的疼痛、慢性疼痛、神经性疼痛、癌性疼痛;所述的瘙痒包括尿毒症、糖尿病肾病、慢性肝病、恶性肿瘤等严重疾病所伴随的顽固性瘙痒。式(Ⅰ)如下所示:
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公开(公告)号:CN112716927A
公开(公告)日:2021-04-30
申请号:CN202110117032.X
申请日:2021-01-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/16 , A61K31/36 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P35/00 , C07D317/54 , C07D319/18 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C51/09 , C07C59/64 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/29 , C07C47/277 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C237/24
Abstract: 本发明公开了α‑氨基酰胺类化合物作为钠离子通道(特别是Nav1.7)抑制剂在疼痛治疗方面的用途。具体的,本发明公开了结构式Ⅰ所示的α‑氨基酰胺类化合物、立体异构体、其药学上可接受的盐、溶剂化合物、前药或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物作为钠离子通道(特别是Nav1.7)抑制剂镇痛药物的用途,及α‑氨基酰胺类化合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN115677719B
公开(公告)日:2025-03-07
申请号:CN202211328742.8
申请日:2022-10-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/10 , C07D313/08 , C07D311/76 , C07D311/96 , C07D493/04 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/35 , A61K31/453 , A61K31/335 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明属于制药领域,提供一种芳基并杂环化合物及其制备方法和用途,其结构式如式(I)所示。本发明所提供的化合物具有单胺能系统调节作用,对单胺类转运体蛋白以及5‑羟色胺受体、多巴胺受体、痕量胺受体等G蛋白偶联受体具有结合活性。该类化合物具有应用于各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、焦虑症、精神分裂症、注意力缺陷障碍、肥胖症、疼痛以及神经退行性疾病等。#imgabs0#
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公开(公告)号:CN115677719A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211328742.8
申请日:2022-10-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D495/04 , C07D495/10 , C07D313/08 , C07D311/76 , C07D311/96 , C07D493/04 , A61K31/381 , A61K31/4025 , A61K31/4535 , A61K31/55 , A61K31/496 , A61K31/35 , A61K31/453 , A61K31/335 , A61K31/352 , A61P25/24 , A61P25/22 , A61P25/18 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P3/04
Abstract: 本发明属于制药领域,提供一种芳基并杂环化合物及其制备方法和用途,其结构式如式(I)所示。本发明所提供的化合物具有单胺能系统调节作用,对单胺类转运体蛋白以及5‑羟色胺受体、多巴胺受体、痕量胺受体等G蛋白偶联受体具有结合活性。该类化合物具有应用于各类疾病治疗的潜力,包括但不限于抑郁症、焦虑症、精神分裂症、注意力缺陷障碍、肥胖症、疼痛以及神经退行性疾病等。
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公开(公告)号:CN112716927B
公开(公告)日:2022-10-14
申请号:CN202110117032.X
申请日:2021-01-28
Applicant: 复旦大学
IPC: A61K31/16 , A61K31/36 , A61P29/00 , A61P25/04 , A61P35/00 , C07D317/54 , C07D319/18 , C07C67/31 , C07C69/734 , C07C51/09 , C07C59/64 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07C45/29 , C07C47/277 , C07C231/12 , C07C237/06 , C07C237/24
Abstract: 本发明公开了α‑氨基酰胺类化合物作为钠离子通道(特别是Nav1.7)抑制剂在疼痛治疗方面的用途。具体的,本发明公开了结构式Ⅰ所示的α‑氨基酰胺类化合物、立体异构体、其药学上可接受的盐、溶剂化合物、前药或含有这些化合物作为活性成分的药物组合物作为钠离子通道(特别是Nav1.7)抑制剂镇痛药物的用途,及α‑氨基酰胺类化合物的制备方法。
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公开(公告)号:CN107151255A
公开(公告)日:2017-09-12
申请号:CN201610125690.2
申请日:2016-03-06
Applicant: 复旦大学
CPC classification number: C07F5/025 , C07B2200/07
Abstract: 本发明涉及药物化学和药物治疗学领域。具体涉及新的硼酸类化合物及其制备方法和用途,尤其涉及新的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物及其制备方法,本发明制得的如下式结构的取代五元杂环硼酸类及取代苯并五元杂环硼酸类化合物经生物活性筛选试验,结果表明,所述的化合物具有抑制蛋白酶体的功能,可进一步用于制备治疗与蛋白酶体相关疾病的药物。
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公开(公告)号:CN105294711A
公开(公告)日:2016-02-03
申请号:CN201410240780.7
申请日:2014-05-30
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04 , A61P1/00 , A61P25/24 , A61P25/02
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α-(4'-取代氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类;该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备,其中7α-(4'-苯甲酰氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基,可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。
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