-
公开(公告)号:CN103848788A
公开(公告)日:2014-06-11
申请号:CN201210500628.9
申请日:2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域,涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物;所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物;其中,所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症,所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
-
-
公开(公告)号:CN1563070A
公开(公告)日:2005-01-12
申请号:CN200410017078.0
申请日:2004-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域,涉及化合物雄甾-4-烯-3β,6β,17β-三醇及其制备方法。本发明以去氢表雄酮为原料,经环氧化-水解反应制得3β,5α,6β-三羟基雄甾烷-17-酮,经氧化-脱水反应生成雄甾-4-烯-3,6,17-三酮,再经还原反应生成雄甾-4-烯-3β,6β,17β-三醇。本发明以去氢表雄酮为原料,用一些简单的单元反应,合成的新化合物雄甾-4-烯-3β,6β,17β-三醇,在体内具有比雄甾-4-烯-3,6,17-三酮更易吸收的特点。本发明工艺方法简单,操作方便,产物总收率以及纯度都很高。
-
公开(公告)号:CN1557829A
公开(公告)日:2004-12-29
申请号:CN200410015950.8
申请日:2004-01-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属有机化学合成领域,涉及5α-雄甾烷-1α,3β,17β-三醇17-醋酸酯和衍生物,及其制备方法。本发明以17β-乙酰氧基-1α,2α-环氧-5α-雄甾烷-3-酮为原料,经催化氢化反应制得5α-雄甾烷-1α,3β,17β-三醇17-醋酸酯,经水解成相应的5α-雄甾烷-1α,3β,17β-三醇;再经氧化反应生成5α-雄甾烷-1,3,17-三酮。本发明具有如下优点:原料17β-乙酰氧基-1α,2α-环氧-5α-雄甾烷-3-酮易取得,所用催化氢化反应无污染,合成操作程序简单方便,产物总收率以及纯度高。
-
公开(公告)号:CN104020025A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201410237904.6
申请日:2014-06-02
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属于实验样品处理技术领域,具体为一种禽类羽毛的透射电镜样品处理方法。本发明步骤包括:漂洗液的配制、包埋剂的配制、漂洗、脱水和浸透、聚合。本发明借助水浴超声清洗及真空烘箱梯度浸透和固化,解决了禽类羽毛透射电镜样品处理过程中,样品不易润湿、包埋剂浸透困难的问题,使得最后得到的样品切片能够铺展平整,切片皱褶、卷曲、破损、剥离的现象大大减少,由此方便了对羽毛内部的超微结构的进一步观察和研究。
-
公开(公告)号:CN1562975A
公开(公告)日:2005-01-12
申请号:CN200410017499.3
申请日:2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D225/02
Abstract: 本发明属于制药领域,涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺;N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂,在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例,再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应,最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂,生产成本低,各步反应条件温和、操作简便,是一种很有工业应用前景的制备方法。
-
公开(公告)号:CN1557828A
公开(公告)日:2004-12-29
申请号:CN200410015949.5
申请日:2004-01-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07J1/00
Abstract: 本发明属化学合成领域,涉及化合物17β-取代-1-甲基-5α-雄甾-1-烯-3-酮(美替诺龙)及其衍生物的制备方法。本发明以17β-乙酰氧基-5α-雄甾-1-烯-3-酮为原料,经环氧、氢解、缩酮化、氧化、格氏反应5步反应制得美替诺龙,17β-羟基酰化成相应的美替诺龙醋酸酯、丙酸美替诺龙、庚酸美替诺龙、十一酸美替诺龙;17β-羟基醚化成美替诺龙四氢吡喃醚;17β-羟基酯化成相应的美替诺龙甲酸酯、美替诺龙乙酸酯、美替诺龙丙酸酯、美替诺龙苯甲酸酯。本发明具有如下优点:避免了重氮化反应对环境的污染,使用环氧化和催化氢解,缩酮化反应后不经分离直接进入碱性氧化,简化操作程序,产物总收率以及纯度高。
-
公开(公告)号:CN1850804B
公开(公告)日:2011-02-16
申请号:CN200610025390.3
申请日:2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
-
公开(公告)号:CN1850804A
公开(公告)日:2006-10-25
申请号:CN200610025390.3
申请日:2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域,涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途,外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体,用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定,它们的e.e.值均超过99%;通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性,而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中,S(-)美普他酚活性更好,可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
-
公开(公告)号:CN1924904A
公开(公告)日:2007-03-07
申请号:CN200610116338.9
申请日:2006-09-21
Applicant: 复旦大学
IPC: G06N5/02
Abstract: 本发明属于人工智能知识工程和专家系统设计技术领域,具体为一种基于发展心理学的表征重述的知识结构多层表征的进化获取与建构方法。其基本步骤是:用发展心理学的方法进行知识系统构造,具体是用面向对象方法和UML建模语言等工具对该知识系统四种不同水平和结构层次的知识进行表示,并通过相似性归纳和特征提取以及表征重述的多层知识结构建构,以实现非限定的问题求解。它以计算机科学与心理科学为基础,从解释智能的角度出发,将发展心理学中关于概念与认知能力发展的表征重述设想具体算法化,将概念系统发展过程的心理学理论应用于人工智能中知识系统建构方法的设计,使得知识系统在低阶结构不连续、知识获取瓶颈等方面的缺欠得到改善。
-
-
-
-
-
-
-
-
-