公开(公告)号：CN105294711A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410240780.7

申请日：2014-05-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  邵黎明 ,  张木美 ,  刘景根 ,  徐学军

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α-(4'-取代氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α-(4'-苯甲酰氨基-苯基)-6α,14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。

公开(公告)号：CN105294711B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201410240780.7

申请日：2014-05-30

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  邵黎明 ,  张木美 ,  刘景根 ,  徐学军

IPC: C07D489/12 ,  A61K31/485 ,  A61P25/04 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/02

Abstract: 本发明属于制药领域，涉及稠环吗啡类衍生物及其制备方法和用途。具体涉及通式(I)的7α‑(4'‑取代氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因系列衍生物以及药学上可接受的盐类；该通式(I)的衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经一系列转化方法制备，其中7α‑(4'‑苯甲酰氨基‑苯基)‑6α,14α‑endo‑亚乙(烯)基‑四氢蒂巴因是典型的高选择性κ配基，可用于制备镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性、止痒等药物。