公开(公告)号：CN110117288A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201810123729.6

申请日：2018-02-07

Applicant: 复旦大学

Inventor： 李炜 ,  邵黎明 ,  孙惠姣 ,  刘景根 ,  王瑜珺 ,  徐学军 ,  孔令辉 ,  肖立 ,  吴海灏

IPC: C07D487/10 ,  A61K31/485 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/36 ,  A61P17/04 ,  A61P25/04

Abstract: 本发明属于化学制药领域，涉及具有通式(I)的7β-甲基-奈培酮衍生物化合物及其制备方法，本发明的具有通式(I)的化合物；以蒂巴因为原料，通过N-脱甲基、N-酰化、Diels-Alder反应、还原、氧化、格氏反应等相关转化方法合成，所述通式(I)的化合物属于阿片受体配基，采用放射性受体配体结合实验，测定配基对于阿片受体三种亚型的亲和力以及选择性，采用[35S]GTPγS结合实验测定配基的激动抑制活性，结果显示，所述化合物具有镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断、止痒等作用，可用于制备阿片受体治疗药物，用于临床镇痛、抗抑郁、阿片成瘾性戒断治疗或止痒治疗。