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公开(公告)号：CN102617471A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（I）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN1974558A
公开(公告)日：2007-06-06
申请号：CN200610147585.5
申请日：2006-12-20
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及下述结构通式的(+)－美普他酚双配基衍生物或/和其盐类及其制备方法，本发明对(+)－美普他酚原药进行结构修饰，除去(+)－美普他酚的N－甲基，用不同长度的烃链连接两个(+)－N－去甲基美普他酚的七元环上N得到(+)－美普他酚双配基衍生物，经药理活性测试，结果表明：(+)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐通过小鼠皮下注射给药，采用抗乙酰胆碱扭体法测试，均有不同程度的镇痛活性。
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公开(公告)号：CN1271057C
公开(公告)日：2006-08-23
申请号：CN200410017499.3
申请日：2004-04-07
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/10
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及一种1-甲基-3-乙基-3-(3-羟基苯基)-6氢-1H-氮杂卓盐酸盐的制备方法。本发明以间甲氧基苯乙酮为起始原料经Willgerodt重排、氯化亚砜酰化、与4-甲氨基丁酸甲酯盐酸盐酰化缩合合成关键中间体N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺；N-甲基-N-(3-甲氧羰基-丙基)-(3-甲氧苯基)乙酰胺的环合反应采用氨基钠为碱性试剂，在非极性溶剂中完成得1-甲基-3-(3-甲氧基苯基)-6氢-1H-氮杂卓-2、4-二酮。其后的乙基化反应选用叔丁醇钾和碘乙烷可减少氧烃化比例，再经Wolff-Kishner-Huang和锂铝氢二步还原反应，最后成盐得目标化合物。本发明所述的方法采用价廉的原料和试剂，生产成本低，各步反应条件温和、操作简便，是一种很有工业应用前景的制备方法。
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公开(公告)号：CN1569839A
公开(公告)日：2005-01-26
申请号：CN200410018366.8
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，具体涉及衍生自美普他酚的取代苯甲酸酯前药和盐类及其制备方法。本发明对美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与不同取代苯甲酸结合，设计并合成式(I)结构的化合物美普他酚前体药物及其盐类，本发明化合物具有相当或优于盐酸美普他酚的镇痛活性和作用时间，与盐酸美普他酚静脉给药的生物利用度相似，并且在肠道各段有很好的吸收。制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药美普他酚的生物利用度。其中，R1＝H，NH2；R2＝H，R2＝CH3。
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公开(公告)号：CN1850804B
公开(公告)日：2011-02-16
申请号：CN200610025390.3
申请日：2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X-衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(-)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101786986A
公开(公告)日：2010-07-28
申请号：CN201010117129.2
申请日：2010-03-03
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及(+)-美普他酚前体药物或其盐及其制备方法。尤其涉及(+)-美普他酚的2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸酯或其盐及其制备方法。本发明对(+)-美普他酚原药进行结构修饰，使原有结构的酚羟基与2-(取代)氨基-6-烷基-苯甲酸结合。经实验证实，本发明化合物的药效比(+)-美普他酚强，药效持续时间比(+)-美普他酚长。将该前药制成肠溶包衣片或其他肠溶制剂及相应的缓控释剂型用于临床，可明显提高原药(+)-美普他酚的镇痛活性、药效持续时间和生物利用度。
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公开(公告)号：CN101033228B
公开(公告)日：2010-05-19
申请号：CN200710039118.5
申请日：2007-04-04
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/08
Abstract: 本发明公开了一种制备14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮的方法，通过下述化学式，以14-酰氧基-17-氰基-7，8-二氢降可待因酮为原料，用氢溴酸作为去氧甲基和水解反应试剂制得14-羟基-7，8-二氢降吗啡酮。本发明利用价廉易得的氢溴酸替代昂贵高毒性的三溴化硼作为去氧甲基试剂，将现有技术中的两步反应合并为一步反应，操作简化，安全性高、成本低，收率可高达91％。本发明方法不需要特殊仪器设备，适合工业化生产，可进一步用于纳洛酮的制备。
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公开(公告)号：CN100584829C
公开(公告)日：2010-01-27
申请号：CN200810034153.2
申请日：2008-02-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D209/88
Abstract: 本发明属于药物合成领域，具体涉及下式的6-甲氧基-1，2，3，9-四氢-4H-咔唑-4-酮(I)的制备方法。本方法采用3-[2-(4-甲氧基苯基)腙]环己基-1-烯醇(II)或其盐酸盐(III)在二苯醚溶剂中进行Fischer吲哚环合反应制得所述的化合物(I)，其中化合物II的盐酸盐(III)是以4-甲氧基苯肼盐酸盐(IV)和1，3-环己二酮(V)为原料，在酸催化下发生缩合反应得到。本发明采用工业品原料，生产成本低，方法简单易行，操作简便灵活、合成收率高，适于工业化生产，所得产品纯度高，适于作为关键合成中间体进一步用于药物研发。
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公开(公告)号：CN1850804A
公开(公告)日：2006-10-25
申请号：CN200610025390.3
申请日：2006-03-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯美普他酚及其制备方法和用途，外消旋美普他酚经光学纯酒石酸衍生物拆分后可获得光学纯单体，用毛细管电泳方法进行对映体过量的测定，它们的e.e.值均超过99％；通过单晶X－衍射的方法决定左旋和右旋美普他酚的绝对构型分别为S和R。镇痛活性测试中R(+)美普他酚具有较强的活性，而在乙酰胆碱酯酶抑制活性测试中，S(－)美普他酚活性更好，可进一步制备镇痛药物或制备治疗老年痴呆症药物。
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公开(公告)号：CN105616339B
公开(公告)日：2019-06-21
申请号：CN201410605592.X
申请日：2014-10-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成，制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中，再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态，皮下注射给药后在给药部位迅速固化，可缓释药物15～60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性，制剂作用持续时间长，且可生物降解，能明显改善患者用药的顺应性，具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。
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