公开(公告)号：CN102177134A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN200980140171.1

申请日：2009-08-07

Applicant: 麻州四期制药公司

Inventor： 周京业 ,  萧孝仪 ,  路易士·布雷蒙登 ,  黛安娜·凯萨琳·杭特 ,  罗杰·B·克拉克 ,  罗伯特·B·柴勒

IPC: C07C237/26 ,  C07C239/20 ,  C07C275/16 ,  C07C275/42 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D205/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52

CPC classification number: C07C233/57 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/94 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D311/08 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明为针对一种由结构式(A)表示的化合物：或其医药学上可接受的盐。结构式(A)的代号为如本文中所定义。本发明还描述一种包含结构式(A)化合物的医药组合物及其治疗性用途。

公开(公告)号：CN101888989A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN200880119246.3

申请日：2008-10-03

Applicant: 生态学有限公司

Inventor： B·L·费林 ,  J·B·贝尔 ,  J·H·查普林 ,  G·S·吉尔 ,  D·W·格罗贝尔尼 ,  A·J·哈维 ,  J·A·穆德 ,  D·保罗

IPC: C07C217/52 ,  A61K31/4965 ,  C07D211/38 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5375 ,  C07D211/46 ,  A61K31/40 ,  A61K31/54 ,  C07D213/30 ,  A61K31/415 ,  A61P37/06 ,  C07D233/60 ,  A61K31/4196 ,  C07C211/27 ,  C07D241/18 ,  A61K31/4402 ,  C07D205/08 ,  C07D249/08 ,  A61K31/4453 ,  C07D207/10 ,  C07D265/30 ,  A61K31/45 ,  C07D211/74 ,  C07D279/12 ,  C07D295/088

CPC classification number: C07C217/22 ,  C07C49/84 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/08 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/74 ,  C07D213/30 ,  C07D233/60 ,  C07D241/18 ,  C07D249/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/088

Abstract: 本发明涉及可用于调节细胞中钾通道活性，特别是T-细胞中发现的Kv1.3通道活性的化合物。本发明还涉及这些化合物在治疗或预防包括多发性硬化症在内的自身免疫性或炎性疾病中的应用，含有这些化合物的药物组合物以及它们的制备方法。

公开(公告)号：CN101379069A

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：CN200680052936.2

申请日：2006-12-15

Applicant: 塔夫茨大学信托人

Inventor： H·赖 ,  W·吴 ,  W·W·巴乔夫钦

IPC: C07F5/02

CPC classification number: A61K31/69 ,  A61K38/05 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D241/24 ,  C07D403/12 ,  C07F5/025 ,  C12N9/99

Abstract: 本发明提供了抑制蛋白酶的化合物和方法。本发明的一个方面涉及与活化蛋白酶反应而靠近靶蛋白酶释放活性抑制剂部分的前软抑制剂。在某些情况下，化合物抑制蛋白酶体和/或后脯氨酸裂解酶(PPCE)如二肽酰肽酶IV。本发明的化合物部分因降低的毒性和/或改进的靶蛋白酶特异性而提供更好的治疗指数。

公开(公告)号：CN101014565A

公开(公告)日：2007-08-08

申请号：CN200580028279.3

申请日：2005-08-26

Applicant: 默沙东有限公司

Inventor： J·L·卡斯特罗皮奈罗 ,  L·C·库珀 ,  M·吉利甘 ,  A·C·哈姆夫里斯 ,  P·A·亨特 ,  T·拉杜沃赫蒂 ,  A·M·麦克莱奥 ,  K·J·默钱特 ,  M·B·范尼尔 ,  K·威尔逊

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D213/71 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D271/10 ,  C07D295/096 ,  A61K31/10 ,  A61K31/277 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196

CPC classification number: C07C317/28 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/24 ,  C07C317/32 ,  C07C317/36 ,  C07C317/42 ,  C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/10 ,  C07D211/38 ,  C07D211/72 ,  C07D213/34 ,  C07D213/71 ,  C07D217/24 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D241/08 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D277/26 ,  C07D295/096 ,  C07D317/62 ,  C07D319/18

Abstract: 式(I)的化合物是人类5－HT2A受体的有效且选择性拮抗剂，且因此适用于治疗CNS的各种不利病况。

公开(公告)号：CN1812963A

公开(公告)日：2006-08-02

申请号：CN200480018501.7

申请日：2004-06-25

Applicant: 麦克公司

Inventor： C·A·科布恩 ,  S·J·斯塔彻 ,  J·P·瓦卡

IPC: C07C311/04 ,  C07C255/50 ,  C07C233/05 ,  C07D207/04 ,  C07D241/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/275 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07C237/10 ,  C07C255/57 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/38 ,  C07D295/084 ,  C07D295/185

Abstract: 本发明涉及作为β分泌酶抑制剂并可用于治疗或预防与β分泌酶有关的疾病(例如阿尔茨海默病)的化合物。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在治疗与β分泌酶有关的这些疾病中的应用。

公开(公告)号：CN1571667A

公开(公告)日：2005-01-26

申请号：CN02820726.2

申请日：2002-10-23

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： D·M·埃文斯 ,  D·M·阿什沃斯

IPC: A61K31/40 ,  C07D207/16 ,  C07D277/04 ,  C07D295/18 ,  C07D207/10 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/53 ,  A61K31/54 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D207/335 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/14 ,  C07D211/38 ,  C07D211/62 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D251/50 ,  C07D251/52 ,  C07D277/04 ,  C07D295/185 ,  C07D307/06 ,  C07D307/81 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 通式为(1)的新化合物，它们是一种或多种脯氨酸后切割蛋白酶如二肽基肽酶IV的抑制剂。其中R1是H或CN，X1是O、S、CH2、CHF、CF2、CH(CH3)2或CH(CN)，b是1或2。G1是H或式－CH2－X2－(CH2)a－G3表示的基团，且G2是H或式－CH2－(CH2)a－G3表示的基团，其中G1和G2中的一个是H，而另一个不是H。X2是O、S或CH2，a是0、1或2，其中当a是1式，X是CH2。G3是通式2－4中的一种表示的基团，其中各种基团的含义如说明书所述。所述化合物可用来治疗2型糖尿病和葡萄糖耐受性的减弱。

公开(公告)号：CN1263527A

公开(公告)日：2000-08-16

申请号：CN98807148.7

申请日：1998-05-20

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 竹村真 ,  高桥寿 ,  杉田和幸 ,  大木仁 ,  宫内智 ,  宫内理江

IPC: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D498/06 ,  C07D207/09 ,  A61K31/47 ,  A61K31/535

CPC classification number: C07D207/26 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/20 ,  C07D207/24 ,  C07D207/273 ,  C07D207/38 ,  C07D401/04

Abstract: 提供一种抗菌活性优良而且安全性优良的抗菌药。本发明是右式(Ⅰ)所示化合物、其盐以及它们的水合物。式中,R1:氢原子、烷基,R2:氢原子、烷基,R3、R5:氢原子,R4:羟基、卤素原子、氨基甲酰基、烷基、烷氧基、烷硫基,R6、R7:氢原子、烷基,n:1～3的整数,R4与(Ⅲ)式吡咯烷环上的取代基为顺式构型。Q表示(a)式所示部分结构。

公开(公告)号：CN109111385A

公开(公告)日：2019-01-01

申请号：CN201810647391.4

申请日：2018-06-22

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司

Inventor： 高鹏 ,  修文华 ,  王少宝 ,  谭松良 ,  孙广俊 ,  张福军 ,  包如迪

IPC: C07D205/04 ,  C07D207/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P25/20 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10 ,  A61P29/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14

CPC classification number: C07D205/04 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D211/26 ,  C07D211/58 ,  C07D221/20 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及5-HT2A受体抑制剂及其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为5-HT2A受体的抑制剂在制备预防和/或治疗神经精神性疾病和神经退行性疾病相关药物中的用途。其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN107954913A

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201711391182.X

申请日：2017-12-21

Applicant: 山东天信化工有限公司

Inventor： 鞠有国 ,  赵奔腾 ,  王泽武 ,  杨寒华 ,  张兆元 ,  刘建 ,  公方薪

IPC: C07D207/10 ,  C07D231/16 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D241/16

CPC classification number: C07D207/10 ,  C07D213/65 ,  C07D213/73 ,  C07D213/85 ,  C07D231/16 ,  C07D241/16

Abstract: 本发明公开了一种卤代含氮不饱和环烃的制备方法，步骤为：（1）将含氮不饱和环烃溶解于盐酸或氢溴酸中，加入氧化剂，使反应体系进行卤代反应，反应过程中定时取样检测，当检测到目标产物一卤化物的质量占比为反应体系内的总有机物的70%-95%时，向反应体系内加入终止剂终止反应，便得到含有含氮不饱和环烃的料液；（2）向料液加入有机溶剂进行萃取，萃取后得到有机相，将有机相降温使其析出固体物或蒸馏有机相除去溶剂得到液体产物，所得固体物或液体产物为卤代含氮不饱和环烃。该方法很好的解决了含氮不饱和环烃过卤代化反应的问题。

公开(公告)号：CN107805216A

公开(公告)日：2018-03-16

申请号：CN201711005443.X

申请日：2017-10-25

Applicant: 华中师范大学

Inventor： 陈加荣 ,  冯彬 ,  肖文精

IPC: C07D207/16 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14

CPC classification number: C07D207/16 ,  C07B2200/07 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D405/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种式1所示化合物及其制备方法，其中R1为任选取代的苯基、卤素取代的苯基、甲基取代的苯基、环烷基、萘基、噻吩、呋喃、C1－6的直链或带有支链的烷基；R2为氢、卤代烷基；R3为硝基、氨基、C2-6的酯基、氮杂环丁烷基；R4为苯基或其他芳基；R5为－CO2R6、CH2OH或氢，当R5为氢时，R3经由氧代氮杂环丁烷基与四氢吡咯上R5所连C原子连接形成二氮杂二环[3.2.0]庚烷；R6为C2-6的酯基。该类化合物可用作化工和医药中间体