公开(公告)号：CN119899141A

公开(公告)日：2025-04-29

申请号：CN202311397075.3

申请日：2023-10-26

Applicant: 沈阳化工大学

Inventor： 张立新 ,  金辉 ,  王炳福 ,  李天行 ,  刘健 ,  张静 ,  康卓

IPC: C07D207/09 ,  C07D453/04 ,  C07C275/30 ,  C07C273/18 ,  C07B53/00 ,  C07C327/22 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D207/277 ,  C07C227/22 ,  C07C229/34

Abstract: 本发明公开了一种手性五氟苯基脲化合物及其制备方法及应用，涉及一种合成药物的制备方法及应用。合成得到的手性产物用于合成如(R)‑phenibut，(R)‑baclofen等GABA类似物药物，为手性药物合成提供有效方法及它们在含水介质中催化丙二酸二硫酯和硝基烯烃的不对称加成反应中的应用。五氟苯基脲在含水溶剂中催化丙二酸二硫酯和硝基烯烃的不对称加成反应时，由于疏水水合效应，其反应速率和立体选择性均比在有机溶剂中显著提高，催化剂用量可显著降低，符合绿色化学要求。

公开(公告)号：CN119504547A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202510091728.8

申请日：2025-01-21

Applicant: 山东安弘制药有限公司

Inventor： 付景龙 ,  姚甲玉 ,  张春雪 ,  彭井辉 ,  郭瑞泉

IPC: C07D207/09

Abstract: 本发明公开了一种氨磺必利的制备方法，属于抗精神分裂药物制备技术领域。包括以下步骤：2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酸、9‑芴甲氧羰酰氯和碱性溶液混合形成反应液，反应液依次经低温反应和升温反应得到Fmoc‑2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酸；N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯、有机混合溶剂、脱水缩合剂和Fmoc‑2‑甲氧基‑4‑氨基‑5‑乙磺酰基苯甲酸混合反应得到Fmoc‑氨磺必利；Fmoc‑氨磺必利和二乙胺混合反应得到所述氨磺必利。本发明创新地设计另一种氨磺必利的合成新路径，同时具有良好的收率表现。

公开(公告)号：CN119431209A

公开(公告)日：2025-02-14

申请号：CN202310982663.7

申请日：2023-08-07

Applicant: 江西同和药业股份有限公司

Inventor： 庞泽远 ,  周立勇 ,  叶四明 ,  康禄 ,  刘翊

IPC: C07D207/09 ,  C07D207/08 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种结构式II的维贝隆关键中间体的制备方法及其在制备维贝隆中的应用。所述制备方法包括：A.以结构式III的化合物为起始原料，在碱存在的条件下，与磺酰氯类化合物发生酰化反应，得到结构式IV的化合物；B.在碱存在条件下，结构式IV的化合物和结构式V的化合物反应，得到结构式VI的化合物；C.结构式VI的化合物先在碱存在的条件下脱羧，然后在酸存在的条件下脱去保护基同时环合，得到结构式VII的化合物；D.结构式VII的化合物在金属催化剂和氢气作用下还原成结构式II的维贝隆关键中间体。#imgabs0#其中，R1选自甲基磺酰基或苯基磺酰基；R2选自C1‑C2烷基或苄基。

公开(公告)号：CN115175894B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202180016840.5

申请日：2021-01-06

Applicant: 盖德治疗有限责任公司

Inventor： 格雷戈里·劳伦斯·汉密尔顿 ,  尼拉杰·纳伦德拉·帕特瓦丹 ,  科里·戴恩·萨戈 ,  米娜·法兹·加巴拉·谢哈塔 ,  米洛尼·巴尔万特库马尔·查布拉

IPC: C07C219/04 ,  A61K47/28 ,  A61K47/22 ,  A61K47/14 ,  A61K9/127 ,  C07D405/12 ,  C07D319/06 ,  C07D213/38 ,  C07D243/08 ,  C07D455/02 ,  C07D401/04 ,  C07D451/06 ,  C07D241/04 ,  C07D205/04 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D207/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/32 ,  C07D211/22 ,  C07D295/108 ,  C07D295/096 ,  C07D295/088 ,  C07D295/13 ,  C07C229/12 ,  C07C271/20 ,  C07C219/22

Abstract: 描述了用于递送核酸的脂质纳米颗粒组合物。在各种实施方案中，所述脂质纳米颗粒包含式(I)的可电离脂质。还提供了在不需要靶向配体的情况下使用这种脂质纳米颗粒组合物以实现治疗性运载物的靶向递送的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118541348A

公开(公告)日：2024-08-23

申请号：CN202380017152.X

申请日：2023-01-23

Applicant: 研究三角协会

Inventor： 金春阳 ,  穆罕默德·图菲库尔·拉赫曼 ,  管栋梁 ,  查明达·拉克马尔·赫蒂汉迪 ,  安·玛丽·德克尔

IPC: C07C235/34 ,  C07C235/36 ,  C07C235/80 ,  C07D213/56 ,  C07D307/52 ,  C07D333/24 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D207/09 ,  A61K31/165

Abstract: 本公开提供了充当针对GPR88激动剂的新型4‑取代‑苯基乙酰胺和芳基脲衍生物。本公开的化合物被认为可用于治疗由涉及孤儿受体GPR88的生理过程引起的疾病和病症，包括不同的大脑和行为功能，诸如认知、情绪、运动控制和基于奖励的学习。GPR88正在成为用于中枢神经系统障碍(包括精神分裂症、帕金森病、焦虑症和成瘾)的新型药物靶点。GPR88激动剂有望治疗的一种特殊适应症是酒精使用障碍(AUD)。

公开(公告)号：CN114436927B

公开(公告)日：2024-07-19

申请号：CN202210105497.8

申请日：2022-01-28

Applicant: 合肥爱索特克医学检验实验室有限公司

Inventor： 虞留明 ,  余琳 ,  赵玉冰 ,  靳丽萍

IPC: C07D207/09 ,  C07K16/44 ,  C07K14/47 ,  C07K14/765 ,  C07K14/77 ,  C07K14/795 ,  C07K1/107 ,  G01N33/53 ,  G01N33/543

Abstract: 本发明公开了一种氨磺必利的衍生物、检测试剂及制备方法，涉及生物检测技术领域。利用该氨磺必利衍生物制备的氨磺必利免疫原，免疫原性高，得到的抗体特异性强、效价高；利用该衍生物制备得到的均相酶免疫检测试剂中氨磺必利酶标偶联物连接了经基因工程改造过的重组葡萄糖‑6‑磷酸脱氢酶，显著提高了检测灵敏度，可有效检测浓度低至40.00 ng/mL及以下的样本，且特异性强，与常见的62种其它药物无交叉反应；可实现在全自动生化分析仪上对氨磺必利含量的高通量、快速化检测，检测结果稳定，准确度高，检测方法简单，易于实现和推广使用。

公开(公告)号：CN114555556B

公开(公告)日：2024-03-29

申请号：CN202080071701.8

申请日：2020-08-13

Applicant: 弗特克斯药品有限公司

Inventor： P·安格尔 ,  J·E·科奇兰 ,  B·J·利特勒 ,  D·A·西泽尔 ,  A·乌尔比纳 ,  C·D·安德森 ,  J·J·克莱门斯 ,  T·克利夫兰 ,  T·R·库恩 ,  B·弗里曼 ,  P·格鲁滕惠斯 ,  S·S·哈迪达鲁亚 ,  J·麦卡特尼 ,  M·T·米勒 ,  P·帕拉塞利 ,  F·皮埃尔 ,  S·E·斯威夫特 ,  J·周

IPC: C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/26 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/70 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D513/22

Abstract: 本公开提供用于合成化合物I和其药学上可接受的盐的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117337280A

公开(公告)日：2024-01-02

申请号：CN202280026263.2

申请日：2022-03-29

Applicant: D·E·萧尔研究有限责任公司

Inventor： F·佐丹内托 ,  M·O·詹森 ,  V·乔吉尼 ,  R·J·斯诺

IPC: C07D207/08 ,  C07D403/06 ,  C07D207/12 ,  C07D401/06 ,  C07D207/09 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P25/00 ,  A61P1/02 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P3/04 ,  A61P19/08 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00

Abstract: 本发明描述了式(I)、(I′)、(II)、(II′)、(III)或(IV)的化合物或其药学上可接受的盐，其中取代基如本文中所定义。还描述了包含其的药物组合物和使用其的方法。

公开(公告)号：CN115073345B

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：CN202210583271.9

申请日：2022-05-26

Applicant: 浙江工业大学

Inventor： 燕云峰 ,  刘晓敏 ,  帅棋

IPC: C07D207/09 ,  C07D295/13 ,  C07C229/12 ,  C07C227/08 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00

Abstract: 形成稳定性高的纳米粒，在递送mRNA分子中具有本发明公开了一种用于mRNA递送的阳离子 很好的用途。脂质分子及其制备方法和用途，所述阳离子脂质分子的制备是以1,6‑己二醇二丙烯酸酯(DAHE)和亲水胺为原料反应得到的产物作为中间体，进一步与疏水胺反应而成，其中亲水胺原料为2A7、4A2、4A3、4A4中的一种；疏水胺原料为C12、2C6、2C8中的一种；本发明合成的阳

公开(公告)号：CN116621752A

公开(公告)日：2023-08-22

申请号：CN202310562537.6

申请日：2023-05-18

Applicant: 广州隽沐生物科技股份有限公司

Inventor： 王澄谦 ,  徐小彬 ,  曾祥恒 ,  熊赣平 ,  周仁学 ,  徐楷 ,  易嘉辉 ,  严焕雄 ,  祝创

IPC: C07D207/09

Abstract: 本发明公开了氨磺必利杂质B的制备方法，涉及化工制备领域，包括以下步骤：步骤1：在‑10‑0℃低温下，将4‑氨基‑N‑[(1‑乙基‑2‑吡咯烷基）甲基]‑5‑（乙基磺酰基）‑2‑甲氧基苯甲酰胺溶于有机溶剂A，搅拌至完全溶解澄清；步骤2：缓慢滴加三溴化硼1h，滴毕后在‑10‑0℃低温下搅拌至充分混合后，而后升温至22‑25℃，进行常温搅拌并持续反应；步骤3：反应完全后，加入纯水溶解固体，进行分液，并舍去有机相，取水相，水相用碱液调节pH为8‑10，该方法通过采用三溴化硼作为催化剂，则可以形成均匀的液相体系进行充分接触，与反应体系较为匹配，反应较为均匀，操作简单，反应产物纯度、收率高，质量稳定，适合大批量工业生产，具有良好的市场前景和社会效益。