公开(公告)号：CN1826099B

公开(公告)日：2010-06-09

申请号：CN200480021218.X

申请日：2004-07-19

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： H·隆瑞得 ,  H·尼科拉森 ,  L·-E·奥尔森

IPC: A61K38/11 ,  A61K9/20 ,  A61P13/10

CPC classification number: A61K38/11 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2027 ,  A61K9/2059

Abstract: 本发明涉及包含去氨加压素作为治疗活性成分的新型固体剂型药物组合物，及其制造方法。本发明涉及一种固体剂型药物组合物，包含去氨加压素或其药学上可接受的盐作为治疗活性成分以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂、载体或其混合物，其中，所述药物组合物由压制颗粒组成，含有润滑剂的量是所述药物组合物重量的0.05％-小于0.50％。

公开(公告)号：CN100438857C

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200480011354.0

申请日：2004-04-30

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： H·隆瑞得 ,  H·尼科拉森 ,  L·-E·奥尔森

IPC: A61K9/20 ,  A61K38/11

CPC classification number: A61K9/2059 ,  A61K9/2018 ,  A61K38/11

Abstract: 本发明涉及包含去氨加压素作为治疗活性成分的新型固体剂型药物组合物，及其制造方法。本发明涉及一种固体剂型药物组合物，包含去氨加压素或其药学上可接受的盐作为治疗活性成分以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂、载体或其混合物，其中，所述赋形剂、稀释剂和载体至少一种是选自单糖、二糖、寡糖和多糖的物质，其中，所述物质的平均粒度范围为60-1000μm。本发明方法提供了去氨加压素固体剂型的改进制造方法。

公开(公告)号：CN100354417C

公开(公告)日：2007-12-12

申请号：CN01817312.8

申请日：2001-10-12

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： S·戚 ,  K·O·埃金桑亚 ,  P·J·-M·里弗 ,  J·-L·朱尼英

IPC: C12N15/00

CPC classification number: C12N9/48 ,  C12N2799/026

Abstract: 要提供了与DPPIV具有显著序列同源性的新颖蛋白质或多肽，其编码核酸、用这些核酸修饰的能表达这些蛋白质的细胞，这些蛋白质的抗体，发现新治疗剂的筛选方法，这些新治疗剂是这些蛋白质或相关蛋白质活性的抑制剂，和这些筛选方法发现的治疗剂，以及新治疗方法。

公开(公告)号：CN1319592C

公开(公告)日：2007-06-06

申请号：CN03809888.1

申请日：2003-05-07

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： L·A·R·尼尔生 ,  汉斯·林德奈 ,  乔根·卫登多夫·詹森

IPC: A61K38/11 ,  A61K9/20 ,  A61K47/42 ,  A61P7/12

CPC classification number: A61K38/11 ,  A61K9/0056 ,  A61K9/2013 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/2063 ,  A61K9/2095 ,  A61K38/08 ,  A61K38/12 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26 ,  A61K47/42

Abstract: 可藉由一种可口内分散的药物剂型来实现去氨加压素的良好生物利用度。较佳的剂型包含去氨加压素及一种开放式基质网状系统，所述基质是一种惰性的水溶性或水可分散性载体材料。依此方式配制的去氨加压素可供用于延缓排尿、治疗或预防尿失禁、原发性夜遗尿(PNE)及夜尿、及中枢性尿崩症(central diabetes insipidus)。除去氨加压素之外的其他肽也可依此方式来配成制剂。

公开(公告)号：CN1826135A

公开(公告)日：2006-08-30

申请号：CN200480015341.0

申请日：2004-06-02

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： M·菲力科利

IPC: A61K38/24 ,  A61P15/08

CPC classification number: A61K38/24 ,  A61K2300/00

Abstract: 一种在整个治疗阶段结合FSH与hCG施用的新颖排卵刺诱导方式，其中调节FSH和hCG的比例来优化排卵刺激并使并发症减至最少。使用特征在于各种FSH∶hCG比例的组合物使得专业人员易于制定治疗方案并提供不同的治疗目的以及个体患者对促性腺激素施用的反应。

公开(公告)号：CN1780608A

公开(公告)日：2006-05-31

申请号：CN200480011354.0

申请日：2004-04-30

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： H·隆瑞得 ,  H·尼科拉森 ,  L·-E·奥尔森

IPC: A61K9/20 ,  A61K38/11

CPC classification number: A61K9/2059 ,  A61K9/2018 ,  A61K38/11

Abstract: 本发明涉及包含去氨加压素作为治疗活性成分的新型固体剂型药物组合物，及其制造方法。本发明涉及一种固体剂型药物组合物，包含去氨加压素或其药学上可接受的盐作为治疗活性成分以及药学上可接受的赋形剂、稀释剂、载体或其混合物，其中，所述赋形剂、稀释剂和载体至少一种是选自单糖、二糖、寡糖和多糖的物质，其中，所述物质的平均粒度范围为60－1000μm。本发明方法提供了去氨加压素固体剂型的改进制造方法。

公开(公告)号：CN1642917A

公开(公告)日：2005-07-20

申请号：CN03806073.6

申请日：2003-03-12

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： M·B·罗 ,  A·R·巴特 ,  D·M·伊文斯 ,  G·R·W·皮特 ,  D·P·罗克

IPC: C07D215/08 ,  A61K31/47 ,  A61P15/00 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D241/44 ,  C07D409/06 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D217/02 ,  C07D241/44 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: 通式1的化合物，其中A1－A3选自A5和A6，当A5是＝CR13－或＝N－时，A6是－NR14－，－O－或－S－；A4是一共价键或A5，只要当A4是一共价键时，则A1－A3之一必为A6，其他两个必为A5，当A4是A5时，则部A1－A3都必为A5；R1选自H，NHY1和COY2，这时R2是H，或R1和R2可能都是甲基或一起表示为＝O；R3，R4和R5各自分别选自H和低级烷基；R6，R7，R8，R9，R10，R11和R12分别选自H，低级烷基，NH2，卤素(F，Cl和Br)O－烷基，CH2NMe2和CF3；R13选自H，F，Cl，Br，NO2，NH2，OH，Me，Et，OMe，NMe2和CF3；R14选自H，甲基和乙基；W选自＝CH－和＝N－；X选自CH2，O，S，SO2，NH和N低级烷基；Y1选自CO－低级烷基，CO(CH2)bY3，CO(CH2)bCOY3和CO(CH2)bNHCOY3，其中b是1－3；Y2选自OR15，NR16R17和NH(CH2)cCOY3，其中c是1－3；Y3选自OR15和NR16R17；R15选自H，低级烷基和(CH2)aR16，其中a是0－4；R16和R17分别选自H，低级烷基和(CH2)aR16或一起表示为－(CH2)2－Z－(CH2)2－；R18是OH，苯基或选自吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，呋喃基，噻吩基，吡咯基，咪唑基，吡唑基，噁唑基，异噁唑基，噻唑基，异噻唑基，三唑基，噁二唑基和噻二唑基的芳香杂环，这些基团各自可任选具有一个低级烷基取代基；Z选自O，CH2，S，SO2，NH和N－低级烷基，这是新颖的。它们适用于治疗乳房癌和前列腺癌，子宫内膜异位和良性前列腺增生，用于调节受精能力，和用于体外受精。

公开(公告)号：CN1126440A

公开(公告)日：1996-07-10

申请号：CN94192595.1

申请日：1994-06-22

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： A·哈里斯 ,  B·坦哈马尔-埃克曼

IPC: A61K47/18 ,  A61K38/11 ,  A61K38/04

CPC classification number: A61K47/186 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0043 ,  A61K38/11

Abstract: 本发明公开的是施与患者的稳定的水性组合物，包含生物活性肽、缓冲液、季铵型保存剂或消毒剂和渗透压控制剂，该组合物可在室温下贮存和使用。缓冲液将组合物的pH稳定于约4～6之间。较好的缓冲液包括柠檬酸盐和/或磷酸盐，较好的保存剂或消毒剂为氯化甲苯烃铵。组合物保护其中所述含的肽使其不粘附到容器表面，特别是在聚合物制的容器中。

公开(公告)号：CN1126439A

公开(公告)日：1996-07-10

申请号：CN94192594.3

申请日：1994-06-22

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： A·哈里斯

IPC: A61K38/11

CPC classification number: A61K9/0043 ,  A61K38/11

Abstract: 一种加压素合成类似物(去氨加压素；1-去氨基-8-D-精氨酸-加压素)鼻喷雾给药的组合物水溶液：每100μl包含2.5-7.5μg去氨加压素。该组合物还可含渗透压控制剂例如氯化钠，防腐剂例如氯代丁醇或苄基烷基氯化铵，和稳定pH在约4-6的缓冲剂。包含柠檬酸盐和/或磷酸盐的缓冲剂是较好的。本发明也揭示了填充有组合物的密封容器，包括容器和喷雾泵的组合件，及组合物，容器和组合件在治疗泌尿紊乱中的使用。

公开(公告)号：CN1329375C

公开(公告)日：2007-08-01

申请号：CN02820854.4

申请日：2002-10-23

Applicant: 凡林有限公司

Inventor： D·M·伊文斯 ,  A·塔塔

IPC: C07D207/16 ,  A61K31/426 ,  C07D277/06 ,  C07D277/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4025 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D213/82 ,  C07D277/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及一系列具有改良特性的D p-IV抑制剂的前药。该化合物可用于治疗许多人类疾病，包括葡萄糖耐量降低和II型糖尿病。本发明的化合物可用通式1表示：其中，R1是H或CN；R2选自CH2R5、CH2CH2R5和C(R3)(R4)-X2-(CH2)aR5；R3和R4各自独立选自H和Me；R5选自CON(R6)(R7)、N(R8)C(＝O)R9、N(R8)C(＝S)R9、N(R8)SO2R10和N(R8)R10；R6和R7各自独立是R11(CH2)b或一起形成-(CH2)2-Z-(CH2)2-或-CH2-o-C6H4-Z-CH2-；R8是H或Me；R9选自R11(CH2)b、R11(CH2)bO和N(R6)(R7)；R10是R11(CH2)b；R11选自H、烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳酰基、任选取代的芳基磺酰基和任选取代的杂芳基；R12选自H2NCH(R13)CO、H2NCH(R14)CONHCH(R15)CO、C(R16)＝C(R17)COR18和R19OCO；R13、R14和R15选自蛋白质氨基酸的侧链；R16选自H、低级烷基(C1-C6)和苯基；R17选自H和低级烷基(C1-C6)；R18选自H、低级烷基(C1-C6)、OH、O-(低级烷基(C1-C6))和苯基；R19选自低级烷基(C1-C6)，任选取代的苯基和R20C(＝O)OC(R21)(R22)；R20、R21和R22各自独立选自H和低级烷基(C1-C6)；Z选自共价键、-(CH2)c-、-O-、-SOd-和-N(R10)-；X1是S或CH2；X2是O、S或CH2；a是1、2或3；b是0-3；c是1或2；d是0、1或2。