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    一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法
    1.
    发明公开
    一种JAK激酶抑制剂关键中间体的制备方法 审中-公开

    公开(公告)号：CN119907789A

    公开(公告)日：2025-04-29

    申请号：CN202480003776.0

    申请日：2024-09-06

    Applicant: 上海再启生物技术有限公司

    Inventor： 李涛 ,  曾国华 ,  徐国栋 ,  杨敏辉

    IPC: C07D209/52 ,  C07C303/32 ,  C07C309/04

    Abstract: 本发明提供了一种JAK激酶抑制剂关键中间体(3aR,5S,6aS)‑5‑(甲胺基)六氢环戊并[c]吡咯‑2(1H)‑甲酸叔丁酯甲磺酸盐的制备方法，属于医药中间体领域。采用顺式‑5‑氧代六氢环戊二烯并[C]吡咯‑2(1H)‑羧酸叔丁酯为原料与甲胺等价物反应得到中间体A；接着在金属钠和异丙醇中发生还原反应得到粗品，通过加入L‑DBTA成盐，除去异构体，在重新游离与甲磺酸成盐后得到纯品。该方法大大缩短了反应步骤，降低了原料成本，工艺简单可靠、易于工业化生产。

    一种格列齐特与2-甲基咪唑形成的共晶及其制备方法
    2.
    发明授权
    一种格列齐特与2-甲基咪唑形成的共晶及其制备方法 有权

    公开(公告)号：CN116041246B

    公开(公告)日：2025-04-11

    申请号：CN202310038374.1

    申请日：2023-01-10

    Applicant: 山东省分析测试中心

    Inventor： 薛富民 ,  于帅 ,  王子豪 ,  高绪洁

    IPC: C07D209/52 ,  C07D233/58

    Abstract: 本发明公开了一种格列齐特与2‑甲基咪唑形成的共晶及其制备方法，涉及医药和晶体技术领域；所述格列齐特‑2‑甲基咪唑共晶具有以下晶胞参数：晶系类别为单斜晶系；空间群为P21，晶胞长度#imgabs0#b＝21.6819(9)，c＝13.4019(6)；晶胞角度(°)α＝90，β＝104.325(4)，γ＝90等；所述格列齐特‑2‑甲基咪唑共晶可采用溶剂挥发法和研磨法得到；本发明的格列齐特‑2‑甲基咪唑共晶，是不同于格列齐特和2‑甲基咪唑的新晶型，相比格列齐特，具有更好的水溶性和醇溶性，并且热稳定性和光稳定性也有很大提高，扩大格列齐特的应用前景。

    一种可见光催化合成β-内酰胺和双环[2,1,1]化合物的方法
    6.
    发明公开
    一种可见光催化合成β-内酰胺和双环[2,1,1]化合物的方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN119684191A

    公开(公告)日：2025-03-25

    申请号：CN202510095571.6

    申请日：2025-01-22

    Applicant: 中国科学技术大学

    Inventor： 徐允河 ,  窦韦军

    IPC: C07D205/12 ,  C07D209/52 ,  B01J35/39 ,  B01J31/02

    Abstract: 本发明公开了一种可见光催化合成β‑内酰胺和双环[2,1,1]化合物的方法，在氮气氛围中，以双烯烃底物为原料，在光敏剂和溶剂的存在下，以LED灯作为光源，在10~40℃之间发生环化反应，通过薄层色谱法分离提纯产物，得到目标产物β‑内酰胺和双环[2,1,1]化合物。本发明在常温下使双烯烃底物发生三线态能量转移和自由基环化过程，通过平行和交叉环加成的方式分别构建β‑内酰胺和双环[2,1,1]化合物。本发明条件温和，原子经济性好，操作简单，具有经济实用性和工业生产前景。

    一种吡咯啉或α、α-二溴亚胺或3-氮杂双环[3.1.0]己-2-烯的合成方法
    7.
    发明公开
    一种吡咯啉或α、α-二溴亚胺或3-氮杂双环[3.1.0]己-2-烯的合成方法 审中-实审

    公开(公告)号：CN119613313A

    公开(公告)日：2025-03-14

    申请号：CN202411789080.3

    申请日：2024-12-06

    Applicant: 河南科技大学

    Inventor： 刘宁 ,  段希焱 ,  王俊淇

    IPC: C07D207/22 ,  C07C249/02 ,  C07C251/24 ,  C07D209/52

    Abstract: 本发明涉及一种N‑烯丙基烯胺化合物化学发散性合成吡咯啉或α、α‑二溴亚胺或3‑氮杂双环[3.1.0]己‑2‑烯的方法，以卤化物和N‑烯丙基烯胺化合物为原料，卤化物和N‑烯丙基烯胺化合物在溶剂中混合后加入醋酸铜作为催化剂或促进剂，通过改变卤化物类型和加料速度，合成吡咯啉或α、α‑二溴亚胺或3‑氮杂双环[3.1.0]己‑2‑烯。本发明具有操作简单、安全，原料价廉易得，底物范围广，官能团相容性强，反应时间短等优点，利用化学发散性合成可以制备吡咯啉或α、α‑二溴亚胺或3‑氮杂双环[3.1.0]己‑2‑烯，为药物开发提供了新的方法。

    一种中间体消旋混合物的制备方法
    10.
    发明授权
    一种中间体消旋混合物的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN115181055B

    公开(公告)日：2024-08-13

    申请号：CN202210876814.6

    申请日：2022-07-25

    Applicant: 深圳市华先医药科技有限公司

    Inventor： 叶伟平 ,  费安杰 ,  周章涛 ,  王杨 ,  刘书强 ,  傅利

    IPC: C07D209/52

    Abstract: 一种中间体消旋混合物的制备方法，本发明属于有机化学合成领域，为改善(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸或其羧酸酯合成时工艺路线复杂，起始物料昂贵，工艺过程安全性差等缺点，本发明开发了新的工艺路线：胺解‑酰胺还原‑氧化脱氢‑亲核加成‑烯烃氧化成羧酸，采用本发明合成方法合成(1R,2S,5S)‑6,6‑二甲基‑3‑氮杂双环[3.1.0]己烷‑2‑羧酸及其对映异构体混合物，工艺路线新颖，总摩尔收率达45.5％，具有路线简洁、化学纯度高、易于产业化生产的特点。

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