公开(公告)号：CN119912389A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202510113863.8

申请日：2025-01-24

Applicant: 烟台大学

Inventor： 徐鑫明 ,  王季平 ,  刘倩

IPC: C07D213/71 ,  C07D409/12 ,  C07F9/58 ,  A01N43/40 ,  A01N57/24 ,  C07D409/04 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种间位磺酰化多取代吡啶类化合物的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：将式I所示的烯酰胺和式II所示的磺酰化试剂加入到有机溶剂中，同时添加催化剂和氧化剂来促进反应，反应结束后进行分离纯化，得到式III所示的间位磺酰化多取代吡啶类化合物；#imgabs0#其中，R1选自烷基、烷氧基、芳基；R2选自芳基；R3选自氢原子、烷基；R4选自芳基；R5选自烷基、芳基。本发明反应过程简洁，不需要多种催化剂，通过自由基串联环化反应，能一步高效地得到间位磺酰化多取代吡啶类化合物，产率高达92％。制备得到的化合物可作为新的杀虫剂应用于防治农业害虫，具有良好的效果，且成本相对较低。

公开(公告)号：CN119504522A

公开(公告)日：2025-02-25

申请号：CN202411757761.1

申请日：2024-12-03

Applicant: 中国科学技术大学

Inventor： 张清伟 ,  张雅倩

IPC: C07C313/06 ,  C07D209/86 ,  C07D333/34 ,  C07D277/64 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D209/08 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明提出一种高效合成手性亚磺酰胺的方法，具体合成方法为：以芳基/烯基硼酸酯为原料，通过镍催化的不对称加成反应，将亚磺酰亚胺转化为手性亚磺酰胺。本发明的关键在于将手性阴离子配体与二价镍结合，生成了结构稳定、催化性能优异的高活性催化物种，构建了一系列手性亚磺酰胺化合物；本发明具有较好的底物兼容性，芳基/杂芳基和烯基硼酸酯均能发生反应，对映选择性控制优异；在5mmol规模的放大实验中催化剂用量可降低至0.5%，具有潜在的工业应用前景。

公开(公告)号：CN119487003A

公开(公告)日：2025-02-18

申请号：CN202380048183.1

申请日：2023-04-21

Applicant: 沃泰克斯药物股份有限公司

Inventor： M·T·米勒 ,  C·V·沃格尔 ,  T·A·贝德尔 ,  D·J·赫雷 ,  T·D·纽伯特 ,  E·内叁萨瓦里尔 ,  U·帕特尔 ,  S·S·哈蒂达鲁哈 ,  J·麦卡特内 ,  J·周 ,  R·M·德莫雷特 ,  R·A·瓦里乌林 ,  A·F·金兹勒 ,  P·韦伯 ,  D·R·斯洛舍维尔 ,  K·阿尔特格特斯 ,  E·M·拜克 ,  R·M·A·科内格特尔 ,  E·I·查迪克 ,  J·L·潘德 ,  A·V·古勒维驰 ,  Y·伊时哈拉 ,  J·A·特兰

IPC: C07D213/68 ,  A61P25/02 ,  A61P29/00 ,  A61P9/06 ,  C07D213/71 ,  C07D213/80 ,  C07D213/81 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

Abstract: 提供了可用作钠通道抑制剂的化合物和其药学上可接受的盐。还提供了包含所述化合物或所述药学上可接受的盐的药物组合物以及使用所述化合物、所述药学上可接受的盐和所述药物组合物治疗包括疼痛在内的各种病症的方法。

公开(公告)号：CN116354857B

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202310180159.5

申请日：2023-03-01

Applicant: 中国人民解放军海军军医大学

Inventor： 张卫东 ,  王金鑫 ,  张宇 ,  桑冀威 ,  杜佩豫 ,  夏丁丁 ,  吕帅澎 ,  祖先鹏 ,  田赛赛 ,  胡志敏 ,  程照溪 ,  陈鸿

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/28 ,  C07C317/48 ,  C07C317/30 ,  C07D213/71 ,  C07D277/28 ,  C07D213/38 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D261/08 ,  C07D231/12 ,  C07D493/08 ,  C07D209/48 ,  C07B45/04

Abstract: 本发明公开了一种β‑氨基砜及其衍生物的制备方法，属于有机合成技术领域。以化合物1和化合物2为原料，在有机溶剂中光催化剂存在下光照反应，得到β‑氨基砜及其衍生物3；接着在醋酸存在下，与化合物5反应，得到阿普斯特及其类似物4。本发明采用常压下利用光催化偶联反应，合成阿普斯特中间体及其类似物，具有合成工艺简便，易于操作，可显著提高合成产率，环境污染小，绿色环保等优点，同时产品具有广阔的应用前景和市场需求。

公开(公告)号：CN119233967A

公开(公告)日：2024-12-31

申请号：CN202380041306.9

申请日：2023-05-15

Applicant: 先正达农作物保护股份公司

Inventor： W·G·惠廷汉姆

IPC: C07D213/55 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  C07C323/00 ,  C07D213/71 ,  C07D213/89 ,  C07D241/12 ,  C07D491/048

Abstract: 披露了可用作杀有害生物剂、尤其是用作除草剂的具有式(I)的化合物，其中取代基是如在权利要求1中所定义的。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119192043A

公开(公告)日：2024-12-27

申请号：CN202311102220.0

申请日：2023-08-30

Applicant: 温州医科大学附属眼视光医院

Inventor： 曹小文 ,  陈浩

IPC: C07C323/12 ,  A61K9/51 ,  A61K47/20 ,  A61K47/28 ,  A61K47/18 ,  C07C319/24 ,  C07C319/22 ,  C07D213/71

Abstract: 一种可降解的可电离脂质化合物2N12B及其应用与制备方法，化合物制备的纳米颗粒pKa为6.50，在生理环境下呈中性，具有良好的体内稳定性和生物相容性，在微酸环境下质子化，有利于低pH环境的靶向累积和细胞内的溶酶体逃逸，酯键和二硫键响应细胞质内微环境断裂，且二硫键的裂解加速酯键断裂，从而提高化合物的细胞质清除速率，降低慢性毒性，本发明制备的纳米药物具有良好的生物相容性和可降解性，可以作为核酸药物递送的新方法，促进核酸药物的发展。

公开(公告)号：CN119118872A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411225322.6

申请日：2021-03-18

Applicant: 艾库斯生物科学有限公司

Inventor： J·W·比蒂 ,  S·L·德鲁 ,  M·埃普林 ,  J·T·A·福尔尼尔 ,  B·加尔 ,  T·古尼 ,  K·T·黑尔西格 ,  C·哈德曼 ,  S·D·雅各布 ,  J·L·杰弗里 ,  J·卡利西亚克 ,  K·V·劳森 ,  M·R·雷乐蒂 ,  E·A·林德赛 ,  A·K·梅里安 ,  D·曼达尔 ,  G·马塔 ,  H·文 ,  J·P·鲍尔斯 ,  B·R·罗森 ,  Y·苏 ,  A·T·陈 ,  Z·王 ,  X·严 ,  K·余

IPC: C07C255/52 ,  C07C255/53 ,  C07C255/59 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C317/44 ,  C07D209/34 ,  C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/71 ,  C07D213/73 ,  C07D213/74 ,  C07D213/84 ,  C07D215/18 ,  C07D215/36 ,  C07D215/48 ,  C07D217/02 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D237/20 ,  C07D239/28 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D241/20 ,  C07D249/06 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/36 ,  C07D277/24 ,  C07D277/40 ,  C07D277/56 ,  C07D277/62 ,  C07D307/83 ,  C07D307/88 ,  C07D311/58 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本文描述了抑制HIF‑2α的化合物和含有一种或多种所述化合物的组合物以及合成所述化合物的方法。还描述了此类化合物和组合物用于治疗各种各样的疾病、障碍和病症的用途，所述疾病、障碍和病症包括至少部分地由HIF‑2α介导的与癌症和免疫有关的病症。

公开(公告)号：CN115515931B

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202180032017.3

申请日：2021-04-28

Applicant: 安进公司

Inventor： N·F·兰吉尔 ,  J·S·泰德洛 ,  J·V-P·特隆 ,  R·R·米尔本 ,  A·阿雷纳

IPC: C07C311/11 ,  C07D513/08 ,  C07D513/10 ,  C07C29/36 ,  C07C67/08 ,  C07D213/71 ,  C07D303/04

Abstract: 本文提供了用于合成Mcl‑1抑制剂和可用于制备它们的中间体如化合物Z的方法。特别地，本文提供了用于合成化合物A1及其盐或溶剂化物和化合物A2及其盐和溶剂化物的方法。#imgabs0#

公开(公告)号：CN113582889B

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202110867103.8

申请日：2016-02-16

Applicant: 昆士兰大学 ,  近都柏林之伊丽莎白皇后神圣及不可分割的三位一体学院之教务长 ,  研究员和学者

Inventor： 卢克·奥尼尔 ,  丽贝卡·科尔 ,  马修·库珀 ,  埃夫里尔·罗伯逊 ,  凯特·施罗德

IPC: C07C311/56 ,  C07C311/60 ,  C07D207/38 ,  C07D213/71 ,  C07D215/36 ,  C07D217/24 ,  C07D221/04 ,  C07D231/18 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/04 ,  C07D249/06 ,  C07D249/12 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D277/36 ,  C07D307/18 ,  C07D307/64 ,  C07D307/77 ,  C07D307/82 ,  C07D309/08 ,  C07D311/18 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/54 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/64 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  A61P17/00 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P5/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/06 ,  A61P17/10 ,  A61P19/02 ,  A61P31/16 ,  A61P31/04 ,  A61P17/02 ,  A61P31/12 ,  A61P27/02 ,  A61P19/06 ,  A61P35/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P33/10 ,  A61P25/24 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P31/14

Abstract: 本申请涉及磺酰脲和相关化合物及其用途。本发明提供了某些磺酰脲和相关化合物，它们具有有利的特性并且在抑制NLRP3炎性体的活化中显示出有用的活性。这样的化合物可用于治疗其中炎症过程，或更具体地，NLRP3炎性体已被认为是关键因素的各种病症。

公开(公告)号：CN118580164A

公开(公告)日：2024-09-03

申请号：CN202410622380.6

申请日：2024-05-20

Applicant: 华侨大学

Inventor： 程国林 ,  樊婧雯

IPC: C07C315/00 ,  C07C317/14 ,  C07C317/22 ,  C07C317/04 ,  C07D213/71 ,  C07D333/76

Abstract: 本发明公开了一种亚砜衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将亚砜亚胺类化合物、重氮试剂、铜催化剂和有机溶剂混合后于25‑30℃反应10‑12h；(2)将步骤(1)所得的物料经二氯甲烷稀释后，再经水洗，分离得有机相；(3)将步骤(2)所得的有机相依次经无水Na2SO4干燥、过滤、浓缩和柱层析纯化，得到所述亚砜衍生物。本发明可以去除导向基团亚砜亚胺，并在铜催化剂还原下生成重要化工原料亚砜衍生物；所用反应条件温和，反应时间短，实验操作简单，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。