公开(公告)号：CN1097303A

公开(公告)日：1995-01-18

申请号：CN94104984.1

申请日：1994-04-27

Applicant: 埼玉第一制药株式会社 ,  第一制药株式会社

Inventor： 高安敏幸 ,  齐藤英男 ,  真船英一

IPC: A61K31/12

CPC classification number: A61K9/7053 ,  A61K9/7061 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  Y10S514/949

Abstract: 一种丙基苯基酮透皮组合物，它包括以下组份(a)-(f)：(a)由部分地或全部含具有可聚合双键的脂肪族羧酸或其盐的单体构成的水溶性聚合物，(b)交联剂，(c)交联促进剂，(d)水，(e)丙基苯基酮药剂，(f)溶解丙基基酮药剂(e)的溶剂，作为主要成份，该组合物的pH被调节到5.5—8.0范围内。使用本发明的组合物可以控制活性成份丙基苯基酮在血液中的浓度。该组合物能够显示出它的主要作用——止吐作用，不引起皮疹及有害的副作用较少。

公开(公告)号：CN1751025B

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200380109746.6

申请日：2003-12-25

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 太田敏晴 ,  小森谷聡 ,  吉野利治 ,  魚戸浩一 ,  中本有美 ,  内藤博之 ,  望月明慶 ,  永田勉 ,  菅野英幸 ,  萩野谷憲康 ,  吉川謙次 ,  永持雅敏 ,  小林祥三 ,  小野誠

IPC: C07D213/75

Abstract: 通式(1)Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (1)表示的化合物、其盐、其溶剂合物或其N-氧化物；式中，R1及R2各自独立，表示氢原子等；Q1表示可具有取代基的饱和或不饱和的5～6元环状烃基等；Q2表示单键等，Q3以下述基团表示，该基团中的Q5表示碳原子数1～8的亚烷基等；T0及T1表示羰基等。作为脑梗塞、脑栓塞、心肌梗塞、心绞痛、肺梗塞、肺栓塞、血栓闭塞性脉管炎、深部静脉血栓症、弥漫性血管内凝血症候群、人工瓣膜/关节置换后的血栓形成、血流再建后的血栓形成及再闭塞、全身性炎症性反应症候群(SIRS)、多器官功能障碍综合征(MODS)、体外循环时的血栓形成或采血时的血液凝固的预防剂及/或治疗剂有用。

公开(公告)号：CN1343128B

公开(公告)日：2010-04-21

申请号：CN00805053.8

申请日：2000-03-16

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中上博秋 ,  铃木达也 ,  小林英夫 ,  黑泽晃

IPC: A61K47/10 ,  A61K47/30 ,  A61K47/44 ,  A61K9/14 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/554 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/704 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/426 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/4365

CPC classification number: A61K9/0095 ,  A61K9/1617 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/5026 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551

Abstract: 颗粒状药物组合物，含有具有令人不快的味道的药物、蜡状物质和糖醇；制备该组合物的方法和含有这些组合物的口服药物制剂。由于具有优良的掩盖药物令人不快的味道的效果和良好的用药感觉，这些制剂能够易于为老人、儿童和吞咽困难患者服用。这些制剂也适合于管饲给药。

公开(公告)号：CN100562516C

公开(公告)日：2009-11-25

申请号：CN02827790.2

申请日：2002-12-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 安河内孝则 ,  伊藤昌之 ,  窪田秀树 ,  宫内智 ,  齋藤正规

IPC: C07D213/02 ,  C07C317/14 ,  C07C317/18 ,  C07C317/24 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/09 ,  C07C323/65 ,  C07F7/18 ,  A61K31/10 ,  A61K31/12 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  A61K31/235 ,  A61K31/255 ,  A61K31/27

CPC classification number: C07D213/34 ,  C07D207/325 ,  C07D211/24 ,  C07D211/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/65 ,  C07D213/71 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/12 ,  C07D215/36 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/84 ,  C07D235/06 ,  C07D235/28 ,  C07D239/26 ,  C07D239/38 ,  C07D257/04 ,  C07D263/22 ,  C07D263/32 ,  C07D277/26 ,  C07D277/36 ,  C07D277/76 ,  C07D295/096 ,  C07D307/10 ,  C07D307/38 ,  C07D309/08 ,  C07D311/56 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06

Abstract: 提供了对β-淀粉样蛋白的产生或分泌具有抑制活性的新型化合物。所述化合物包括由以下通式(1)表示的化合物，以及它们的盐和它们中任一种的溶剂化物：并且能被各种取代基所取代。

公开(公告)号：CN100465286C

公开(公告)日：2009-03-04

申请号：CN02806097.0

申请日：2002-03-06

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 佐藤耕司 ,  八木努 ,  久保田和夫 ,  井村明弘

IPC: C12P41/00

CPC classification number: C12P13/001 ,  C07D265/34 ,  C12P7/62 ,  C12P13/008 ,  C12P17/188 ,  C12P41/005

Abstract: 用有非对称性酯水解能力的酶等物质处理乳酸酯衍生物，可以特异地水解作为外消旋衍生物的成对化合物存在的异构体的酯部分。使用通过此水解得到的化合物，能够以比常规技术更短的过程产生光学活性丙氧基苯胺衍生物。

公开(公告)号：CN100422170C

公开(公告)日：2008-10-01

申请号：CN03811255.8

申请日：2003-05-16

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 太田直树 ,  秋叶敏文

IPC: C07D401/04 ,  C07D209/54

CPC classification number: C07D209/54 ,  C07D401/04

Abstract: 采用按照以下反应式的制备方法，可以低成本且高收率地提供作为抗菌剂有用的化合物(2)。

公开(公告)号：CN100335048C

公开(公告)日：2007-09-05

申请号：CN200380109975.8

申请日：2003-12-26

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 森本佳伸 ,  轮竹麻美

IPC: A61K31/196 ,  A61K31/198 ,  A61K31/375 ,  A61K9/08 ,  A61K9/20 ,  A61K8/44 ,  A61Q19/00 ,  A61Q1/00 ,  A61P17/00

CPC classification number: A61K8/44 ,  A61K8/447 ,  A61K8/676 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/195 ,  A61K31/198 ,  A61K31/375 ,  A61K47/183 ,  A61Q19/02 ,  A61K2300/00

Abstract: 组合物，它包括(i)凝血酸或其盐，和(ii)L-半胱氨酸、其衍生物或其盐，根据需要，还有(iii)L-抗坏血酸、其衍生物或其盐。

公开(公告)号：CN1326524C

公开(公告)日：2007-07-18

申请号：CN01811696.5

申请日：2001-04-23

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 荒木政德 ,  中上博秋 ,  松川梓

IPC: A61K31/4709 ,  A61K9/08 ,  A61K47/02 ,  C07D401/04 ,  A61P31/04

Abstract: 提供一种由含有西他富劳克沙欣(sitafloxacin)和氯化钠的水溶液构成的光稳定性优异的西他富劳克沙欣液体制剂。

公开(公告)号：CN1942473A

公开(公告)日：2007-04-04

申请号：CN200580011787.0

申请日：2005-04-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 井村明弘 ,  山口达也 ,  高柳佳弘 ,  内田诚士郎

IPC: C07D493/04 ,  A61K31/443 ,  A61P35/00 ,  C07D213/61

CPC classification number: C07D213/61 ,  C07D493/08 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明提供了可有效地和廉价地生产紫杉烷衍生物，该紫杉烷衍生物可用于可经口给用的抗肿瘤化合物。本发明提供了：式(1)所示的化合物(其中R1为烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基；R2为任选具有保护基的羟基)用碱金属高锰酸盐进行处理以生成式(2)的化合物，该化合物可为用于可经口给用的抗肿瘤化合物的起始原料。

公开(公告)号：CN1304356C

公开(公告)日：2007-03-14

申请号：CN200480001834.9

申请日：2004-01-07

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 谷雄一郎 ,  中山敬司 ,  櫻谷宪司 ,  佐藤耕司

IPC: C07C67/317 ,  C07C69/74 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07C67/317 ,  C07C2601/02 ,  C07C69/74

Abstract: 2-氟环丙烷-1-羧酸酯的制备方法，该方法的特征在于，在相间转移催化剂的存在下，使下式(1)：表示的化合物与还原剂反应，式中，X表示氯原子、溴原子或碘原子；R1表示碳原子数1～8的烷基、碳原子数6～12的芳基、碳原子数2～8的链烯基或由碳原子数6～12的芳基和碳原子数1～6的亚烷基构成的芳烷基。采用本发明的制备方法能够大幅度缩短脱卤反应的反应时间。