公开(公告)号：CN114763335B

公开(公告)日：2025-03-18

申请号：CN202110052199.2

申请日：2021-01-15

Applicant: 江苏谛奇医药科技有限公司

Inventor： 张桂森 ,  庄涛 ,  陈寅 ,  杜伟 ,  刘笔锋

IPC: C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  A61P29/00 ,  A61P25/04 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/4525

Abstract: 本发明涉及具有Sigma‑1(σ1)受体和Mu(μ)阿片受体双靶点活性的4‑酰胺哌啶类衍生物，用于制备具有预防和治疗疼痛相关疾病的药物。其为具有通式I的化合物、其药学上可接受的盐及其药学组合物，其中通式I的各取代基定义与说明书中的定义相同。实验结果表明：本发明所提供的通式I化合物对σ1受体与μ受体具有较高的亲和力。同时动物试验结果也显示，本发明所提供的化合物既能明显改善福尔马林诱导的I相和II相疼痛，同时在醋酸扭体实验中也表现出良好的镇痛活性。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119490451A

公开(公告)日：2025-02-21

申请号：CN202411465530.3

申请日：2019-01-25

Applicant: TMEM16A有限公司

Inventor： S·科林伍德 ,  C·麦卡锡 ,  J·D·哈格雷夫 ,  D·A·哈伊 ,  T·B·斯科菲尔德 ,  S·埃拉米 ,  C·巴克斯顿 ,  M·哈布古德 ,  P·因格拉姆 ,  马俊仁 ,  S·内皮尔 ,  A·谢赫 ,  M·史密斯 ,  C·史汀生 ,  E·沃克

IPC: C07D213/81 ,  C07C237/38 ,  C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D211/56 ,  C07D211/58 ,  C07D405/14 ,  C07D307/22 ,  C07D239/42 ,  A61P11/00 ,  A61K31/44 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/505 ,  A61K31/166 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/351 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416

Abstract: 通式(I)化合物：其中R1、R2、R3、R4、R5a、R5b、X1、X2、Z及Y如本文的定义，其为钙活化氯离子通道(calcium‑activated chloride channel，CaCC)正向调节剂，TMEM16A。所述化合物可用于治疗受TMEM16A调节影响的疾病和病症，特别是呼吸系统疾病和病症。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119350227A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411452268.9

申请日：2024-10-17

Applicant: 江苏师范大学 ,  江苏极易新材料有限公司

Inventor： 董晓臣 ,  黄鑫 ,  郭育新 ,  赵崇鑫 ,  渠陆陆

IPC: C07D211/58 ,  B01J19/00

Abstract: 本发明公开了一种利用连续流微反应装置制备N,N'‑二(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)间苯二甲酰胺的方法，该装置包括串联连接的酰氯化微反应器模块、缩合微反应器模块和中和模块；制备步骤为：先以间苯二甲酸和二氯亚砜为反应物料合成间苯二甲酰氯，再以间苯二甲酰氯、2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶胺为主要原料进行缩合反应，过滤收集滤饼经洗涤、烘干后得到中间体II；将中间体II与氢氧化钠溶液中和，过滤收集滤饼经洗涤、烘干后得到目标化合物I所示的N,N'‑二(2,2,6,6‑四甲基‑4‑哌啶基)间苯二甲酰胺。该方法反应条件温和、时间短、操作简单，可提高收率和产品纯度，反应过程不产生废酸和脂肪醇等副产物。

公开(公告)号：CN119343449A

公开(公告)日：2025-01-21

申请号：CN202480002919.6

申请日：2024-05-23

Applicant: 云合智药(苏州)生物科技有限公司

Inventor： 武芸 ,  朱赟 ,  刘阳 ,  茅松 ,  董向磊 ,  王玉花

IPC: C12N15/113 ,  A61K47/54 ,  A61P19/06 ,  A61K31/713 ,  C07D211/58 ,  C07C229/16 ,  C07D211/28

Abstract: 一种用于抑制细胞中ANGPTL3基因表达的RNAi剂及其药物组合物，及其该RNAi剂的治疗用途。

公开(公告)号：CN119325466A

公开(公告)日：2025-01-17

申请号：CN202380035400.3

申请日：2023-04-06

Applicant: 尚威天成信使核糖核酸治疗公司

Inventor： 张立彬 ,  李应中

IPC: C07D251/30 ,  C07D211/58 ,  C07D241/12 ,  C07D251/34 ,  C07D401/06 ,  C07C229/00 ,  C07C215/00 ,  C12N15/88

Abstract: 公开了新型可电离脂质、组合物以及使用如式(I)所述新型可电离脂质和组合物的方法。脂质纳米颗粒组合物包含新型可电离脂质以及额外脂质，诸如磷脂、结构脂质和PEG脂质。脂质纳米颗粒组合物进一步包含生物活性剂诸如mRNA或DNA，可用于将生物活性剂递送至哺乳动物细胞或器官。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119306642A

公开(公告)日：2025-01-14

申请号：CN202411858420.3

申请日：2024-12-17

Applicant: 内蒙古工业大学

Inventor： 竺宁 ,  杜云哲 ,  闫丽岗 ,  解瑞俊

IPC: C07C327/42 ,  C07D295/13 ,  C07D213/40 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D307/14 ,  C07D217/06 ,  C07D211/58 ,  C07D295/194 ,  C07D235/08 ,  C07D239/70 ,  C07D235/02 ,  C07D233/06 ,  C07D263/56 ,  C07D277/64 ,  C07D277/84

Abstract: 本发明涉及化合物的合成方法，具体涉及一种硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物的合成方法。本发明以碳化钙、硫化氢和反应底物为主要原料进行反应；利用碳化钙作为固体炔源，通过硫化氢解聚碳化钙释放乙炔气体，利用乙炔气体与反应底物进行反应，从而合成硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物。本发明的合成方法，在密闭环境中进行，除了通入硫化氢产生的压力及反应过程中生成的气体产生的压力，无需额外加压，无需耐高压设备，能够在较温和的条件下合成硫代乙酰胺衍生物与2‑甲基苯并咪/噁/噻唑及其衍生物，有效降低了爆炸风险。

公开(公告)号：CN119118887A

公开(公告)日：2024-12-13

申请号：CN202411139893.8

申请日：2024-08-20

Applicant: 中山大学

Inventor： 李清江 ,  付家烙 ,  伍隽昀孜

IPC: C07C315/04 ,  C07C317/36 ,  C07C209/00 ,  C07C211/52 ,  C07C211/59 ,  C07C211/61 ,  C07C319/20 ,  C07C323/36 ,  C07C253/30 ,  C07C255/46 ,  C07C255/58 ,  C07C213/02 ,  C07C217/86 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C225/30 ,  C07C227/04 ,  C07C229/62 ,  C07C229/36 ,  C07D307/91 ,  C07D333/76 ,  C07D209/20 ,  C07D209/08 ,  C07D307/85 ,  C07D211/58

Abstract: 本发明公开了一种N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法及其应用，属于精细化工技术领域。本发明提供的N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：采用异腈作为反应底物，在碘单质、氟化银与叔丁基二甲基硅烷的作用下进行反应，得到所述N‑三氟甲基仲胺类化合物。本发明提供的N‑三氟甲基仲胺类化合物的制备方法，与现有技术相比，避免了使用氟气、氟化氢气体、硫光气等刺激性毒性气体，有效提高了实验安全性，并且，本发明的反应原料易得、产物易分离、反应条件温和，因此是一种更为安全高效且温和的制备N‑三氟甲基仲胺类化合物的新方法。

公开(公告)号：CN119101012A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310679189.0

申请日：2023-06-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 杨财广 ,  张涛 ,  周琳琳

IPC: C07D295/185 ,  C07D295/192 ,  C07D295/215 ,  C07D239/04 ,  C07D211/62 ,  C07D207/16 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/505 ,  C07D211/58 ,  C07D405/12 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4468 ,  C07D211/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明提供了一种饱和杂环类化合物及其制备方法和用途。具体地，本发明方法提供了一种式I化合物、其异构体、水合物或溶剂合物，或药学上可接受的盐或酯，具有下式结构，其中，X、Y、Z、m、n、R1、R2定义如说明书中所述。#imgabs0#

公开(公告)号：CN119100977A

公开(公告)日：2024-12-10

申请号：CN202310671426.9

申请日：2023-06-07

Applicant: 南京工业大学

Inventor： 冯超 ,  王成强 ,  唐海军

IPC: C07D213/40 ,  C07C269/00 ,  C07D217/06 ,  C07F7/10 ,  C07D207/06 ,  C07D211/16 ,  C07D211/62 ,  C07D491/113 ,  C07D295/215 ,  C07D213/75 ,  C07D491/107 ,  C07D209/44 ,  C07D401/04 ,  C07D405/12 ,  C07D211/58 ,  C07D267/20 ,  C07B43/00

Abstract: 本发明公开了一种碳酰氟的制备方法及其原位转化成氨基甲酰氟的研究成果。本发明通过在氮气氛围下，将吡啶氮氧化物、二级胺、二氟卡宾前体及其活化试剂依次加入到反应溶剂中，得到混合物；其中，所述二氟卡宾前体及其活化试剂为三氟甲基三甲基硅烷(Ruppert‑Prakash试剂)和碘化钠或三甲基硅烷基2‑(氟磺酰基)二氟乙酸酯(陈试剂)和氟化钠的组合，将所述混合物在60℃下搅拌至反应结束，将反应所得粗产物经硅胶柱层析分离可得到氨基甲酰氟类化合物。本发明的制备方法在温和条件下即可发生，操作简便(不需要直接使用高毒的碳酰氟气体，该发明的碳酰氟由吡啶氮氧化物氧化二氟卡宾在反应体系中原位生成)，所采用的原材料大多数为简单易得而且已经商品化的试剂，反应成本较低，官能团兼容性非常好，底物适用范围也比较广(可以直接用于一些药物分子的后期衍生化研究)，所得氨基甲酰氟类化合物既含有氟又含有酰胺等多种官能团，预计该方法在药物研发和生命科学等领域具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN116102524B

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202310172577.X

申请日：2023-02-28

Applicant: 华东理工大学 ,  广东工业大学

Inventor： 叶金星 ,  张磊 ,  刘成玉 ,  曹黎明 ,  杨磊 ,  程瑞华 ,  马跃跃 ,  孙茂林 ,  梁超茗 ,  王亚国 ,  林慰霞 ,  陈华亮

IPC: C07D295/092 ,  C07D295/155 ,  C07D295/096 ,  C07D333/20 ,  C07D217/04 ,  C07D495/04 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D207/08 ,  C07D275/04 ,  C07D307/68 ,  C07C213/00 ,  C07C215/30 ,  B01J31/24

Abstract: 本发明提供一种β‑氨基醇类化合物的不对称合成方法，该方法包括如下步骤：(1)将金属铱络合物和手性氮磷三齿配体在溶剂A中混合反应制备手性铱催化剂；(2)将α‑溴代酮、仲胺类化合物和碱C在溶剂B中，并在步骤(1)中制得的手性铱催化剂催化作用下进行不对称加氢反应，反应结束后分离可获得手性β‑氨基醇。本发明涉及的手性配体L合成简便，成本低，性质稳定，具有实用价值；并且本发明底物适用性广泛，目标产物收率和对映选择性高，避免了现有技术中α‑氨基酮的分离与纯化，从而简化操作步骤，提高反应效率。