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公开(公告)号：CN103848788A
公开(公告)日：2014-06-11
申请号：CN201210500628.9
申请日：2012-11-29
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , C07D223/08 , A61K31/55 , A61P29/00 , A61P25/24 , A61P25/04
CPC classification number: C07D223/04 , C07D223/08
Abstract: 本发明属药物化学领域，涉及式(I)结构的氮杂环庚烷类化合物；所述的氮杂环庚烷类化合物可作为新型阿片受体配基。本发明所述的化合物可用于制备治疗其可通过调节阿片受体改善或治疗的疾病中的药物；其中，所述疾病选自但不限于疼痛、胃肠道疾病和抑郁症，所述疼痛可选自但不限于中枢介导的疼痛、外周介导的疼痛、与结构或软组织损伤有关的疼痛、与炎症有关的疼痛、与进行性疾病有关的疼痛、神经病疼痛、急性疼痛和慢性疼痛。
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公开(公告)号：CN101037430A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D313/04 , A61K31/55 , A61P25/18
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(－)－美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(－)－美普他酚为原料，经N－去甲基反应制得(－)－N－去甲基美普他酚，而后由(－)－N－去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(－)－美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(－)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(－)－盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(－)－美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(－)－美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN1275945C
公开(公告)日：2006-09-20
申请号：CN200410018365.3
申请日：2004-05-14
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/04
Abstract: 本发明涉及式I结构的美普他酚邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸酯或其盐类及其制备方法，由美普他酚与关键中间体邻丙酰氧基-顺-苯丙烯酸用二环己基碳二亚胺在4-二甲氨基吡啶催化下脱水成酚酯，进而成盐制得。本发明美普他酚前体药物，经药代动力学实验证明能降低首过效应，显著升高母药美普他酚的血药浓度，提高生物利用度近3.5倍，具有临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105622509A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105616339A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410605592.X
申请日：2014-10-30
Applicant: 复旦大学
Abstract: 本发明属药物制剂领域，涉及一种新型胆碱酯酶抑制剂XQ528的注射型原位凝胶植入剂。该注射型植入剂主要由可生物降解的聚合物、两亲性溶剂、药物和附加剂构成，制备时将聚合物材料和附加剂以及药物分别溶于两亲性溶剂中，再混合均匀即得。所述植入剂在体外呈液态，皮下注射给药后在给药部位迅速固化，可缓释药物15～60天。本发明提高了XQ528的体内稳定性，制剂作用持续时间长，且可生物降解，能明显改善患者用药的顺应性，具有良好的应用于阿尔茨海默病治疗的前景。
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公开(公告)号：CN102617471B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN101037430B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN101314604B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200810128494.6
申请日：2008-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α-(4’-氨基-苯基)-6α，14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。
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公开(公告)号：CN101113149B
公开(公告)日：2011-04-27
申请号：CN200610029373.7
申请日：2006-07-25
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D455/03 , A61K31/4375 , A61K9/00 , A61P31/04 , A61P9/06 , A61P9/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/12
Abstract: 本发明属药学领域，涉及小檗碱类生物碱的脂肪族有机酸盐，及其制备方法和应用。本发明的小檗碱类生物碱化学通式如式(I)所示，其中，X代表有机酸根；所述的小檗碱类生物碱是小檗碱或巴马亭或药根碱或黄连碱。本发明涉及小檗碱类生物碱脂肪族有机酸盐，口服吸收良好，可用于制备药用组合物，能显著提高该类生物碱的生物利用度，对细菌感染、心律失常、血小板聚集、高脂血症、糖尿病、高血压、心力衰竭等疾病的治疗能够起到更好的效果。
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