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公开(公告)号：CN101037430A
公开(公告)日：2007-09-19
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D313/04 , A61K31/55 , A61P25/18
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(－)－美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(－)－美普他酚为原料，经N－去甲基反应制得(－)－N－去甲基美普他酚，而后由(－)－N－去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(－)－美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(－)－美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(－)－盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(－)－美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(－)－美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN102617471A
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（I）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN105622509B
公开(公告)日：2017-12-29
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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公开(公告)号：CN101020661A
公开(公告)日：2007-08-22
申请号：CN200710038209.7
申请日：2007-03-19
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
Abstract: 本发明涉及式(I)的(－)－美普他酚氨基甲酸酯类衍生物和/或其盐类，其制备方法，以及在制备治疗包括早老性痴呆在内的痴呆症药物中的用途。上述化合物在体外实验中对AChE和BChE均有很高的抑制活性，比现有药物盐酸利斯的明高出数百倍。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105622509A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410620909.7
申请日：2014-11-06
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61P25/28 , A61P25/16
Abstract: 本发明属制药领域，涉及通式(I)结构的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类及其制备方法和用途，本发明经药理实验结果显示，所述的左旋美普他酚茚酮衍生物和/或其盐类具有抑制乙酰胆碱酯酶和抑制Aβ聚集的双重活性，可用于制备神经退行性疾病和痴呆症的药物，预防和/或治疗包括阿尔茨海默症(AD)和帕金森氏症(PD)在内的神经退行性疾病，以及包括AD、Lewy体痴呆(DLB)和血管性痴呆(VaD)等的各种痴呆症。其中n为2，3，4，5，6，7。
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公开(公告)号：CN102617471B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN201110033828.3
申请日：2011-01-31
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/16 , A61P25/14 , A61P25/28
Abstract: 本发明属制药领域，涉及新的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐及其制备方法和用途，本发明的左旋美普他酚双分子衍生物和/或其盐类具有通式（）的结构。实验显示，本发明的化合物在体外实验中显示乙酰胆碱酯酶抑制活性和金属离子螯合活性，可进一步开发成具有双重作用的早老性痴呆治疗药物。另外，本发明化合物也可用于制备预防或治疗因自由基氧化损伤所致的神经退行性疾病的药物，所述神经退行性疾病包括帕金森病、亨廷顿氏病和老年性痴呆等。（I）
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公开(公告)号：CN101037430B
公开(公告)日：2012-08-01
申请号：CN200610029477.8
申请日：2006-07-27
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D223/04 , A61K31/55 , A61P25/28
CPC classification number: C07D223/04
Abstract: 本发明属制药领域，涉及光学纯(-)-美普他酚双配基衍生物或其盐类，制备方法及其用途。本发明以(-)-美普他酚为原料，经N-去甲基反应制得(-)-N-去甲基美普他酚，而后由(-)-N-去甲基美普他酚与二酰氯或二卤代烃缩合成为(-)-美普他酚双配基衍生物。经鼠脑乙酰胆碱酯酶抑制活性测试显示，(-)-美普他酚双配基衍生物盐酸盐的活性与(-)-盐酸美普他酚相比有明显的提高，其中(-)-美普他酚双配基衍生物当A为CH2，n为7时活性最强，是(-)-美普他酚的1.10×104倍，有望开发成为治疗指数高、毒副作用小的早老性痴呆治疗药物。
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公开(公告)号：CN101314604B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200810128494.6
申请日：2008-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α-取代苯基-四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α-(4’-氨基-苯基)-6α，14α-endo-亚乙(烯)基-四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。
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公开(公告)号：CN101314604A
公开(公告)日：2008-12-03
申请号：CN200810128494.6
申请日：2008-06-28
Applicant: 复旦大学
IPC: C07D489/12 , A61K31/485 , A61P25/04
Abstract: 本发明属于制药领域，涉及通式(I)的7α－取代苯基－四氢蒂巴因衍生物以及药学上可接受的盐类。通式(I)衍生物通过蒂巴因与取代苯乙烯类试剂反应并经相关转化方法制备。经动物实验，结果表明，本发明的化合物具有镇痛活性，其中盐酸7α－(4’－氨基－苯基)－6α，14α－endo－亚乙(烯)基－四氢蒂巴因(LQ004C)对离体组织的活性与酒石酸布托啡诺相似，是典型的κ激动剂，同时在小鼠醋酸扭体法和小鼠热辐射刺激甩尾法中显示了明显的镇痛活性，可以进一步制备低成瘾性镇痛药物。
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