公开(公告)号：CN109311878A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780039078.6

申请日：2017-06-26

Applicant: 豪夫迈·罗氏有限公司

Inventor： 比约恩·巴特尔斯 ,  罗兰·雅各布-勒特 ,  安雅·林贝格 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  哈萨内·拉特尼 ,  罗莎玛丽亚·罗德里格斯萨尔米恩托

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D451/04 ,  A61P25/28 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中HetAr是五元或六元杂芳基，所述杂芳基含有一个、两个或三个选自N、O或S的杂原子；R1是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、卤素或低级烷氧基；R2是被卤素取代的低级烷基；R3是氢、被卤素取代的低级烷基、低级烷基或被羟基取代的低级烷基；Y是(A)或(B)；R4是低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基或CN；或涉及其药物活性酸加成盐、其外消旋混合物或相应的对映体和/或光学异构体和/或立体异构体。所述化合物可以用于治疗阿尔茨海默病、脑淀粉样血管病、荷兰型遗传性脑出血伴淀粉样变性(HCHWA-D)、多发性脑梗塞痴呆、拳击手痴呆或唐氏综合征。

公开(公告)号：CN107406429A

公开(公告)日：2017-11-28

申请号：CN201680014128.0

申请日：2016-01-08

Applicant: 基因泰克公司 ,  星座制药股份有限公司

Inventor： B·K·阿尔布雷希特 ,  D·J·伯迪克 ,  A·科特 ,  M·杜普莱西斯 ,  C·G·纳斯维斯查克 ,  A·M·泰勒

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  A61K31/55 ,  A61K31/501 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/501 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其盐：其中R1-R3具有说明书中定义的任意含义。所述化合物及盐可用于治疗PCAF介导的病症和/或GCN5介导的病症。本发明还提供包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用所述化合物或组合物治疗各种病症的方法。

公开(公告)号：CN104968656B

公开(公告)日：2017-08-11

申请号：CN201380071957.9

申请日：2013-12-17

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： V·弗明格尔 ,  O·休斯 ,  C·汤姆松 ,  D·M·莱格兰德 ,  E·斯坦利

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D249/04 ,  C07D451/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D211/26 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D401/12 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/46 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D211/26 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D249/04 ,  C07D263/38 ,  C07D265/30 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明涉及为自分泌运动因子抑制剂的式(I)的新化合物：它们的制备方法、含有它们的药物组合物和药剂以及它们在治疗ATX‑依赖性或ATX‑介导的疾病或病症中的用途。

公开(公告)号：CN106573899A

公开(公告)日：2017-04-19

申请号：CN201580041954.X

申请日：2015-07-31

Applicant: 纽韦卢森公司

Inventor： S·S·格莱德 ,  K·B·延森 ,  尼尔斯·格恩·诺艾厄 ,  伊恩·萨瓦里 ,  米凯尔·韦斯特高 ,  A·H·古利艾夫 ,  琳恩·托伊贝尔 ,  路易吉·彼罗·斯塔西

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P31/04 ,  A61P1/04 ,  A61P11/02 ,  A61P37/08 ,  A61P17/00 ,  A61P25/28 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P17/06 ,  A61P1/16 ,  A61P5/14 ,  A61P37/06 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P5/50 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P21/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D411/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10

Abstract: 披露的是对核受体有活性的化合物、包含这些化合物的药物组合物和这些化合物在疗法中的用途。

公开(公告)号：CN104144915B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201380011423.7

申请日：2013-02-26

Applicant: 安斯泰来制药有限公司 ,  寿制药株式会社

Inventor： 龟田稔 ,  栗胁生实 ,  饭久保一彦 ,  久道弘幸 ,  川本谕一郎 ,  森友博幸 ,  铃木智之 ,  二见崇史 ,  铃木淳 ,  角山和久 ,  浅海真 ,  富山泰 ,  野田淳 ,  岩井辰宪 ,  德嵜一夫 ,  冈田治树 ,  宫坂晃三

IPC: C07D239/42 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D239/47 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/10 ,  C07D487/20

CPC classification number: C07D239/47 ,  C07D239/42 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明提供作为膀胱癌的预防和/或治疗剂有用的化合物。本发明的发明者等人对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，确认本发明的含氮芳香族杂环化合物具有FGFR1、2和/或3抑制作用，特别是突变FGFR3抑制作用，从而完成本发明。本发明的含氮芳香族杂环化合物可作为FGFR1、2和/或3相关的各种癌(例如，肺癌或激素疗法抗性的乳癌、胃癌、三重阴性乳癌、子宫内膜癌、膀胱癌及成胶质细胞瘤等)的治疗剂，特别是作为突变FGFR3阳性的膀胱癌的预防和/或治疗剂使用。

公开(公告)号：CN103534249A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：CN201280020905.4

申请日：2012-04-27

Applicant: 阿玛克姆股份有限公司

Inventor： D·雷森 ,  O·戴非尔特 ,  S·波兰德 ,  J·阿兰 ,  A·P·J·布兰

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D451/04 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4468 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D409/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新激酶抑制剂，其中X是氧、-NH-或直连键；Y是-NH-或直连键；n是0-4的整数；m是0-4的整数；Cy代表由饱和(多)环组成的二价基团，包括稠合的、双环的、螺环的或桥连的碳环和杂环；特别是选自：式(II)，Ar选自：式(III)，R2是氢或甲基；R8是氢、甲基、卤素或炔基；R1是芳基或杂芳基，更具体而言是ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。具体而言，本发明涉及新ROCK抑制剂，包含这类抑制剂的组合物，特别是药物，以及所述抑制剂在治疗和预防疾病方面的用途。另外，本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途，所述药物应用于许多治疗适应症，包括性功能障碍、炎性疾病、眼疾病和呼吸性疾病。

公开(公告)号：CN101528225B

公开(公告)日：2013-07-17

申请号：CN200780036671.1

申请日：2007-08-07

Applicant: 阿尔巴尼分子研究公司

Inventor： D·J.·费尔法克斯 ,  杨智才

IPC: A61K31/423 ,  A61K31/435 ,  C07D413/14 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  A61P1/08 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P17/04 ,  A61P11/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32

CPC classification number: C07D453/02 ,  C07D451/04 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

Abstract: 本发明公开了式I、式II和式III的化合物作为5-HT3抑制剂。该化合物可用于治疗CINV、IBS-D和其它疾病和病症。

公开(公告)号：CN101712679B

公开(公告)日：2013-04-10

申请号：CN200810200896.2

申请日：2008-10-08

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海靶点药物有限公司

Inventor： 龙亚秋 ,  樊兴 ,  冯冬志 ,  陈力 ,  陈仁海

IPC: C07D451/04 ,  A61K31/439 ,  A61P43/00 ,  A61P31/18 ,  A61P11/06 ,  A61P19/04 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D451/04

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了如下通式I所示的8-(3-氨基丙基)-3-外向-8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-3-氨基酰胺类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途。该类化合物或其药学上可接受的盐可作为CCR5的拮抗剂，用于制备治疗由CCR5介导的疾病的药物，特别是用于制备治疗HIV感染、哮喘、类风湿性关节炎、自身免疫性疾病和慢性梗阻性肺病(COPD)的药物。

公开(公告)号：CN102947295A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201180031564.6

申请日：2011-03-10

Applicant: 爱丁堡大学

Inventor： 斯科特·彼得·韦伯斯特 ,  乔纳森·罗伯特·塞克尔 ,  布赖恩·罗伯特·沃克 ,  彼得·瓦尔德 ,  托马斯·大卫·帕林 ,  黑兹尔·琼·迪克 ,  特雷弗·罗伯特·佩里奥尔

IPC: C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/06 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/46 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D451/06 ,  C07D409/14 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04

Abstract: 本发明通常与治疗化合物领域有关。更具体地，本发明与其中抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的以下化学式（I）的某些3,3-二取代的-(8-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、3,3-二取代的-(6-氮杂双环[3.1.1]庚烷-6-基)-[5-(1H-吡唑-4-基)-噻吩-3-基]-甲酮、和4,4-二取代的哌啶-1-基)-[5-(1H-吡唑-4基)-噻吩-3-基]-甲酮化合物有关。本发明也与包括此类化合物的药物组合物、和此类化合物和组合物在体外和体内抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型；治疗通过抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型而改善的疾病；治疗代谢综合症，其包括疾病如2型糖尿病和肥胖症，和相关性疾病，包括胰岛素抵抗、高血压、脂质疾病和心血管疾病如缺血性（冠脉）心脏疾病；治疗CNS疾病如轻度认知功能障碍和早期痴呆症，包括阿尔茨海默氏症等等的应用有关。

公开(公告)号：CN102378757A

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：CN201080015077.6

申请日：2010-03-29

Applicant: 安斯泰来制药株式会社

Inventor： 松岛雄司 ,  洼田浩一 ,  滨口寿雄 ,  冈本芳典 ,  本渡猛 ,  西垣扶佐子

IPC: C07D239/34 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/538 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P1/10 ,  A61P1/12 ,  A61P1/14 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D239/42 ,  C07D239/34 ,  C07D239/38 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/06 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D491/107 ,  C07D493/08

Abstract: 本发明的目的在于提供基于大麻素2型受体激动作用的大麻素2型受体相关疾病的新型、优良的预防和/或治疗方法。本发明人发现：主要具有两个取代基的杂环衍生物、例如2位上具有被取代的氨基的嘧啶-5-甲酰胺衍生物，对大麻素2型受体显示强激动作用，并且可以作为炎症性疾病、疼痛等大麻素2型受体相关疾病的预防和/或治疗剂，从而完成了本发明。